简述盐酸普萘洛尔缓释胶囊的药代动力学
每日口服一次,在胃肠道内缓慢释放,吸收完全,稳态时的血药浓度达峰时间6.6小时,血药峰浓度21.5ng/ml(剂量为每次60mg),半衰期(t1/2)为7.0小时。药物在肝脏有很强首过效应,能透过血-脑脊液化屏障和胎盘,蛋白结合率大于90%。药物在肝脏中代谢,代谢产物从肾脏排泄。......阅读全文
简述盐酸普萘洛尔缓释胶囊的药代动力学
每日口服一次,在胃肠道内缓慢释放,吸收完全,稳态时的血药浓度达峰时间6.6小时,血药峰浓度21.5ng/ml(剂量为每次60mg),半衰期(t1/2)为7.0小时。药物在肝脏有很强首过效应,能透过血-脑脊液化屏障和胎盘,蛋白结合率大于90%。药物在肝脏中代谢,代谢产物从肾脏排泄。
简述盐酸普萘洛尔缓释片的药代动力学
本品口服后胃肠道吸收较完全,广泛地在肝内代谢,生物利用度约30%。药后1~1.5小时达血药浓度峰值,消除半衰期为2~3小时,血浆蛋白结合率90%~95%。个体血药浓度存在明显差异,表观分布容积3.9±6.0L/kg。经肾脏排泄,主要为代谢产物,小部分([1%)为母药。不能经透析排出。
关于盐酸普萘洛尔缓释胶囊的简介
盐酸普萘洛尔缓释胶囊,用于控制高血压和心绞痛的治疗,也可用于急性心肌梗死愈后的长期预防。 1、成份 本品主要成分盐酸普萘洛尔。 2、性状 胶囊剂,内容物为白色球形小丸。 3、适应症 用于控制高血压和心绞痛的治疗,也可用于急性心肌梗死愈后的长期预防。
盐酸普萘洛尔缓释胶囊的药理毒理
1.药理本品为β肾上腺素受体阻滞剂,可阻断心肌β受体,减慢心率,抑制心脏收缩力和房室传导,使心输出量和循环血流量减少,心肌耗氧量降低;还可减少肾素及醛固酮分泌,使血管张力下降,血容量减少和血压下降。 2.毒理急性毒性试验结果:小鼠口服半数致死量(LD50)为638.19mg/kg。
简述盐酸普萘洛尔缓释胶囊的药物相互作用
1.本品能缓和低血糖引起的心动过速。使用降血糖药物治疗的糖尿病患者同时使用本品时要加以小心。普萘洛尔能延长降血糖药物对胰岛素的作用。 2.服用β拮抗药的病人如再使用含肾上腺素的制药(非肠道给药),需要小心,因为在少数情况下会导致血管收缩、高血压和心动过缓。 3.β肾上腺素拮抗药与一线抗心律失
关于盐酸普萘洛尔缓释胶囊的禁忌介绍
1.出现Ⅱ度和Ⅲ度心脏传导阻滞。 2.心源性休克的病人。 3.有支气管痉挛史的病人。 4.长期禁食后的病人。 5.代谢性酸中毒(例如:某些糖尿病患者)。 6.重度心力衰竭。 7.窦性心动过缓。
简述盐酸普萘洛尔缓释片的禁忌
1. 支气管哮喘。 2. 心源性休克。 3. 心脏传导阻滞(II-III度房室传导阻滞)。 4. 重度或急性心力衰竭。 5. 窦性心动过缓。
关于盐酸普萘洛尔缓释胶囊的用法用量介绍
1.高血压:开始一日1粒,在早晨或晚上服用,大多数病人服用后均有一定效果。必要时间增加至2粒。如在服用本品的同时再服利尿药或其它降血压药物,血压可进一步降低。 2.心绞痛:每天服用1粒,常可收到疗效,可根据病人方便,在早晨或晚上服用。 3.心肌梗死愈后:须在心肌梗死后5~21天内开始口服盐酸
概述盐酸普萘洛尔缓释胶囊的注意事项
1.心脏储备力小的病人须特别注意,明显心力衰竭者应避免使用β-肾上腺素受体拮抗药物,但可用于衰竭症状已被控制的病人。 2.单独使用本品对甲状腺毒症引起的心力衰竭常常是有效的,但伴有不利因素时,须用洋地黄类药物和利尿药维持心肌收缩力和控制衰竭症状。 3.药理作用之一是减少心率,当心动过缓(通常
关于普萘洛尔的药代动力学介绍
口服后胃肠道吸收较完全,吸收率约90%。1~1.5h血药浓度达峰值,但进入全身循环前即有大量被肝代谢而失活,生物利用度为30%,进食后生物利用度增加。血浆蛋白结合率93%,药物与血浆蛋白的结合能力受遗传控制,并具有立体选择性,其活性异构体左旋普萘洛尔主要有与α1酸性糖蛋白水平较低,因而血浆中未结
关于普萘洛尔的药代动力学介绍
