关于注射用低分子量肝素钙的药代动力学介绍

注射用低分子量肝素钙的药代动力学参数由测定血浆抗因子Xa活性来确定,皮下注射后3小时达到血浆峰值,随后逐渐下降,直至用药后24小时仍可监测到,消除半衰期约3.5 小时(而静脉注射为2.2小时)。皮下注射的生物利用度98%,而肝素只有30%。皮下注射或静脉注射注射用低分子量肝素钙后导致血浆抗因子Xa活性剂量依赖地增加,多数情况下不存在明显的个体差异,故能按体重给药。静脉注射的最高血浆抗因子Xa活性大约是皮下注射的3倍。本品在肝脏代谢,主要由肾脏消除。本品不能透过胎盘。......阅读全文

低分子肝素的医疗用途

因为它可以皮下给药并且不需要APTT监测,低分子肝素允许门诊治疗诸如深静脉血栓形成或肺栓塞等以前要求住院接受普通肝素给药的疾病。因为低分子肝素具有更可预测的药代动力学和抗凝作用,对于大面积肺栓塞和深静脉血栓形成的初始治疗,建议使用LMWH而非普通肝素。与安慰剂或不干预相比,使用LMWH和类似抗凝剂对

肝素钠分析专用柱

肝素钠分析柱  柱子使用:

关于肝素酶的-应用介绍

  肝素酶具有许多重要的医药用途,主要用途如下:  (1)制备低分子和超低分子肝素  低分子量肝素和超低分子量肝素具有抗凝血功能,在抑制血管增生,阻止肿瘤转移,治疗癌症,抗过敏等方面也有特殊的功效。利用肝素酶生产低分子肝素条件比较温和,环境友好而且不会作用于硫酸基团,是理想的工业生产方法。  (2)

肝素钠的制法要求

本品应从检疫合格的猪肠黏膜中提取,并对肝素的动物来源进行种属鉴别,生产过程应符合现行版《药品生产质量管理规范》要求。生产工艺应经病毒灭活验证,并能有效去除有害的。

关于肝素酶的技术介绍

  目前,酶降解法中的肝素酶产品来源主要是肝素黄杆菌(Flavobacterium heparinum)中肝素酶I的分离纯化。但此法所得到的肝素酶产量低、纯化困难,造成酶的成本非常昂贵,也极大地限制了酶法制备低分子肝素的发展。而利用重组菌株生产肝素酶I是一条极有前景的途径,但通常的表达体产生的肝素酶

肝素钠出口危机再现

  近日,欧盟对国内某制药企业发出警告,其依诺肝素钠、肝素钠欧盟GMP检查失败导致产品被召回。值得注意的是,这是继2008年百特肝素钠污染事件后,涉及肝素领域的又一重磅事件,中国原料药企再度遭遇出口信任危机。  该事件也突显了肝素钠原料的质量与技术壁垒。目前,我国肝素原料药出口欧美发达国家,产品质量

关于肝素的生产方法介绍

  酶解-树脂法酶解 取100kg新鲜肠黏膜(总固体5%-7%),加苯酚200ml (0.2%),如气温低时可不加。在搅拌下加入绞碎胰0.5-1kg(0.5%-1%),用 300-400g/L(30%-40%)NaOH溶液调节pH8.5-9,升温至40-45℃,保温2-3h。pH8,再加5kg粗食盐

肝素中毒的治疗要点介绍

  1.出现中毒症状后立即停止用药。  2.有明显出血倾向者,应立即用鱼精蛋白加入生理盐水静注,其用量可按最后一次肝素用量,以1:1的比例给予,即1mg的肝素用1mg的鱼精蛋白。注入时间要10min以上,以免发生低血压。必要时输新鲜血或凝血因子。过敏者用抗组胺药物或肾上腺皮质激素。出现过敏性休克时应

肝素在血凝中的作用

肝素,具有带强负电荷的理化特性,能干扰血凝过程的许多环节,在体内外都有抗凝血作用。其作用机制比较复杂,主要通过与抗凝血酶Ⅲ(AT-Ⅲ)结合,而增强后者对活化的Ⅱ、Ⅸ、Ⅹ、Ⅺ和Ⅻ凝血因子的抑制作用。其后果涉及阻止血小板凝集和破坏,妨碍凝血激活酶的形成;阻止凝血酶原变为凝血酶;抑制凝血酶,从而妨碍纤维蛋

