关于注射用醋酸亮丙瑞林微球的药代动力学

子宫内膜异位症 1.血药浓度 图1显示在一项对子宫内膜异位症患者的研究中,皮下注射醋酸亮丙瑞林3.75mg或1.88mg,每4周共6次的血中药物浓度。在77例子宫内膜异位症患者皮下给予醋酸亮丙瑞林3.75mg,每4周共6次,原型药物和代谢物M-I*的血浓度显示没有蓄积作用。 *M-I:酪-D-亮-亮-精-脯氨酰胺乙基 2.尿中排泄 下表显示了对子宫内膜异位症患者皮下给予醋酸亮丙瑞林3.75mg,每4周共6次,在首次给药后24小时和第6次给药后24小时,尿中原型药物及代谢物M-I的排出率(%)。 子宫肌瘤 子宫肌瘤患者的药代动力学与子宫内膜异位症患者体内的药代动力学相同,子宫肌瘤与子宫内膜异位症都是雌激素依赖性疾病,二者几乎发生在相同的年龄段。 绝经前乳腺癌 绝经前乳腺癌患者给予醋酸亮丙瑞林3.75mg,每4周共3次皮下注射时原型药物的血中浓度如图2所示。在第2次和第3次注射的4周后血中浓度比第1次注射的4周后的血中浓度略低,......阅读全文

不同人群使用抑那通(注射用醋酸亮丙瑞林微球)的简介

  1、孕妇及哺乳期妇女用药:  子宫内膜异位症、子宫肌瘤、绝经前乳腺癌、中枢性性早熟:孕妇、可能怀孕的妇女或哺乳妇女不应给予本品。[已有LH-RH衍生物导致流产的报告。在抑那通(注射用醋酸亮丙瑞林微球)的动物研究中,观察到胎儿死亡率增加和胎儿体重减轻(大鼠和兔),而且胎儿骨骼形成异常有增加的趋势(

关于亮丙瑞林的药理作用及药代动力学

  药理作用  亮丙瑞林与戈舍瑞林(goserelin)、曲普瑞林(triprelin)、那法瑞林(Nafarelin)是目前临床上常用的几种药物去除卵巢法治疗绝经前乳腺癌及前列腺癌的药物(简称GnRH-a类药物),GnRH-a类药物与GnRH结构相似,竞争垂体GnRH受体,当垂体GnRH受体被Gn

亮丙瑞林微球的作用机制是什么?

  亮丙瑞林微球似乎不是一个标准的药品名,为您找到了最相近的亮丙瑞林。  亮丙瑞林微球的作用机制主要是通过模拟人体高活性的促性腺激素释放激素,从而抑制垂体生成和释放促性腺激素。 这种作用进一步抑制卵巢和睾丸对促性腺激素的反应,降低雌二醇和睾酮的生成,从而产生高度有效的垂体-性腺系统的抑制作用。  具

亮丙瑞林的药代动力学及适应症介绍

  药代动力学  醋酸亮丙瑞林口服无效。皮下或肌内注射吸收良好。单次皮下注射3.75mg,1~2日血药浓度达峰值为1~2ng/ml。用于前列腺癌时,每次皮下注射3.75mg,每 4周1次,共注射3次,达稳态血药浓度为0.1~1ng/ml。本品在体内水解为4种降解产物,经肾脏排泄。单次皮下注射28日后

抑那通(注射用醋酸亮丙瑞林微球)对性腺激素浓度的抑制作用

  (1) 抑那通(注射用醋酸亮丙瑞林微球)— 对子宫内膜异位症、子宫肌瘤或绝经前乳腺癌患者,每4周1次皮下注射醋酸亮丙瑞林,使血清中雌二醇下降到接近绝经期的水平。因此本品有卵巢功能抑制作用,可抑制正常排卵和使月经停止。  (2)  抑那通(注射用醋酸亮丙瑞林微球)— 对前列腺癌患者皮下注射醋酸亮丙

亮丙瑞林微球的药理作用是什么?

  亮丙瑞林微球的药理作用主要是通过模拟人体的促性腺激素,发挥其阻断雌激素的作用。 具体来说,亮丙瑞林微球可以抑制促性腺激素的释放,从而降低雌激素和孕激素的水平。这种作用导致卵巢功能受到抑制,进而在治疗子宫内膜异位症、子宫肌瘤等疾病时,减少雌激素的产生,缓解相关症状。  此外,亮丙瑞林微球在前列腺癌

注射用醋酸丙氨瑞林

性状本品为白色疏松块状物或粉末。鉴别在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。检查酸度取本品,每支加水2m1溶解后,混匀,依法测定(通则0631),pH值应为4.5~7.0。含量均匀度以含量测定项下测得的每支含量计算,应符合规定(通则0941)。其他应符

注射用醋酸丙氨瑞林说明

性状本品为白色疏松块状物或粉末。鉴别在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。检查酸度取本品,每支加水2m1溶解后,混匀,依法测定(通则0631),pH值应为4.5~7.0。含量均匀度以含量测定项下测得的每支含量计算,应符合规定(通则0941)。其他应符

注射用醋酸丙氨瑞林说明

性状本品为白色疏松块状物或粉末。鉴别在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。检查酸度取本品,每支加水2m1溶解后,混匀,依法测定(通则0631),pH值应为4.5~7.0。含量均匀度以含量测定项下测得的每支含量计算,应符合规定(通则0941)。其他应符

醋酸丙氨瑞林

含量测定照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液对照品溶液取醋酸丙氨瑞林对照品,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液。色谱条件见有关物质项下。进样体积10l系统适用性要求见有关物质项下

亮丙瑞林如何储存?

