新研究发现卢帕他定具有显著的抗分枝杆菌活性
8月7日,《药剂学》(Pharmaceutics)刊发了中国科学院广州生物医药与健康研究院研究员张天宇团队和广州市胸科医院教授胡锦兴团队合作最新成果。他们研究发现卢帕他定具有显著的抗分枝杆菌活性。分枝杆菌广泛存在于土壤、空气和水中,能引起动物及人类的多种疾病,耐药分枝杆菌的出现使许多现有临床药物和治疗方案失效,因此新药研发成为目前迫切需要解决的问题。老药新用是抗分枝杆菌新药开发中一种节省时间和成本的策略,具有风险低、研发周期短和投资少等优势。该研究首次证实卢帕他定对分枝杆菌,尤其是结核分枝杆菌(以下简称结核菌)和海洋分枝杆菌,表现出显著的抗菌效果,其最小抑菌浓度低至3 μg/mL。结核菌之所以难以被清除,是因为极少部分处于不活跃“非复制”低代谢状态的菌对很多抗结核药耐受,而一旦这些药物停用,这些菌又重新活跃起来大量繁殖和播散。研究人员利用本实验室构建的化合物活性评价低氧模型,发现卢帕他定对非复制状态的结核菌表现出较优活性,其最小......阅读全文
氯雷他定片的性状鉴别检查方法
性状本品为白色或类白色片或薄膜衣片,薄膜衣片除去包衣后显白色或类白色鉴别(1)取本品细粉适量(约相当于氯雷他定10mg),加醋酸2ml溶解后,滤过,取续滤液加碘化铋钾试液2~3滴,生成橙黄色沉淀。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。检查有关物
关于枸地氯雷他定的基本介绍
枸地氯雷他定,本品用于快速缓解变应性鼻炎(过敏性鼻炎)的相关症状,如打喷嚏、流涕和鼻痒;鼻粘膜充血/鼻塞;以及眼痒、流泪和充血;腭痒及咳嗽。还用于缓解慢性特发性荨麻疹的相关症状如瘙痒,并可减少荨麻疹的数量及大小。在以季节性过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹为适应症的临床试验中,不良反应症状主要为口干、
氯雷他定颗粒的性状鉴别检查方法
鉴别(1)取本品细粉适量(约相当于氯雷他定10mg),用0.lmol/L盐酸溶液20ml振播使溶解,滤过,取续滤液滴加磷钨酸试液3~5滴,应产生白色沉淀(2)照薄层色谱法(通则0502)试验供试品溶液取本品细粉适量,精密称定,用三氯甲烷溶解并稀释制成每1ml中约含氯雷他定1mg的溶液,滤过,取续滤液
关于司他夫定胶囊的注意事项
外周神经痛表现为手脚麻木、刺痛。有外周神经痛病史的病人发病率较高,应酌情调整剂量,并谨慎使用任何会加剧外周神经痛的药物。 乳酸性酸中毒/脂肪变性重度肝肿大 :包括司他夫定在内的抗逆转录酶核苷类似物单独或联合用药会产生乳酸性酸中毒和脂肪变性重度肝肿大,甚至致命的病例均有报导。这些病例多发于妇女。
氯雷他定的类别制剂及贮藏方法
类别抗组胺药。贮藏遮光,密封保存。制剂(1)氯雷他定片(2)氯雷他定胶囊(3)氯雷他定颗粒
司他夫定胶囊的药物相互作用
药物相互作用研究证明以下药物与司他夫定没有显著的临床药代动力学影响 :去羟肌苷、拉米夫定、奈韦拉平。齐多夫定会竞争性抑制司他夫定的磷酸酰化,因此禁止与齐多夫定联合用药
氯雷他定的性状及鉴别方法
性状本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭本品在甲醇、乙醇或丙酮中易溶,在水中几乎不溶;在0.1mol/L盐酸溶液中略溶。熔点本品的熔点(通则0612)为133~137℃。鉴别(1)取本品约10mg,加稀盐酸溶液2ml溶解后,加碘化铋钾试液2~3滴,产生橙黄色沉淀(2)取本品适量,加乙醇制成每1ml中约
氯雷他定胶囊的性状鉴别检查方法
性状本品内容物为白色或类白色颗粒或粉末。鉴别(1)取本品内容物适量(约相当于氯雷他定10mg),加醋酸5ml,振摇使溶解,滤过,取续滤液,滴加碘化铋钾试液1滴,产生橙红色沉淀(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致检查有关物质照高效液相色谱法(通则
氯雷他定颗粒的规格及用法用量
