简述盐酸氯雷他定胶囊的药理毒理
1、药理作用:本品为长效三环类抗组胺药,可通过选择性地拮抗外周H1受体,缓解季节性过敏性鼻炎的鼻部或非鼻部症状。 2、毒理研究: 遗传毒性:在Ames试验、正向点突变试验、DNA损伤试验、染色体畸变试验中,均未见氯雷他定有致突变作用。在小鼠淋巴瘤试验中,在非活化状态时,出现阳性结果,活化状态时为阴性。 生殖毒性:雄性大鼠经口给予氯雷他定,剂量达64mg/kg(按体表面积折算,约相当于临床推荐最大日口服剂量的50倍)时,可致生育力下降,表现为雌鼠受孕率降低。经口给予氯雷他定剂量达24mg/kg(按体表面积折算,约相当于临床推荐最大日口服剂量的20倍)时,对雌雄大鼠生育力无影响。大鼠和家兔经口给予氯雷他定剂量达96mg/kg(按体表面积折算,分别约相当于临床推荐最大日口服剂量的75和150倍)时,未见致畸作用。 致癌性:小鼠连续18个月经口给予氯雷他定,剂量达40mg/kg时,雄性小鼠肝细胞瘤(包括腺瘤和癌)的发生率明显......阅读全文
简述盐酸氯雷他定胶囊的药理毒理
1、药理作用:本品为长效三环类抗组胺药,可通过选择性地拮抗外周H1受体,缓解季节性过敏性鼻炎的鼻部或非鼻部症状。 2、毒理研究: 遗传毒性:在Ames试验、正向点突变试验、DNA损伤试验、染色体畸变试验中,均未见氯雷他定有致突变作用。在小鼠淋巴瘤试验中,在非活化状态时,出现阳性结果,活化状态
复方氯雷他定缓释胶囊(Ⅱ)的药理毒理
复方氯雷他定缓释胶囊(Ⅱ)为氯雷他定和伪麻黄碱组成复方制剂。其中氯雷他定为长效三环类抗组胺药,可通过选择性拮抗外周H1受体,缓解季节性过敏性鼻炎的鼻部或非鼻部症状。硫酸伪麻黄碱为拟肾上腺素药,可收缩鼻粘膜血管,减轻鼻塞、流涕症状。毒理研究氯雷他定遗传毒性:在Ames试验、正向点突变试验、DNA损
概述地氯雷他定胶囊的药理毒理
本品为非镇静性的长效三环类抗组胺药,是氯雷他定的活性代谢物,可通过选择性地拮抗外周H1受体,缓解季节性过敏性鼻炎或慢性特发性荨麻疹的相关症状。另外,体外研究结果,本品可抑制组胺从人肥大细胞释放。动物研究提示,本品不易通过血脑屏障。 毒理研究 急性毒性:大鼠经口给药剂量达250mg/kg时出现死亡
简述枸地氯雷他定的药理毒理
1、药理:枸地氯雷他定是一种非镇静性的长效组胺拮抗剂,具有强大的、选择性的拮抗外周H,受体作用和抗炎作用。 2、毒理:枸地氯雷他定口服给药雌、雄小鼠LD50分别为1194.76mg/kg和868.99mg/kg,按体表面积计算,相当于人临床用量的979倍和712倍。未见本品有潜在遗传毒性和生殖
氯雷他定胶囊
性状本品内容物为白色或类白色颗粒或粉末。鉴别(1)取本品内容物适量(约相当于氯雷他定10mg),加醋酸5ml,振摇使溶解,滤过,取续滤液,滴加碘化铋钾试液1滴,产生橙红色沉淀(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致检查有关物质照高效液相色谱法(通则
关于地氯雷他定片的药理毒理介绍
一、药理作用 本品为非镇静性的长效三环类抗组胺药,是氯雷他定的活性代谢物,可通过选择性地拮抗外周H1受体,缓解过敏性鼻炎或慢性特发性荨麻疹的相关症状。另外,体外研究结果,本品可抑制组胺从人肥大细胞释放。动物研究提示,本品不易通过血脑屏障。 二、毒理研究 急性毒性:大鼠经口给药剂量达250m
关于盐酸氯雷他定胶囊的基本介绍
道敏奇(盐酸氯雷他定胶囊),适应症为用于缓解过敏性鼻炎有关的症状,如喷嚏、流涕及鼻痒、鼻塞以及眼部痒及烧灼感。口服药物后鼻和眼部症状及体征得以迅速缓解,亦适用于缓解慢性荨麻疹、瘙痒性皮肤病及其它过敏性皮肤病的症状及体征。 性状:本品为胶囊剂,内容物为白色粉末。 适应症:用于缓解过敏性鼻炎有关
简述地氯雷他定的药理作用
【分子量】310.82。 【分子式】C19H19CIN2 。 【性状】地氯雷他定为薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色或类白色。 【主要成分】地氯雷他定主要成分为地氯雷他定,其化学名为8-氯-6,11-二氢-11(4-亚哌啶基)-5H-苯并-[5,6]庚烷[1,2-b]吡啶。 【药理作用】地氯雷
简述复方氯雷他定缓释胶囊(Ⅱ)的使用禁忌