  对于微球(抑那通),应在室温下保存;  对于缓释微球,需要遮光、密闭,并在阴凉处保存。

关于亮丙瑞林的用法用量介绍

  ① 前列腺癌、绝经前乳腺癌,每次 3.75mg,每4周1次。  ②子宫内膜异位症,每次3.75mg,每4周1 次,初次给药于经期第1~5日。  ③子宫肌瘤,每次1.88mg,每4 周1次。体重过重或子宫明显增大的患者,剂量应增至每次 3.75mg,初次给药于经期开始后的第1~5日。  ④中枢性性

关于亮丙瑞林的注意事项

  1.对本品及GnRH衍生物或合成类似物过敏者、原因不明的阴道出血者、孕妇和哺乳期妇女禁用。  2.伴有脊髓压迫者、输尿管梗阻者、老年人及生理功能低下者、充血性心力衰竭者或有心血管病史者、血栓栓塞患者、有骨质疏松史者慎用。  3.乙醇可加重本品的不良反应。  4.首次注射亮丙瑞林时,在注射前先使用

关于醋酸曲普瑞林注射液的药代动力学介绍

  1、分布;  曲普瑞林的分布容积是40.65升,总清除率约为154毫升/分钟。在皮下大剂量注射0.1毫克非控 释的达必佳制剂后,生物有效性持续至少24小时。血浆半衰期大约3小时。给药后1至24小时,血 浆水平波动在1.28纳克/毫升和0.28纳克/毫升之间。  2、代谢/清除:  曲普瑞林醋酸盐

注射用醋酸丙氨瑞林的检查方法

检查酸度取本品,每支加水2m1溶解后,混匀,依法测定(通则0631),pH值应为4.5~7.0。含量均匀度以含量测定项下测得的每支含量计算,应符合规定(通则0941)。其他应符合注射剂项下有关的各项规定(通则0102)

注射用醋酸丙氨瑞林的检查方法

酸度取本品,每支加水2m1溶解后,混匀,依法测定(通则0631),pH值应为4.5~7.0。含量均匀度以含量测定项下测得的每支含量计算,应符合规定(通则0941)。其他应符合注射剂项下有关的各项规定(通则0102)

关于注射用利培酮微球的药代动力学介绍

  利培酮经CYP 2D6酶代谢为与利培酮具有相似药理学活性的9-羟利培酮。利培酮加9-羟利培酮构成了活性抗精神病成份。利培酮的另外一条代谢途径为N-脱烷基作用。 注射本品之后,利培酮的一般特性: 单次肌肉注射本品后,药物的释放特点是:先出现一个小的初始释放([1%的剂量),随后是一个为期3周的迟滞

醋酸丙氨瑞林说明

含量测定照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液对照品溶液取醋酸丙氨瑞林对照品,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液。色谱条件见有关物质项下。进样体积10l系统适用性要求见有关物质项下

关于亮丙瑞林的禁忌症介绍

  对本制剂成分、合成的LH-RH或LH-RH衍生物有过敏史者。  孕妇或有可能怀孕的妇女,或哺乳期妇女;有性质不明的、异常的阴道出血者[有可能为恶性疾病]。

关于亮丙瑞林的适应症介绍

  子宫内膜异位症;伴有月经过多、下腹痛、腰痛及贫血等的子宫肌瘤;绝经前乳腺癌,且雌激素受体阳性患者;前列腺癌;中枢性性早熟症。

注射用醋酸丙氨瑞林的鉴别方法

在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

注射用醋酸丙氨瑞林的含量测定方法

照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品10支,分别加水溶解并定量稀释制成每1ml中含0.1mg的溶液。对照品溶液取醋酸丙氨瑞林对照品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml含0.1mg的溶液色谱条件与系统适用性要求见醋酸丙氨瑞林含量测定项下。测定法见醋酸丙氨瑞林含量测定项下。计算每支

注射用醋酸丙氨瑞林的类别和规格

类别同醋酸丙氨瑞林规格(1)25g(2)150g

注射用醋酸丙氨瑞林的鉴别方法

鉴别在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

注射用醋酸丙氨瑞林的鉴别检查方法

鉴别在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。检查酸度取本品,每支加水2m1溶解后,混匀,依法测定(通则0631),pH值应为4.5~7.0。含量均匀度以含量测定项下测得的每支含量计算,应符合规定(通则0941)。其他应符合注射剂项下有关的各项规定(通则

注射用醋酸丙氨瑞林的含量测定方法

含量测定照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品10支,分别加水溶解并定量稀释制成每1ml中含0.1mg的溶液。对照品溶液取醋酸丙氨瑞林对照品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml含0.1mg的溶液色谱条件与系统适用性要求见醋酸丙氨瑞林含量测定项下。测定法见醋酸丙氨瑞林含量测定项下。

注射用醋酸丙氨瑞林的基本性状

本品为白色疏松块状物或粉末。

注射用醋酸丙氨瑞林的基本性状

性状本品为白色疏松块状物或粉末。