关于普萘洛尔的药代动力学介绍

口服后胃肠道吸收较完全,吸收率约90%。1~1.5h血药浓度达峰值,但进入全身循环前即有大量被肝代谢而失活,生物利用度为30%,进食后生物利用度增加。血浆蛋白结合率93%,药物与血浆蛋白的结合能力受遗传控制,并具有立体选择性,其活性异构体左旋普萘洛尔主要有与α1酸性糖蛋白水平较低,因而血浆中未结合普萘洛尔的比例高于欧洲人,因此中国人对普萘洛尔更敏感。其具有亲脂性,能透过血-脑脊液屏障而产生中枢反应。普萘洛尔也可进入胎盘。分布容积约为6L/kg。普萘洛尔在肝脏广泛代谢,甲亢患者药物代谢及机体清除率增加。普萘洛尔半衰期为2~3h,主要经肾脏排泄,包括大部分代谢产物及小部分(小于1%)原形物。普萘洛尔可以从乳汁分泌少量。普萘洛尔不能经透析清除。......阅读全文

关于盐酸普萘洛尔片的功能主治介绍

  1. 作为二级预防,降低心肌梗死死亡率。  2. 高血压(单独或与其它抗高血压药合用)。  3. 劳力型心绞痛。  4. 控制室上性快速心律失常、室性心律失常,特别是与儿茶酚胺有关或洋地黄引起心律失常。可用于洋地黄疗效不佳的房扑、房颤心室率的控制,也可用于顽固性期前收缩,改善患者的症状。  5.

关于复方普萘洛尔咖啡因片的简介

  复方普萘洛尔咖啡因片,适应症为用于典型和非典型性偏头痛,能减少、减轻偏头痛的发作,具有预防偏头痛发作的作用。  1、复方普萘洛尔咖啡因片的成份:本品为复方制剂,其组分为每片含咖啡因70mg,盐酸普萘洛尔10mg,苯妥英钠100mg。  2、复方普萘洛尔咖啡因片的性状:本品为糖衣片,除去包衣为类白

关于普萘洛尔的药代动力学介绍

  口服后胃肠道吸收较完全,吸收率约90%。1~1.5h血药浓度达峰值,但进入全身循环前即有大量被肝代谢而失活,生物利用度为30%,进食后生物利用度增加。血浆蛋白结合率93%,药物与血浆蛋白的结合能力受遗传控制,并具有立体选择性,其活性异构体左旋普萘洛尔主要有与α1酸性糖蛋白水平较低,因而血浆中未结

盐酸普萘洛尔注射液的鉴别方法

(1)取本品适量,加硅钨酸试液数滴,即产生淡粉红色沉淀。(2)取含量测定项下的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在290nm的波长处有最大吸收(3)本品显氯化物鉴别(1)的反应(通则0301)

盐酸普萘洛尔注射液的含量测定方法

照紫外可见分光光度法(通则0401)测定。供试品溶液精密量取本品,用甲醇定量稀释制成每lml中约含盐酸普萘洛尔20μg的溶液,摇匀。测定法取供试品溶液,在290nm的波长处测定吸光度,按C16H21NO2·HCl的吸收系数(E)为207计算。

关于盐酸普萘洛尔缓释片的药理毒理介绍

  1. 普萘洛尔为非选择性竞争抑制肾上腺素β-受体阻滞剂。阻断心脏上的β1-、β2-受体,拮抗交感神经兴奋和儿茶酚胺作用,降低心脏的收缩力与收缩速度,同时抑制血管平滑肌收缩,降低心肌耗氧量,使缺血心肌的氧供需关系在低水平上恢复平衡,可用于治疗心绞痛。  2. 抑制心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋,用

使用盐酸普萘洛尔缓释胶囊的不良反应介绍

  耐受量一般较大。可出现肢端发冷(coldextremities)、恶心、腹泻、睡眠障碍和倦怠等轻度副反应,常常是短暂的,曾有少数病人出现血小板减少和紫癜。曾有报导:使用β肾上腺素受体拮抗药时出现皮疹和干眼(dryeye)。这些报导的病例很少,停药后这些症状大多都会消失。如果这类反应不那么容易辨明

盐酸普萘洛尔注射液的性状鉴别检查方法

性状本品为无色的澄明液体。鉴别(1)取本品适量,加硅钨酸试液数滴,即产生淡粉红色沉淀。(2)取含量测定项下的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在290nm的波长处有最大吸收(3)本品显氯化物鉴别(1)的反应(通则0301)检查pH值应为3.0~4.0(通则0631)。有关物质照高效液相

使用盐酸普萘洛尔缓释片过量的症状介绍

  一般情况下,如药物过量应尽快排空胃内容物、预防吸入性肺炎。心动过缓时给予阿托品,慎用异丙肾上腺素;必要时安装心脏起搏器。室性早博给予利多卡因或苯妥英钠。心力衰竭时服用洋地黄或利尿剂。低血压时给予升压药,例如去甲肾上腺素或肾上腺素。支气管哮喘给予肾上腺素或氨茶碱。