口服后胃肠道吸收较完全,吸收率约90%。1~1.5h血药浓度达峰值,但进入全身循环前即有大量被肝代谢而失活,生物利用度为30%,进食后生物利用度增加。血浆蛋白结合率93%,药物与血浆蛋白的结合能力受遗传控制,并具有立体选择性,其活性异构体左旋普萘洛尔主要有与α1酸性糖蛋白水平较低,因而血浆中未结
使用盐酸普萘洛尔缓释胶囊的不良反应介绍
耐受量一般较大。可出现肢端发冷(coldextremities)、恶心、腹泻、睡眠障碍和倦怠等轻度副反应,常常是短暂的,曾有少数病人出现血小板减少和紫癜。曾有报导:使用β肾上腺素受体拮抗药时出现皮疹和干眼(dryeye)。这些报导的病例很少,停药后这些症状大多都会消失。如果这类反应不那么容易辨明
简述普奈洛尔的药代动力学
本品口服后胃肠道吸收较完全,广泛地在肝内代谢,生物利用度约30%。药后1-1.5小时达血药浓度峰值,消除半衰期为2-3小时,血浆蛋白结合率90-95%。个体血药浓度存在明显差异,表观分布容积3.9±6.0L/kg。经肾脏排泄,主要为代谢产物,小部分(
盐酸普萘洛尔
性状本品为白色或类白色的结晶性粉末;无臭本品在水或乙醇中溶解,在三氯甲烷中微溶熔点本品的熔点(通则0612)为162~165℃鉴别(1)取本品,加甲醇溶解并稀释制成每1ml中约含20g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在290nm与319nm的波长处有最大吸收。(2)本品的红外光吸收
简述盐酸地尔硫卓缓释胶囊(Ⅱ)的药代动力学
本品口服后通过胃肠道吸收较完全(达92%),有较强的首过效应,生物利用度为40%。单剂口服1粒,2-3小时可测到血浆药物浓度,6-11小时达到血浆药物浓度高峰。单剂或多剂口服本品的消除半衰期为5-7小时。本品在体内代谢完全,仅2-4%原药由尿液排出。血浆蛋白结合率70-80%。有效血药浓度50-
关于盐酸普萘洛尔缓释片的简介
盐酸普萘洛尔缓释片,适应症为1.高血压(单独或与其它抗高血压药合用)。 2.劳力型心绞痛。 3.控制室上性快速心律失常、室性心律失常,特别是与儿茶酚胺有关或洋地黄引起心律失常。可用于洋地黄疗效不佳的房扑、房颤心室率的控制,也可用于顽固性期前收缩,改善患者的症状。 4.减低肥厚型心肌病流出道
简述萘哌地尔胶囊的药代动力学
1.吸收 健康成年人分别空腹单次口服给药25mg、50 mg、100 mg时,其结果如下:每日二次,每次5Omg口服给药,第4次给药时血药浓度达稳定. 2.代谢、排泄 本品的主要代谢产物是原药与葡萄醛酸结合物及苯羟基化的萘哌地尔.健康成年人分别单次口服药25mg. 50mg、100mg. 给药
简述酮洛芬缓释胶囊的药代动力学
本品口服可在胃肠道快速和完全吸收,健康受试者单次服药200mg后3—5小时血药浓度达峰值,Cmax为3.46±0.69ug/ml,本品在血浆中主要以原形药、羟化代谢物和相应的葡糖甘酸代谢物形式存在,本品与血浆中白蛋白结合率为99%,约60%的药物主要以葡萄糖醛酸结合物形式从尿中排泄。
盐酸普萘洛尔片
性状本品为白色片。鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于盐酸普萘洛尔0.1g),加乙醇20ml,搅拌使盐酸普萘洛尔溶解,滤过,滤液蒸干,残渣照盐酸普萘洛尔项下的鉴别(3)项试验,显相同的反应。(2)取含量测定项下的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在290nm与319mm的波长处有最大吸
关于盐酸普萘洛尔缓释片的用药禁忌
1、孕妇及哺乳期妇女用药 播报 本品可通过胎盘进入胎儿体内,有报道妊娠高血压者用后可导致宫内胎儿发育迟缓,分娩时无力造成难产,新生儿可产生低血压、低血糖、呼吸抑制及心率减慢,尽管有报道对母亲及胎儿均无影响,但必须慎用,不宜作为孕妇第一线治疗用药。本品可少量从乳汁中分泌,故哺乳期妇女慎用。 2