概述肝素的临床应用介绍

  1、肝素是需要迅速达到抗凝作用的首选药物,可用于外科预防血栓形成以及妊娠者的抗凝治疗,对于急性心肌梗死患者,可用肝素预防病人发生静脉栓栓塞病,并可预防大块的前壁透壁性心肌梗死病人发生动脉栓塞等。  2、肝素的另一重要临床应用是在心脏、手术和肾脏透析时维持血液体外循环畅通。  3、用于治疗各种原因

游离肝素时间检查过程

  1.备齐用物,标本容器上贴好标签,核对无误后向患者解释以取得合作。露出患者手臂,选择静脉,于静脉穿刺部位上方约4~6cm处扎紧止血带,并嘱患者握紧拳头,使静脉充盈显露。  2.常规消毒皮肤,待干。  3.在穿刺部位下方,以左手拇指拉紧皮肤并固定静脉,右手持注射器,针头斜面向上与皮肤成15度~30

应用肝素制备血气分析样品

学习目的:1、学习有关肝素的分子结构2、懂得肝素如何防止血液凝固3、知道肝素的不同制备模式及其治疗应用4、熟悉肝素怎样被标准化5、认识围绕肝素作为体外血气分析抗凝剂应用中的争论问题6、比较血气分析中液体肝素和冻干肝素两者的优缺点7、知道肝素作为抗凝剂在检测离子钙时可能发生的两类错误8、评估肝素锌—锂

肝素有哪些不良反应

  肝素的主要不良反应是易引起自发性出血,表现为各种黏膜出血、关节腔积血和伤口出血等,而肝素诱导的血小板减少症是一种药物诱导的血小板减少症,是肝素治疗中的一种严重并发症。药物所致的血小板减少症主要分为两型 :  (1)骨髓被药物毒性作用抑制所致;  (2)药物通过免疫机制破坏血小板所致。后者中以肝素

使用肝素的不良反应

肝素的一个严重副作用是肝素诱导的血小板减少症(HIT),这是由于免疫反应使血小板成为免疫反应的靶标,导致血小板降解,从而导致血小板减少症。这种情况通常会在停药时逆转,通常可以通过使用合成肝素来避免。此外,一种良性形式的血小板减少症与早期使用肝素有关,这种情况无需停止使用肝素即可解决。已知肝素治疗的两

肝素钠的检查方法

分子量与分子量分布照分子排阻色谱法(通则0514)测定供试品溶液取本品适量,加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含5mg的溶液。对照品溶液取肝素分子量对照品适量,加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含5mg的溶液系统适用性溶液取肝素分子量系统适用性对照品适量,加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含5mg的

关于肝素的药理作用介绍

  低分子量肝素的活性/抗凝血活性的比值为1.5~4.0,而普通的肝素为1,保持了肝素的抗血栓作用而降低了出血的危险。具有半衰期长,生物利用度高等优点,正广泛应用于血栓栓塞性疾病的预防及治疗,其有效性和安全性均优于普通肝素,量效关系明确,可用固定剂量无需实验室监测调整剂量,应用方便。有实验证明:来自

关于肝素的临床表现介绍

  应用剂量过大,可发生自发性出血,如皮肤、口腔及鼻黏膜、关节、内脏均可发生出血,大量出血可导致休克,甚至可发生脑、脊髓、肾上腺等重要器官出血。对肝素过敏者,可出现急性鼻炎、严重哮喘、荨麻疹、结膜炎、血管神经性水肿、发热等,偶见过敏性休克。此外,部分病人尚可有血管痉挛性反应,表现为患肢疼痛、缺血或青

肝素解毒剂的生理机能

肝素在体内的正常作用尚不清楚。肝素通常储存在肥大细胞的分泌颗粒中,仅在组织损伤部位释放到脉管系统中。有人提出,肝素的主要目的不是抗凝,而是在这些部位防御入侵的细菌和其他外来物质。此外,它在许多不同的物种中被观察到,包括一些没有类似凝血系统的无脊椎动物。它是一种高度硫酸化的糖胺聚糖。它具有所有已知生物

肝素对心绞痛的相关介绍

  与阿司匹林合用治疗不稳定型心绞痛为观察阿司匹林加肝素和单独接受阿司匹林治疗的不稳定型心绞痛病人发生心肌梗死(MI)和死亡的危险性 ,病人被随机分为阿司匹林加肝素组和单独接受阿司匹林组。研究报告了心肌梗死和死亡的发生率。不稳定型心绞痛病人接受阿司匹林加肝素治疗与单独接受阿司匹林治疗相比较,随机治疗