关于盐酸普萘洛尔注射液的用法用量介绍

  抗心律失常:成人,口服,10mg~30mg/次,3~4次/日,根据疗效和耐受程度调整用量。静脉注射,1mg~3mg,缓慢注射,必要时5min后可重复,总量5mg。儿童,口服,每日0.5mg~1mg/kg,3~4次/日;静脉注射,0.01mg~0.1mg/kg,缓慢注入(]10min),不宜超过1

简述盐酸普萘洛尔缓释胶囊的药物相互作用

  1.本品能缓和低血糖引起的心动过速。使用降血糖药物治疗的糖尿病患者同时使用本品时要加以小心。普萘洛尔能延长降血糖药物对胰岛素的作用。  2.服用β拮抗药的病人如再使用含肾上腺素的制药(非肠道给药),需要小心,因为在少数情况下会导致血管收缩、高血压和心动过缓。  3.β肾上腺素拮抗药与一线抗心律失

使用盐酸普萘洛尔缓释片的不良反应

  应用本品可出现眩晕、神志模糊(尤见于老年人)、精神抑郁、反应迟钝等中枢神经系统不良反应;头昏(低血压所致);心率过慢([50次/分);较少见的有支气管痉挛及呼吸困难、充血性心力衰竭;更少见的有发热和咽痛(粒细胞缺乏)、皮疹(过敏反应)、出血倾向(血小板减小); 不良反应持续存在时,须格外警惕雷诺

简述复方普萘洛尔咖啡因片的药理毒理

  1、复方普萘洛尔咖啡因片药理作用:  复方普萘洛尔咖啡因片是由咖啡因、盐酸普萘洛尔、苯妥英钠组成的复方制剂。咖啡因为中枢神经兴奋药,能兴奋大脑皮层,提高对外界的感应性,并可收缩脑血管。普萘洛尔为非选择性β肾上腺素能受体阻滞剂,可减慢心率,减小心脏收缩力,降低对β肾上腺素能受体激动剂的扩血管反应性

盐酸普萘洛尔注射液的类别及贮藏方法

类别同盐酸普萘洛尔。规格5ml:5mg贮藏遮光,密闭保存。

简述复方普萘洛尔咖啡因片的使用禁忌

  一、复方普萘洛尔咖啡因片的禁忌:下列患者应禁用本品:  1、胃溃疡患者;  2、支气管哮喘或有支气管痉挛史的患者;  3、心源性休克、出现Ⅱ-Ⅲ度心脏传导阻滞、重度心力衰竭、急性心力衰竭、窦性心动过缓、代谢性酸中毒(如:某些糖尿病患者)、长期禁食后的患者;  4、对乙内酰脲类药有过敏史者;  5

关于盐酸普萘洛尔缓释片的用法用量介绍

  1. 高血压:口服,开始一日1片,早晨或晚上服用,大多数病人服用后均有一定效果,必要时增加至2片。  2. 心绞痛:每日一片,早晨或晚间服用。  3. 心肌梗死愈后:按医嘱。

关于盐酸普萘洛尔缓释片的注意事项介绍

  1. 本品口服可空腹或与食物共进,后者可延缓肝内代谢,提高生物利用度。  2. β-受体阻滞剂的耐受量个体差异大,用量必须个体化。首次用本品时需从小剂量开始,逐渐增加剂量并密切观察反应以免发生意外。  3. 注意本品血药浓度不能完全预示药理效应,故还应根据心率及血压等临床征象指导临床用药。  4

关于盐酸普萘洛尔注射液的注意事项介绍

  妊娠分类C。孕妇、哺乳期妇女、失代偿充血性心力衰竭、心源性休克、传导阻滞、肺水肿、哮喘者禁用。本品血药浓度不能完全预示药理效应,应根据心率及血压等临床征象指导临床用药;冠心病、甲亢患者用药不可骤停。长期用本品者撤药须逐渐递减剂量,至少经过3日,一般为2周。  逾量的处理:对症处理,心动过缓,给予

简述盐酸普萘洛尔缓释胶囊的药代动力学

  每日口服一次,在胃肠道内缓慢释放,吸收完全,稳态时的血药浓度达峰时间6.6小时,血药峰浓度21.5ng/ml(剂量为每次60mg),半衰期(t1/2)为7.0小时。药物在肝脏有很强首过效应,能透过血-脑脊液化屏障和胎盘,蛋白结合率大于90%。药物在肝脏中代谢,代谢产物从肾脏排泄。

盐酸普萘洛尔注射液的性状及鉴别方法

性状本品为无色的澄明液体。鉴别(1)取本品适量,加硅钨酸试液数滴,即产生淡粉红色沉淀。(2)取含量测定项下的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在290nm的波长处有最大吸收(3)本品显氯化物鉴别(1)的反应(通则0301)