规格 每包含氯雷他定5mg 用法用量 用温开水溶解后口服。 成人:每天一次,每次2包(10mg);2~12岁儿童,体重>30kg,每天一次,每次2包(10mg);体重≤30kg,每天一次,每次1包(5mg)。
司他夫定的性状和鉴别方法
性状本品为白色或类白色结晶性粉末。本品在水中溶解,在乙醇或乙腈中略溶,在正已烷中几乎不溶。比旋度取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1m中含10mg的溶液,依法测定(通则0621)。比旋度为39.5°至-45.9°。鉴别(1)在有关物质项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与司他夫定系
司他夫定胶囊的鉴别和检查方法
鉴别(1)取本品的内容物适量(约相当于司他夫定25mg),加水适量,振摇使司他夫定溶解,用水稀释至50ml,滤过,取滤液1ml,用水稀释至50ml,摇匀,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在266nm波长处有最大吸收,在235nm波长处有最小吸收。(2)取本品的内容物适量(约相当于司他夫定
关于亚胺培南/西司他定的简介
亚胺培南/西司他定,化学药品,含亚胺培南和西司他丁钠的两种等量成分。适用于治疗敏感革兰阳性菌及阴性杆菌所致的严重感染如败血症、感染性心内膜炎、下呼吸道感染、腹腔感染、盆腔感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染、尿路感染以及多种细菌引起的混合感染。
使用地氯雷他定片过量的介绍
服药过量时,应考虑采取标准治疗措施去除未吸收的活性成分。建议进行对症及支持治疗。 在一项对成人和青少年进行的多剂量临床试验中,受试者接受高达45mg的地氯雷他定(临床实际用量的9倍),临床上未观察到副反应的发生,但有使心电图Q-Tc间期延长的可能。 地氯雷他定不能通过血液透析排除;是否可以通
关于盐酸氯雷他定胶囊的基本介绍
道敏奇(盐酸氯雷他定胶囊),适应症为用于缓解过敏性鼻炎有关的症状,如喷嚏、流涕及鼻痒、鼻塞以及眼部痒及烧灼感。口服药物后鼻和眼部症状及体征得以迅速缓解,亦适用于缓解慢性荨麻疹、瘙痒性皮肤病及其它过敏性皮肤病的症状及体征。 性状:本品为胶囊剂,内容物为白色粉末。 适应症:用于缓解过敏性鼻炎有关
简述枸地氯雷他定的药理毒理
1、药理:枸地氯雷他定是一种非镇静性的长效组胺拮抗剂,具有强大的、选择性的拮抗外周H,受体作用和抗炎作用。 2、毒理:枸地氯雷他定口服给药雌、雄小鼠LD50分别为1194.76mg/kg和868.99mg/kg,按体表面积计算,相当于人临床用量的979倍和712倍。未见本品有潜在遗传毒性和生殖
简述盐酸氯雷他定胶囊的药理毒理
1、药理作用:本品为长效三环类抗组胺药,可通过选择性地拮抗外周H1受体,缓解季节性过敏性鼻炎的鼻部或非鼻部症状。 2、毒理研究: 遗传毒性:在Ames试验、正向点突变试验、DNA损伤试验、染色体畸变试验中,均未见氯雷他定有致突变作用。在小鼠淋巴瘤试验中,在非活化状态时,出现阳性结果,活化状态
氯雷他定片的类别及贮藏方法
类别同氯雷他定规格10mg贮藏遮光,密封保存。
关于枸地氯雷他定胶囊的简介
成份:本品活性成份为枸地氯雷他定。 化学名称:8-氯-6,11-二氢-11-(4-氮己环叉)-5H-苯-[5,6]环庚[1,2-b]吡啶枸缘酸氢二钠盐二水合物。 分子式:C25H25ClN2O7Na2 分子量:582.92 性状:本品内容物为白色或类白色颗粒。 适应症:耳鼻喉科,皮肤科
概述地氯雷他定胶囊的药理毒理
本品为非镇静性的长效三环类抗组胺药,是氯雷他定的活性代谢物,可通过选择性地拮抗外周H1受体,缓解季节性过敏性鼻炎或慢性特发性荨麻疹的相关症状。另外,体外研究结果,本品可抑制组胺从人肥大细胞释放。动物研究提示,本品不易通过血脑屏障。 毒理研究 急性毒性:大鼠经口给药剂量达250mg/kg时出现死亡
复方氯雷他定缓释胶囊(Ⅱ)的相关介绍
