亮丙瑞林的禁忌及注意事项
禁忌症 对本制剂成分、合成的LH-RH或LH-RH衍生物有过敏史者。 孕妇或有可能怀孕的妇女，或哺乳期妇女；有性质不明的、异常的阴道出血者[有可能为恶性疾病]。 注意事项 1.对本品及GnRH衍生物或合成类似物过敏者、原因不明的阴道出血者、孕妇和哺乳期妇女禁用。 2.伴有脊髓压迫者、输尿管梗阻者、老年人及生理功能低下者、充血性心力衰竭者或有心血管病史者、血栓栓塞患者、有骨质疏松史者慎用。 3.乙醇可加重本品的不良反应。 4.首次注射亮丙瑞林时，在注射前先使用雄激素拮抗剂1周，以减轻骨痛等不良反应。 5.本品仅供皮下注射，不得静注，因可诱发血栓。 6.注射所用针头不得小于 23号，皮下注射选用上臂、腹部、臀部，每次须换位，针头不得插入血管，病人不得按摩注射部位。......阅读全文
关于注射用醋酸亮丙瑞林微球的用法用量介绍
子宫内膜异位症 通常，成人每4周1次，皮下注射醋酸亮丙瑞林3.75mg。 然而，当患者体重低于50kg时，可以使用1.88mg的制剂。 初次给药应从月经周期的第1～5日开始。 子宫肌瘤 通常，成人每4周1次，皮下注射醋酸亮丙瑞林1.88mg。但对于体重过重或子宫明显增大的患者，应注射3.75mg
注射用醋酸亮丙瑞林微球的成分及性状介绍
成份 本品主要成份为醋酸亮丙瑞林，其化学名为5-氧代-脯氨酰-组氨酰-色氨酰-丝氨酰-酪氨酰-D-亮氨酰-亮氨酰-精氨酰-N-乙基-脯氨酰胺醋酸盐。 分子式：C 59H 84N 16O 12·C 2H 4O 2 分子量：1269.47 性状 本品为白色粉末。
关于注射用醋酸亮丙瑞林微球的药理毒理介绍
1. 作用机制 重复给予大剂量的LH-RH或其高活性衍生物醋酸亮丙瑞林，在首次给药后能立即产生一过性的垂体-性腺系统兴奋作用(急性作用)，然后抑制垂体生成和释放促性腺激素。它还进一步抑制卵巢和睾丸对促性腺激素的反应，从而降低雌二醇和睾酮的生成(慢性作用)。醋酸亮丙瑞林的促LH释放活性约为LH-
关于注射用醋酸亮丙瑞林微球的贮藏及包装
贮藏 密封室温保存 包装 西林瓶，1瓶/盒。每瓶附带注射用溶媒1支(2ml)，安瓿包装。
关于亮丙瑞林的药理作用及药代动力学
药理作用 亮丙瑞林与戈舍瑞林(goserelin)、曲普瑞林(triprelin)、那法瑞林(Nafarelin)是目前临床上常用的几种药物去除卵巢法治疗绝经前乳腺癌及前列腺癌的药物（简称GnRH-a类药物），GnRH-a类药物与GnRH结构相似，竞争垂体GnRH受体，当垂体GnRH受体被Gn
关于注射用醋酸亮丙瑞林缓释微球的药理毒理介绍
1、对垂体-性腺系统的抑制作用 重复给予大剂量的促黄体生成释放激素（LH-RH）或其高活性衍生物醋酸亮丙瑞林，在首次给药后能立即产生一过性的垂体-性腺系统兴奋作用（急性作用），然后抑制垂体生成和释放促性腺激素。本药还可进一步抑制卵巢和睾丸对促性腺激素的反应，从而降低雌二醇和睾丸酮的生成（慢性作用
注射用醋酸亮丙瑞林微球的不良反应有那些
是根据适应症和研究类型划分的。 括号内：发生不良反应的患者数/接受安全性评价的患者数 下列不良反应来自以上调查或自发报告。 1．临床上重要的不良反应 所有适应症的共同点 1)因可能出现间质性肺炎([0.1%)，应密切观察患者的状态。 2)由于可能出现过敏样症状([0.1%)，故应仔细问诊，用药后
关于抑那通（注射用醋酸亮丙瑞林微球）的简介
一、抑那通（注射用醋酸亮丙瑞林微球）的成份： 本品主要成份为醋酸亮丙瑞林，其化学名为5-氧代-脯氨酰-组氨酰-色氨酰-丝氨酰-酪氨酰-D-亮氨酰-亮氨酰-精氨酰-N-乙基-脯氨酰胺醋酸盐。 分子式：C59H84N16O12·C2H4O2 分子量：1269.47 二、性状：本品为白色粉末。