使用复方普萘洛尔咖啡因片的注意事项

  1、下列情况应慎用复方普萘洛尔咖啡因片:过敏史、充血性心力衰竭、糖尿病、肺气肿或非过敏性支气管炎、肝功能不全、甲状腺功能低下、雷诺综合症、肾功能减退、嗜酒、贫血等。  2、应用复方普萘洛尔咖啡因片过程中应定期监测苯妥英钠的血药浓度。  3、应用复方普萘洛尔咖啡因片过程中应定期检查血常规、血压、心

简述盐酸普萘洛尔注射液的药物相互作用

  西咪替丁、氟卡尼、肼屈嗪、普罗帕酮、奎尼丁等可升高本品血药浓度。单胺氧化酶抑制剂、维拉帕米、丙吡胺、肼屈嗪、硝苯地平等可增强本品作用和毒性反应,不宜合用。口服避孕药、环丙沙星、舍曲林、氟西汀、哌唑嗪、胰岛素等药可增强本品作用。本品与茶碱相互拮抗,可拮抗高血糖素的作用,增强胰岛素、酰脲降糖药的作用

概述盐酸普萘洛尔缓释片的药物相互作用

  1. 与抗高血压药物相互作用:本品与利血平合用,可导致体位性低血压、心动过缓、头晕、晕厥。与单胺氧化酶抑制剂合用,可致极度低血压。  2. 与洋地黄合用,可发生房室传导阻滞而使心率减慢,需严密观察。  3. 与钙拮抗剂合用,特别是静脉注射维拉帕米,要十分警惕本品对心肌和传导系统的抑制。  4.

使用复方普萘洛尔咖啡因片的不良反应介绍

  偶见头晕、恶心、心慌、困倦、乏力、入睡困难、过敏(皮疹)瘙痒,未见其它不良反应。据文献资料,单独服用咖啡因、盐酸普萘洛尔、苯妥因钠时可产生以下不良反应,在服用复方普萘洛尔咖啡因片时也可能出现。  1、含咖啡因的饮料偶尔服用过多,可引起头痛或失眠。长期习惯性地过多服用可出现紧张、激动和焦虑。  2

非选择性的β受体拮抗剂普萘洛尔的简介

  普萘洛尔是等量的左旋和右旋异构体的消旋品,仅左旋体对β受体有拮抗作用。脂溶性高,口服超过90%被吸收,但首过消除率60%-70%,生物利用度较低,仅约30%。到达体循环的药量个体差异大,血药浓度差异可达25倍。普萘洛尔易通过血脑屏障。血浆蛋白结合率高,约93%。主要经肝代谢,代谢产物4-羟普萘洛

简述复方普萘洛尔咖啡因片的药物相互作用

  1、因复方普萘洛尔咖啡因片可影响血糖水平,故与降糖药合用时,须调整后者剂量。  2、与肾上腺皮质激素、糖皮质激素和盐皮质激素类、含雌激素的口服避孕药、促肾上腺皮质激素、环孢菌素、洋地黄类、雌激素、左旋多巴或奎尼丁合用时,这些药物的疗效可降低。  3、与抗凝剂如香豆素类或氯霉素、异烟肼、保泰松、磺

简述盐酸普萘洛尔缓释片的药代动力学

  本品口服后胃肠道吸收较完全,广泛地在肝内代谢,生物利用度约30%。药后1~1.5小时达血药浓度峰值,消除半衰期为2~3小时,血浆蛋白结合率90%~95%。个体血药浓度存在明显差异,表观分布容积3.9±6.0L/kg。经肾脏排泄,主要为代谢产物,小部分([1%)为母药。不能经透析排出。

关于盐酸普萘洛尔的计算机化学数据介绍

  氢键供体数量:3  氢键受体数量:3  可旋转化学键数量:7  共价键单元数量:2  拓扑分子极性表面积(TPSA):41.5  重原子数量:21  表面电荷:0  复杂度:270  同位素原子数量:0  确定原子立构中心数量:0  不确定原子立构中心数量:1  确定化学键立构中心数量:0  不

非选择性的β受体拮抗剂:普萘洛尔的功能介绍

普萘洛尔是等量的左旋和右旋异构体的消旋品,仅左旋体对β受体有拮抗作用。脂溶性高,口服超过90%被吸收,但首过消除率60%-70%,生物利用度较低,仅约30%。到达体循环的药量个体差异大,血药浓度差异可达25倍。普萘洛尔易通过血脑屏障。血浆蛋白结合率高,约93%。主要经肝代谢,代谢产物4-羟普萘洛尔仍

关于复方普萘洛尔咖啡因片的药代动力学介绍

  据文献报道,盐酸普萘洛尔口服后胃肠道吸收较完全,1-1.5小时血药浓度达峰值,在肝脏广泛代谢,进入全身循环前即有大量被肝代谢而失活,生物利用度为30%,血浆蛋白结合率93%,能透过血脑屏障而产生中枢反应。半衰期为2-3小时,主要经肾脏排泄。  苯妥因钠口服吸收较慢,生物利用率约为79%,口服后4