复方氯雷他定缓释胶囊(Ⅱ),用于缓解因过敏性鼻炎或感冒引起的鼻塞、鼻痒、打喷嚏、流涕及流泪等症状。 1、复方氯雷他定缓释胶囊(Ⅱ)的成份:本品为复方制剂,其组分为氯雷他定10毫克,硫酸伪麻黄碱240毫克。 2、复方氯雷他定缓释胶囊(Ⅱ)的性状:本品为粉红色颗粒,气芳香,味甜。 3、复方氯雷
简述地氯雷他定的药理作用
【分子量】310.82。 【分子式】C19H19CIN2 。 【性状】地氯雷他定为薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色或类白色。 【主要成分】地氯雷他定主要成分为地氯雷他定,其化学名为8-氯-6,11-二氢-11(4-亚哌啶基)-5H-苯并-[5,6]庚烷[1,2-b]吡啶。 【药理作用】地氯雷
氯雷他定颗粒的用法用量及禁忌
规格 每包含氯雷他定5mg 不良反应 在每天10毫克的推荐剂量下,本品未见明显的镇静作用。常见不良反应有乏力、头痛、嗜睡、口干、胃肠道不适包括恶心、胃炎以及皮疹等。罕见不良反应有脱发、过敏反应、肝功能异常、心动过速及心悸等。
氯雷他定颗粒的性状及作用类别
性状 本品为白色颗粒,味甜。 作用类别 本品为耳鼻喉科及皮肤科用药类非处方药药品。
氯雷他定颗粒的性状鉴别方法
鉴别(1)取本品细粉适量(约相当于氯雷他定10mg),用0.lmol/L盐酸溶液20ml振播使溶解,滤过,取续滤液滴加磷钨酸试液3~5滴,应产生白色沉淀(2)照薄层色谱法(通则0502)试验供试品溶液取本品细粉适量,精密称定,用三氯甲烷溶解并稀释制成每1ml中约含氯雷他定1mg的溶液,滤过,取续滤液
复方氯雷他定缓释胶囊(Ⅱ)的药理毒理
复方氯雷他定缓释胶囊(Ⅱ)为氯雷他定和伪麻黄碱组成复方制剂。其中氯雷他定为长效三环类抗组胺药,可通过选择性拮抗外周H1受体,缓解季节性过敏性鼻炎的鼻部或非鼻部症状。硫酸伪麻黄碱为拟肾上腺素药,可收缩鼻粘膜血管,减轻鼻塞、流涕症状。毒理研究氯雷他定遗传毒性:在Ames试验、正向点突变试验、DNA损
关于地氯雷他定的毒理研究介绍
1 急性毒性:大鼠经口给药剂量达250mg/kg时出现死亡(按AUC计算,地氯雷他定及其代谢产物的暴露量约为临床推荐日口服剂量的120倍),小鼠经口给药LD50为353mg/kg(按体表面积计算,地氯雷他定约为临床推荐剂量的290倍)。猴经口给药剂量达250mg/kg(按体表面积计算,地氯雷他定
司他夫定的检查和鉴别方法
鉴别(1)在有关物质项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与司他夫定系统适用性溶液中司他夫定峰的保留时间一致(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3)取本品,加水溶解并稀释制成每1ml中约含10g的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0
关于他唑巴坦的含量没定介绍
照高效液相色谱法(通则0512)测定。 1、供试品溶液 取他唑巴坦适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含1mg的溶液。 2、对照品溶液 取他唑巴坦对照品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含1mg的溶液。 系统适用性溶液、色谱条件与系统适用性要求
氯雷他定颗粒的药物相互作用
1.同时服用酮康唑、大环内酯类抗生素、西咪替丁、茶碱等药物,会提高氯雷他定在血浆中的浓度,应慎用。其他已知能抑制肝脏代谢的药物,在未明确与氯雷他定相互作用前应谨慎合用。 2.如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。
关于地氯雷他定片的基本介绍
地氯雷他定片,用于缓解慢性特发性荨麻疹及常年性过敏性鼻炎的全身及局部症状。 一、成份 本品主要成份为地氯雷他定。 化学名称:8-氯-6,11-二氢-11-(4-亚哌啶基)-5H-苯并-[5,6]-庚烷[1,2-b] 吡啶。 分子式:C19H19ClN2 分子量:310.82 二、性