关于注射用醋酸亮丙瑞林微球的药代动力学
子宫内膜异位症 1.血药浓度 图1显示在一项对子宫内膜异位症患者的研究中，皮下注射醋酸亮丙瑞林3.75mg或1.88mg，每4周共6次的血中药物浓度。在77例子宫内膜异位症患者皮下给予醋酸亮丙瑞林3.75mg，每4周共6次，原型药物和代谢物M-I*的血浓度显示没有蓄积作用。 *M-I：酪-D-亮-亮-精-脯氨酰胺乙基 2.尿中排泄 下表显示了对子宫内膜异位症患者皮下给予醋酸亮丙瑞林3.75mg，每4周共6次，在首次给药后24小时和第6次给药后24小时，尿中原型药物及代谢物M-I的排出率(%)。 子宫肌瘤 子宫肌瘤患者的药代动力学与子宫内膜异位症患者体内的药代动力学相同，子宫肌瘤与子宫内膜异位症都是雌激素依赖性疾病，二者几乎发生在相同的年龄段。 绝经前乳腺癌 绝经前乳腺癌患者给予醋酸亮丙瑞林3.75mg，每4周共3次皮下注射时原型药物的血中浓度如图2所示。在第2次和第3次注射的4周后血中浓度比第1次注射的4周后的血中浓度略低，......阅读全文
概述注射用利培酮微球的药代动力学
利培酮经CYP 2D6酶代谢为与利培酮具有相似药理学活性的9-羟利培酮。利培酮加9-羟利培酮构成了活性抗精神病成份。利培酮的另外一条代谢途径为N-脱烷基作用。 注射本品之后，利培酮的一般特性： 单次肌肉注射本品后，药物的释放特点是：先出现一个小的初始释放（
注射用醋酸丙氨瑞林的类别及贮藏方法
类别同醋酸丙氨瑞林规格(1)25g(2)150g贮藏遮光,密闭保存。
注射用醋酸丙氨瑞林的性状鉴别检查方法
性状本品为白色疏松块状物或粉末。鉴别在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。检查酸度取本品,每支加水2m1溶解后,混匀,依法测定(通则0631),pH值应为4.5~7.0。含量均匀度以含量测定项下测得的每支含量计算,应符合规定(通则0941)。其他应符
醋酸丙氨瑞林的制剂类型
制剂注射用醋酸丙氨瑞林
醋酸丙氨瑞林的检查方法
检查氨基酸比值取本品,加6mol/L盐酸溶液,于110℃水解24小时后,照适宜的氨基酸分析方法测定,供试品中各氨基酸与丙氨酸摩尔比应符合以下规定:丝氨酸为0.7~1.0,谷氨酸为0.9~1.1,脯氨酸为0.8~1.0,亮氨酸为0.9~1,酪氨酸为0.9~1.1,组氨酸为0.9~1.1,精氨酸为0.9
醋酸丙氨瑞林的检查方法
氨基酸比值取本品,加6mol/L盐酸溶液,于110℃水解24小时后,照适宜的氨基酸分析方法测定,供试品中各氨基酸与丙氨酸摩尔比应符合以下规定:丝氨酸为0.7~1.0,谷氨酸为0.9~1.1,脯氨酸为0.8~1.0,亮氨酸为0.9~1,酪氨酸为0.9~1.1,组氨酸为0.9~1.1,精氨酸为0.9~溶
醋酸丙氨瑞林的制剂要求
注射用醋酸丙氨瑞林
亮丙瑞林的药理作用介绍
亮丙瑞林与戈舍瑞林(goserelin)、曲普瑞林(triprelin)、那法瑞林(Nafarelin)是目前临床上常用的几种药物去除卵巢法治疗绝经前乳腺癌及前列腺癌的药物（简称GnRH-a类药物），GnRH-a类药物与GnRH结构相似，竞争垂体GnRH受体，当垂体GnRH受体被GnRH-a全部
简述注射用曲普瑞林控释剂的药代动力学
对确诊患子宫内膜异位症或子宫肌瘤的女性患者、患前列腺癌的男性患者和健康的男性志愿者进行了药代动力学试验。肌肉或皮下注射达必佳（控释微囊）后的几小时内，血浆中的曲普瑞林浓度迅速增加，达到峰值。此后，曲普瑞林浓度在24小时内显着下降。在第4天曲普瑞林浓度达到第二峰值，44天后以双指数形式降至测定限以
关于亮丙瑞林的适应症及禁忌介绍