1、复方氯雷他定缓释胶囊(Ⅱ)禁用于对本品所含成分、肾上腺素能类药物或其他化学结构与之相似的药物有过敏或特异反应的患者。 2、复方氯雷他定缓释胶囊(Ⅱ)亦禁用于正在接受单胺氧化酶抑制治疗或过去14日内接受过这类治疗的患者。 3、复方氯雷他定缓释胶囊(Ⅱ)禁用于有闭角性青光眼、尿潴留、严重高血
简述氯雷他定胶囊的药物相互作用
一、药物相互作用: 1.同时服用酮康唑、大环内酯类抗生素、西咪替丁、茶碱等药物,会提高氯雷他定在血浆中的浓度,应慎用。其他已知能抑制肝脏代谢的药物,在未明确与氯雷他定相互作用前应谨慎合用。 2.如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。 二、药理作用: 本品为高效
氯雷他定胶囊的检查方法
检查有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品内容物细粉适量,加流动相使氯雷他定溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.2mg的溶液,滤过,取续滤液。对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。色谱条件、系统适用性要求与测定法见氯雷他定有关物质项下
使用盐酸氯雷他定胶囊的不良反应介绍
大约90000名12岁以上过敏性鼻炎患者参加的随机对照临床试验中,口服氯雷他定10mg,每天1次,连续用药2周至6个月,用药组和安慰剂组因不良反应停药者发生率2%,副作用发生情况如表1所示。 安慰剂对照的过敏性鼻炎患者口服氯雷他定,发生率大于2%的副作用 慢性特发性荨麻疹患者服用本品的副作用
关于盐酸氯雷他定胶囊的注意事项介绍
一、注意事项: 1.当与酒同时服用时,根据精神运动试验研究表明氯雷他定无药力相加作用。 2.在作皮试前的大约48小时应停用氯雷他定,因抗组胺药能清除或减轻皮肤对所有变应原的阳性反应。 二、儿童用药 : 2岁以下儿童服用氯雷他定的安全性尚未被确定,故2岁以下儿童慎用本品。 三、老年用药
简述枸地氯雷他定片的药理作用
枸地氯雷他定在体内转化为地氯雷他定发挥作用。 地氯雷他定为非镇静性的长效三环类抗组胺药,为氯雷他定的活性代谢物,可通过选择性地拮抗外周H1 受体,缓解季节性过敏性鼻炎或慢性特发性荨麻疹的相关症状。另外,体外研究结果,地氯雷他定可抑制组胺从人肥大细胞释放。动物研究显示,地氯雷他定不易通过血脑屏障
简述氯雷他定口腔崩解片的药理作用
1、药理作用 本品为长效三环类抗组胺药,可通过选择性的拮抗外周H1 受体,缓解季节性过敏性鼻炎的鼻部或非鼻部症状。 2、毒理研究 遗传毒性:在Ames试验、正向点突变试验、DNA损伤试验、染色体畸变试验中,均未见氯雷他定有致突变作用。在小鼠淋巴瘤试验中,在非活化状态时,出现阳性结果,活化状
氯雷他定
性状本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭本品在甲醇、乙醇或丙酮中易溶,在水中几乎不溶;在0.1mol/L盐酸溶液中略溶。熔点本品的熔点(通则0612)为133~137℃。鉴别(1)取本品约10mg,加稀盐酸溶液2ml溶解后,加碘化铋钾试液2~3滴,产生橙黄色沉淀(2)取本品适量,加乙醇制成每1ml中约
氯雷他定颗粒的药理作用
氯雷他定为口服的长效三环类抗组胺药,具有选择性的抗外周H 受体的作用。它作为第三代抗组胺药,具有起效快,作用强的特点。用豚鼠研究表明,本品的作用时间为18-24小时,对中枢作用的研究表明,本品对小鼠、大鼠、狗和猴很少或没有抑制作用或抗胆碱能作用
简述地氯雷他定胶囊的药物相互作用
1、地氯雷他定和细胞色素P450抑制剂酮康唑及红霉素合用未见心血管方面的毒副作用。 2、地氯雷他定与其他抗交感神经药或有中枢神经系统镇静作用的药合用会增强睡眠。 3、进食与饮用葡萄柚果汁对地氯雷他定的代谢没有影响;地氯雷他定与酒精同时使用时,并不会增强酒精对人行为能力的损害作用。
关于盐酸氯雷他定胶囊的药物相互作用介绍
临床试验中,24名健康成年人,在口服氯雷他定的同时,分别服用治疗剂量下的红霉素、西米替丁和酮康唑,尽管上述药物增加氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的血药浓度,但对心电图指数(QTc)、临床实验室检查、生命体症和副作用发生率无明显影响,也不导致镇静或晕厥。西米替丁和酮康唑的血药浓度不受氯雷他定的影响。氯