关于肝素的基本信息介绍

  肝素首先从肝脏发现而得名,由葡萄糖胺,L-艾杜糖醛苷、N-乙酰葡萄糖胺和D-葡萄糖醛酸交替组成的粘多糖硫酸酯,平均分子量为15KDa,呈强酸性。它也存在于肺、血管壁、肠黏膜等组织中,是动物体内一种天然抗凝血物质。天然存在于肥大细胞,现在主要从牛肺或猪小肠黏膜提取。作为一种抗凝剂,是由二种多糖交替

应用肝素为什么要检测aptt

肝素主要用于防治各种原因引起的血栓形成与栓塞,如心肌梗塞、肺栓塞、脑血管栓塞、外周静脉血栓、血管手术及各种原因引起的弥散性血管内凝血症等。早期应用,以防止纤维蛋白原和凝血因子的耗竭;也可用于输血时代替构橼酸盐或体外循环时作为体外抗凝血药。因为:(1)有出血性素质和伴有血液凝因延缓的各种疾病、肝、肾功

肝素钠的基本性状

本品为白色或类白色的粉末;极具引湿性。本品在水中易溶比旋度取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含40mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度应不小于+50°。

游离肝素时间的临床意义

  (1)肝素增多:见于先天性肝素增多症和应用肝素治疗过程中。  (2)类肝素物质增多:见于肝脏疾病、恶性肿瘤、DIC、过敏性休克、放射线治疗等。

肝素的适应症的介绍

  1.羊水栓塞、死胎综合征、异型输血反应、暴发性紫癜、脓毒血症、中暑及转移性癌肿;但对蛇咬伤所致DIC无效。  2.作为体外(如输血、体外循环,血液透析,腹膜透析及血样标本体外实验等)抗凝剂。  3.有报道,肝素能促进脂蛋白脂酶(清除因子)从组织释放,后者再催化三酰甘油水解,从而清除血脂;还能增强

APTT检测肝素的相关方法介绍

  APTT依然是作为监测UFH的选择之一。它是非常简单,快速和便宜的项目。然而,却难以标准化。APTT检测需要整个凝血瀑布中的所有蛋白都是完整的,从而可以准确测量肝素水平。有狼疮抗凝物或抗磷脂综合症的病人通常都有APTT升高,他们就必须使用肝素试验来监测。除了不同凝血因子水平的因素,试剂和仪器会影

关于低分子肝素的特点介绍

  1.由于分子量小,组分相对均一,皮下注射吸收比肝素快而规则,药动学特征更具可预见性,生物利用度90%,t1/2长于肝素,约4小时;  2.由于分子量小,与ATⅢ形成复合物后,与Xa结合选择性高,因而选择性抑制Xa活性(一分子Xa可催化大约1000分子凝血酶生成),而对Ⅱa及其他凝血因子作用较弱,

如何储存依诺肝素钠?

  依诺肝素钠的储存应遵循以下指导:  依诺肝素钠应储存在遮光、密闭的环境中,并置于2到8度的冷藏箱中。避免将其放置在高温环境中,因为高温可能会影响药物的效果。此外,请确保药物远离儿童的触及范围。

肝素的药代动力学

  肝素口服不吸收,皮下、肌内或静脉注射均吸收良好,吸收后分布于血细胞和血浆中,部分可弥散到血管外组织间隙。其静脉注射后能与血浆低密度脂蛋白高度结合成复合物,也可与球蛋白及纤维蛋白原结合,由单核-吞噬细胞系统摄取到肝内代谢,经肝内肝素酶作用,部分分解为尿肝素。肝素静脉注射后半衰期为1~6h,平均1.

肝素的禁忌症有哪些?

  1.不能控制的活动性出血。  2.有出血性疾病及凝血机制障碍(包括血友病、血小板减少性或血管性紫癜)的患者。  3.外伤或术后渗血。  4.先兆流产。  5.亚急性感染性心内膜炎。  6.胃、十二指肠溃疡。  7.严重肝、肾功能不全。  8.黄疸。  9.重症高血压。  10.活动性结核。  1

肝素钠的鉴别方法

(1)取本品,照效价测定项下的方法测定,抗Xa因子效价与抗Ⅱa因子效价比应为0.9~1.1。(2)取本品适量,加水溶解并稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,作为供试品溶液。照有关物质项下的方法测定,对照品溶液(3)色谱图中,硫酸皮肤素峰高与肝素和硫酸皮肤素峰之间谷高之比不得少于1.3,供试品溶液色