适应症 子宫内膜异位症；伴有月经过多、下腹痛、腰痛及贫血等的子宫肌瘤；绝经前乳腺癌，且雌激素受体阳性患者；前列腺癌；中枢性性早熟症。 禁忌症 对本制剂成分、合成的LH-RH或LH-RH衍生物有过敏史者。 孕妇或有可能怀孕的妇女，或哺乳期妇女；有性质不明的、异常的阴道出血者[有可能为恶性疾
什么是注射用微球剂型？
注射用微球剂型是一种药物的缓释制剂，它通过将药物包裹在微小的球状颗粒中来实现缓慢而持续的药物释放。这些微球通常由生物可降解或生物不可降解的材料制成，并且设计有特殊的结构以控制药物的释放速率。 注射用微球剂型的主要优势在于能够提供稳定的药物浓度，减少给药频率，并可能降低某些药物的不良反应。此外，
亮丙瑞林在哪些疾病中禁用？
对本制剂成分、合成的LHRH或LHRH衍生物有过敏史的患者； 妊娠期或有可能怀孕的妇女； 哺乳期妇女； 有性质不明的、异常的阴道出血者（有可能为恶性疾病）。
注射用醋酸丙氨瑞林的性状及鉴别方法
性状本品为白色疏松块状物或粉末。鉴别在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
亮丙瑞林的禁忌症有哪些？
对本制剂成分、合成的LHRH或LHRH衍生物有过敏史的患者； 妊娠期或有可能怀孕的妇女； 哺乳期妇女； 有性质不明的、异常的阴道出血者(有可能为恶性疾病)。
亮丙瑞林的禁忌及注意事项
禁忌症 对本制剂成分、合成的LH-RH或LH-RH衍生物有过敏史者。 孕妇或有可能怀孕的妇女，或哺乳期妇女；有性质不明的、异常的阴道出血者[有可能为恶性疾病]。 注意事项 1.对本品及GnRH衍生物或合成类似物过敏者、原因不明的阴道出血者、孕妇和哺乳期妇女禁用。 2.伴有脊髓压迫者、输
亮丙瑞林的不良反应有哪些
1.对肝脏的损害：偶见肝功能异常(血氨基转移酶和乳酸脱氢酶升高)，使用本品长效制剂后，国外有出现腹水的报道。 2.胃肠道反应有恶心、呕吐、食欲不振等。 3.泌尿生殖系统：出现性欲减退、血尿酸、血尿素氨升高，女性患者可出现阴道不规则出血、阴道分泌物减少、白带增多、乳房胀满感或萎缩，男性患者可出
醋酸丙氨瑞林的和含量测定
含量测定照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液对照品溶液取醋酸丙氨瑞林对照品,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液。色谱条件见有关物质项下。进样体积10l系统适用性要求见有关物质项下
醋酸丙氨瑞林的基本性状
性状本品为白色或类白色粉末;无臭,有引湿性。本品在水中溶解,在甲醇中略溶,在1%醋酸溶液中溶解比旋度取本品,精密称定,加1%醋酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中含5mg的溶液,依法测定(通则0621),按无水、无醋酸物计算,比旋度为-46°至-56°。吸收系数取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成
醋酸丙氨瑞林的鉴别方法
鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)照薄层色谱法(通则0502)试验供试品溶液取本品,加水溶解并稀释制成每1ml中约含2mg的溶液。对照品溶液取醋酸丙氨瑞林对照品,加水溶解并稀释制成每1ml中约含2mg的溶液。色谱条件采用硅胶G薄层
醋酸丙氨瑞林的类别和规格
类别促性腺激素药贮藏遮光、密封,在干燥处保存
醋酸丙氨瑞林的鉴别方法
(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)照薄层色谱法(通则0502)试验供试品溶液取本品,加水溶解并稀释制成每1ml中约含2mg的溶液。对照品溶液取醋酸丙氨瑞林对照品,加水溶解并稀释制成每1ml中约含2mg的溶液。色谱条件采用硅胶G薄层板,