关于注射用醋酸亮丙瑞林缓释微球的用法用量介绍
1、子宫内膜异位症 皮下注射。通常情况下，成人每四周一次，每次3.75mg。初次给药应从月经周期的1～5日开始。 2、子宫肌瘤 皮下注射。通常情况下，成人每四周一次，每次1.88mg 。但对于体重过重或子宫明显增大的患者，应注射3.75mg。初次给药应从月经周期的1～5日开始。 3、前列腺癌、绝
关于注射用醋酸亮丙瑞林微球的规格及用法用量介绍
规格 3.75mg(以醋酸亮丙瑞林计) 用法用量 子宫内膜异位症 通常，成人每4周1次，皮下注射醋酸亮丙瑞林3.75mg。 然而，当患者体重低于50kg时，可以使用1.88mg的制剂。 初次给药应从月经周期的第1～5日开始。 子宫肌瘤 通常，成人每4周1次，皮下注射醋酸亮丙瑞林1.88mg
关于注射用醋酸亮丙瑞林微球的药代动力学
子宫内膜异位症 1.血药浓度 图1显示在一项对子宫内膜异位症患者的研究中，皮下注射醋酸亮丙瑞林3.75mg或1.88mg，每4周共6次的血中药物浓度。在77例子宫内膜异位症患者皮下给予醋酸亮丙瑞林3.75mg，每4周共6次，原型药物和代谢物M-I*的血浓度显示没有蓄积作用。 *M-I：酪-D-亮
简述抑那通（注射用醋酸亮丙瑞林微球）的作用机制
抑那通（注射用醋酸亮丙瑞林微球）的作用机制：重复给予大剂量的LH-RH或其高活性衍生物醋酸亮丙瑞林，在首次给药后能立即产生一过性的垂体-性腺系统兴奋作用(急性作用)，然后抑制垂体生成和释放促性腺激素。它还进一步抑制卵巢和睾丸对促性腺激素的反应，从而降低雌二醇和睾酮的生成(慢性作用)。醋酸亮丙瑞林
关于注射用醋酸亮丙瑞林缓释微球的适应症介绍
（1）子宫内膜异位症 （2）子宫肌瘤。对伴有月经过多、下腹痛、腰痛及贫血等的子宫肌瘤，可使肌瘤缩小和/或症状改善。 （3）绝经前乳腺癌，且雌激素受体阳性患者 （4）前列腺癌 （5）中枢性性早熟
注射用醋酸亮丙瑞林微球的适应症及规格介绍
适应症 1、子宫内膜异位症 2、对伴有月经过多、下腹痛、腰痛及贫血等的子宫肌瘤，可使肌瘤缩小和/或症状改善 3、绝经前乳腺癌，且雌激素受体阳性患者 4、前列腺癌 5、中枢性性早熟症 规格 3.75mg(以醋酸亮丙瑞林计)
关于注射用醋酸亮丙瑞林微球的性状及适应症
性状 本品为白色粉末。 适应症 1、子宫内膜异位症 2、对伴有月经过多、下腹痛、腰痛及贫血等的子宫肌瘤，可使肌瘤缩小和/或症状改善 3、绝经前乳腺癌，且雌激素受体阳性患者 4、前列腺癌 5、中枢性性早熟症
醋酸丙氨瑞林的制剂要求
注射用醋酸丙氨瑞林
醋酸丙氨瑞林的检查方法
检查氨基酸比值取本品,加6mol/L盐酸溶液,于110℃水解24小时后,照适宜的氨基酸分析方法测定,供试品中各氨基酸与丙氨酸摩尔比应符合以下规定:丝氨酸为0.7~1.0,谷氨酸为0.9~1.1,脯氨酸为0.8~1.0,亮氨酸为0.9~1,酪氨酸为0.9~1.1,组氨酸为0.9~1.1,精氨酸为0.9
醋酸丙氨瑞林的制剂类型
制剂注射用醋酸丙氨瑞林
注射用醋酸丙氨瑞林
性状本品为白色疏松块状物或粉末。鉴别在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。检查酸度取本品,每支加水2m1溶解后,混匀,依法测定(通则0631),pH值应为4.5~7.0。含量均匀度以含量测定项下测得的每支含量计算,应符合规定(通则0941)。其他应符
醋酸丙氨瑞林的检查方法
氨基酸比值取本品,加6mol/L盐酸溶液,于110℃水解24小时后,照适宜的氨基酸分析方法测定,供试品中各氨基酸与丙氨酸摩尔比应符合以下规定:丝氨酸为0.7~1.0,谷氨酸为0.9~1.1,脯氨酸为0.8~1.0,亮氨酸为0.9~1,酪氨酸为0.9~1.1,组氨酸为0.9~1.1,精氨酸为0.9~溶