概述盐酸氯雷他定胶囊的药代动力学
本品口服迅速吸收。健康成年人每天一次/10mg,连续服药10天,本品与其主要代谢物脱羧乙氧氯雷他定的达峰时间(tmax)分别为1.3h和2.5h。单次用药,食物分别使氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的AUC增加40%和15%,tmax延迟1h,峰浓度不受食物的影响。用药10天内,大约80%的药物以其代
关于地氯雷他定胶囊的简介
地氯雷他定胶囊,用于缓解慢性特发性荨麻疹及常年性过敏性鼻炎的全身及局部症状。 成份:本品主要成份为地氯雷他定。其化学名称为:8-氯-6,11-二氢-11-(4-亚哌啶基)-5H-苯并-[5,6]庚环[1,2-b]吡啶。 适应症:用于缓解慢性特发性荨麻疹及常年性过敏性鼻炎的全身及局部症状。
氯雷他定胶囊的基本性状
性状本品内容物为白色或类白色颗粒或粉末。
氯雷他定胶囊的鉴别方法
鉴别(1)取本品内容物适量(约相当于氯雷他定10mg),加醋酸5ml,振摇使溶解,滤过,取续滤液,滴加碘化铋钾试液1滴,产生橙红色沉淀(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致
氯雷他定胶囊的含量测定方法
含量测定照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品20粒,精密称定,倾出内容物,精密称定囊壳的重量,求出平均装量,将内容物混合均匀,取适量(约相当于氯雷他定10mg),精密称定,置50ml量瓶中,加流动相适量,振摇使氯雷他定溶解,并用流动相稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液。对照品溶液取氯
氯雷他定胶囊的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品内容物适量(约相当于氯雷他定10mg),加醋酸5ml,振摇使溶解,滤过,取续滤液,滴加碘化铋钾试液1滴,产生橙红色沉淀(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致检查有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品内容物细
关于氯雷他定胶囊的基本介绍
氯雷他定胶囊,适应症为用于缓解过敏性鼻炎有关的症状,如喷嚏、流涕、鼻痒、鼻塞以及眼部痒及烧灼感。口服药物后,鼻和眼部症状及体征得以迅速缓解。亦适用于缓解慢性荨麻疹、瘙痒性皮肤病及其他过敏性皮肤病的症状及体征。 成份:本品每粒含氯雷他定10毫克。辅料为:预胶化淀粉。 性状:本品为硬胶囊剂,内容
关于地氯雷他定的毒理研究介绍
1 急性毒性:大鼠经口给药剂量达250mg/kg时出现死亡(按AUC计算,地氯雷他定及其代谢产物的暴露量约为临床推荐日口服剂量的120倍),小鼠经口给药LD50为353mg/kg(按体表面积计算,地氯雷他定约为临床推荐剂量的290倍)。猴经口给药剂量达250mg/kg(按体表面积计算,地氯雷他定
简述枸地氯雷他定胶囊的药物相互作用
未进行枸地氯雷他定相关试验。本品在体内快速转化为地氯雷他定,地氯雷他定相关文献资料。 临床试验中未发现地氯雷他定存在有临床相关意义的相互作用。地氯雷他定在与阿奇霉素、酮康唑、红霉素、氟西汀和西咪替丁的多剂量药物相互作用试验中,血浆浓度未出现有临床相关意义的改变。然而,地氯雷他定的代谢酶尚未确定
简述地氯雷他定胶囊的药代动力学
文献报导,地氯雷他定口服后30分钟可测得其血浆浓度,约3小时后可被良好吸收并达最高血药浓度。其消除半衰期约为27小时。地氯雷他定的蓄积程度与其半衰期(约27小时)及每日一次的服药间隔一致。 地氯雷他定的血药浓度及 AUC在5mg~20mg范围内与剂量成正比。 地氯雷他定可与血浆蛋白中等程度结合
简述复方氯雷他定缓释胶囊(Ⅱ)的药物相互作用
常规剂量的临床对照研究显示,除了失眠及口干外,复方氯雷他定缓释胶囊的不良反应与安慰剂相似。两组间可见副作用有头痛和嗜睡。极少见的副作用有(按发生率的高低排列)紧张、头晕、疲劳、恶心、腹部不适、厌食、渴感、心悸、咽炎、鼻炎、痤疮、瘙痒、皮疹、荨麻症、关节痛、精神混乱、发音困难、运动机能亢进、感觉减