醋酸丙氨瑞林的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液对照品溶液取醋酸丙氨瑞林对照品,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液。色谱条件见有关物质项下。进样体积10l系统适用性要求见有关物质项下。测定法
醋酸丙氨瑞林的基本性状
本品为白色或类白色粉末;无臭,有引湿性。本品在水中溶解,在甲醇中略溶,在1%醋酸溶液中溶解比旋度取本品,精密称定,加1%醋酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中含5mg的溶液,依法测定(通则0621),按无水、无醋酸物计算,比旋度为-46°至-56°。吸收系数取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1
醋酸丙氨瑞林的鉴别检查方法
鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)照薄层色谱法(通则0502)试验供试品溶液取本品,加水溶解并稀释制成每1ml中约含2mg的溶液。对照品溶液取醋酸丙氨瑞林对照品,加水溶解并稀释制成每1ml中约含2mg的溶液。色谱条件采用硅胶G薄层
关于注射用尼麦角林的药代动力学介绍
尼麦角林的主要代谢产物为MMDL（1，6-二甲基-8β-羟甲基-10α-甲氧基-尼麦角林）和MDL（6-二甲基-8β-羟甲基-10α-甲氧基-尼麦角林）。尼麦角林大部分（>90%）与血浆蛋白结合，对血α酸糖蛋白的亲和力高于血清蛋白。在大鼠中，给3H标记的尼麦角林（5mg/kg），肝脏的放射活性最
关于亮丙瑞林的不良反应及用法用量介绍
不良反应 1.对肝脏的损害：偶见肝功能异常(血氨基转移酶和乳酸脱氢酶升高)，使用本品长效制剂后，国外有出现腹水的报道。 2.胃肠道反应有恶心、呕吐、食欲不振等。 3.泌尿生殖系统：出现性欲减退、血尿酸、血尿素氨升高，女性患者可出现阴道不规则出血、阴道分泌物减少、白带增多、乳房胀满感或萎缩，
关于多肽药物的给药系统的介绍
1、口服给药系统 口服给药途径方便、简单、易于被患者所接受，但多肽类药物的口服给药存在以下限制：①胃肠道降解；②相对分子量大，胃肠粘膜的穿透性差；③形成多聚体；④肝脏的首过代谢作用。一般多肽药物的口服吸收率都小于2%，生物利用度极低，使得口服给药成为生物技术药物难度最大的给药途径。目前，蛋白多
使用亮丙瑞林时的副作用有哪些
发热、咳嗽、呼吸困难等间质性肺炎症状； 发汗、性欲减退、阳痿、男子女性化乳房、睾丸萎缩、恶心、呕吐、食欲缺乏、过敏样症状； 尿频、尿潴留、血尿、排尿障碍、腰肩四肢疼痛、步行困难； 心电图异常、心胸比例增大、注射部位疼痛、硬结、发红、发冷、体重增加； 知觉异常、耳鸣、听力衰退、头部多毛、血
醋酸丙氨瑞林的类别及贮藏方法
类别促性腺激素药贮藏遮光、密封,在干燥处保存
醋酸丙氨瑞林的性状鉴别方法
性状本品为白色或类白色粉末;无臭,有引湿性。本品在水中溶解,在甲醇中略溶,在1%醋酸溶液中溶解比旋度取本品,精密称定,加1%醋酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中含5mg的溶液,依法测定(通则0621),按无水、无醋酸物计算,比旋度为-46°至-56°。吸收系数取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成