关于注射用醋酸亮丙瑞林缓释微球的不良反应有哪些
1、临床上重要的不良反应 1） 可能出现伴有发烧、咳嗽、呼吸困难、胸部X-射线片异常等的间质性肺炎症状(＜0.1%),此时应密切观察患者的状态。如观察到有任何异常，应采取适当的措施如用肾上腺皮质激素进行治疗等。 2） 由于可能出现过敏样症状(＜0.1%),故用药前应仔细询问患者的过敏史，用药后要
关于注射用醋酸亮丙瑞林微球的成分及适应症介绍
成份 本品主要成份为醋酸亮丙瑞林，其化学名为5-氧代-脯氨酰-组氨酰-色氨酰-丝氨酰-酪氨酰-D-亮氨酰-亮氨酰-精氨酰-N-乙基-脯氨酰胺醋酸盐。 分子式：C 59H 84N 16O 12·C 2H 4O 2 分子量：1269.47 适应症 1、子宫内膜异位症 2、对伴有月经过多、下腹痛
关于注射用醋酸亮丙瑞林缓释微球的药代动力学
以下数据来自国外研究： 吸收 根据一项通过健康女性志愿者的药物动力学研究，单次肌肉注射醋酸亮丙瑞林微球3.75mg后4小时血浆药物浓度达到峰值，其峰浓度范围为4.6-10.2ng/ml，但在研究中未能对原型醋酸亮丙瑞林和它的无活性代谢产物加以区分。此后在2天之内，药物的血浆浓度开始稳定在0.30
关于抑那通（注射用醋酸亮丙瑞林微球）的用法用量介绍
1、抑那通（注射用醋酸亮丙瑞林微球）— 子宫内膜异位症 通常，成人每4周1次，皮下注射醋酸亮丙瑞林3.75mg。 然而，当患者体重低于50kg时，可以使用1.88mg的制剂。 初次给药应从月经周期的第1～5日开始。 2、抑那通（注射用醋酸亮丙瑞林微球）— 子宫肌瘤 通常，成人每4周1次
不同人群使用抑那通（注射用醋酸亮丙瑞林微球）的简介
1、孕妇及哺乳期妇女用药： 子宫内膜异位症、子宫肌瘤、绝经前乳腺癌、中枢性性早熟：孕妇、可能怀孕的妇女或哺乳妇女不应给予本品。[已有LH-RH衍生物导致流产的报告。在抑那通（注射用醋酸亮丙瑞林微球）的动物研究中，观察到胎儿死亡率增加和胎儿体重减轻(大鼠和兔)，而且胎儿骨骼形成异常有增加的趋势(
醋酸丙氨瑞林的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液对照品溶液取醋酸丙氨瑞林对照品,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液。色谱条件见有关物质项下。进样体积10l系统适用性要求见有关物质项下。测定法
醋酸丙氨瑞林的类别和规格
类别促性腺激素药贮藏遮光、密封,在干燥处保存
醋酸丙氨瑞林的鉴别方法
(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)照薄层色谱法(通则0502)试验供试品溶液取本品,加水溶解并稀释制成每1ml中约含2mg的溶液。对照品溶液取醋酸丙氨瑞林对照品,加水溶解并稀释制成每1ml中约含2mg的溶液。色谱条件采用硅胶G薄层板,
醋酸丙氨瑞林的鉴别方法
鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)照薄层色谱法(通则0502)试验供试品溶液取本品,加水溶解并稀释制成每1ml中约含2mg的溶液。对照品溶液取醋酸丙氨瑞林对照品,加水溶解并稀释制成每1ml中约含2mg的溶液。色谱条件采用硅胶G薄层
醋酸丙氨瑞林的和含量测定
含量测定照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液对照品溶液取醋酸丙氨瑞林对照品,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液。色谱条件见有关物质项下。进样体积10l系统适用性要求见有关物质项下