使用盐酸普萘洛尔缓释片的不良反应
应用本品可出现眩晕、神志模糊(尤见于老年人)、精神抑郁、反应迟钝等中枢神经系统不良反应;头昏(低血压所致);心率过慢([50次/分);较少见的有支气管痉挛及呼吸困难、充血性心力衰竭;更少见的有发热和咽痛(粒细胞缺乏)、皮疹(过敏反应)、出血倾向(血小板减小); 不良反应持续存在时,须格外警惕雷诺
关于盐酸普萘洛尔缓释片的药理毒理介绍
1. 普萘洛尔为非选择性竞争抑制肾上腺素β-受体阻滞剂。阻断心脏上的β1-、β2-受体,拮抗交感神经兴奋和儿茶酚胺作用,降低心脏的收缩力与收缩速度,同时抑制血管平滑肌收缩,降低心肌耗氧量,使缺血心肌的氧供需关系在低水平上恢复平衡,可用于治疗心绞痛。 2. 抑制心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋,用
使用盐酸普萘洛尔缓释片过量的症状介绍
一般情况下,如药物过量应尽快排空胃内容物、预防吸入性肺炎。心动过缓时给予阿托品,慎用异丙肾上腺素;必要时安装心脏起搏器。室性早博给予利多卡因或苯妥英钠。心力衰竭时服用洋地黄或利尿剂。低血压时给予升压药,例如去甲肾上腺素或肾上腺素。支气管哮喘给予肾上腺素或氨茶碱。
关于盐酸普萘洛尔缓释片的用法用量介绍
1. 高血压:口服,开始一日1片,早晨或晚上服用,大多数病人服用后均有一定效果,必要时增加至2片。 2. 心绞痛:每日一片,早晨或晚间服用。 3. 心肌梗死愈后:按医嘱。
简述盐酸普萘洛尔片剂的用法用量介绍
1. 高血压:口服,初始剂量10mg,每日3~4次,可单独使用或与利尿剂合用。剂量应逐渐增加,日最大剂量200mg。 2. 心绞痛:开始时5~10mg,每日3~4次;每3日可增加10~20mg,可渐增至每日200mg,分次服。 3. 心律失常:每日10~30mg,日服3~4次。饭前、睡前服用
简述盐酸普萘洛尔片的功能主治
1. 盐酸普萘洛尔片的功能主治— 作为二级预防,降低心肌梗死死亡率。 2. 盐酸普萘洛尔片的功能主治— 高血压(单独或与其它抗高血压药合用)。 3. 盐酸普萘洛尔片的功能主治— 劳力型心绞痛。 4. 盐酸普萘洛尔片的功能主治— 控制室上性快速心律失常、室性心律失常,特别是与儿茶酚胺有关或洋
盐酸普萘洛尔的检查方法
酸度取本品0.10g,加水10m1溶解后,依法测定(通则0631),pH值应为5.0~6.5。溶液的澄清度与颜色取本品1.0g,加水20ml溶解后,溶液应澄清无色;如显色,与黄色1号标准比色液(通则0901第一法)比较,不得更深游离萘酚取本品20mg,加乙醇与10%氢氧化钠溶液各2ml,振摇使溶解,
关于复方普萘洛尔咖啡因片的药代动力学介绍
据文献报道,盐酸普萘洛尔口服后胃肠道吸收较完全,1-1.5小时血药浓度达峰值,在肝脏广泛代谢,进入全身循环前即有大量被肝代谢而失活,生物利用度为30%,血浆蛋白结合率93%,能透过血脑屏障而产生中枢反应。半衰期为2-3小时,主要经肾脏排泄。 苯妥因钠口服吸收较慢,生物利用率约为79%,口服后4
简述盐酸洛哌丁胺胶囊的药代动力学
吸收:洛哌丁胺大部分被肠壁吸收,但由于明显的首过效应生物 利用度仅约为0.3%。不同剂型的盐酸洛哌丁胺(硬脐囊,软胶囊,有 或无包衣的片剂,咀嚼片,口崩片,口服液)其吸收的速度和程度是生物等效的。 分布:研究在大鼠身上的分布显示与肠壁有高亲和力,易与纵肌 层的受体结合。洛哌丁胺与血浆蛋白(
盐酸普萘洛尔注射液
性状本品为无色的澄明液体。鉴别(1)取本品适量,加硅钨酸试液数滴,即产生淡粉红色沉淀。(2)取含量测定项下的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在290nm的波长处有最大吸收(3)本品显氯化物鉴别(1)的反应(通则0301)检查pH值应为3.0~4.0(通则0631)。有关物质照高效液相