兰索拉唑的药理作用是什么?

兰索拉唑的药理作用主要是通过抑制胃壁细胞中的质子泵,从而减少胃酸的分泌。 这种作用对于治疗胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食管炎等与胃酸过多相关的疾病非常有效。兰索拉唑还具有轻中度的抑制胃蛋白酶作用,并能增加血清胃泌素分泌。此外,兰索拉唑对幽门螺杆菌有一定的抑制作用,虽然它本身没有根除幽门螺杆菌的作用,但与抗生素联合使用时可以提高根除率。......阅读全文

关于依索拉唑的药代动力学介绍

  依索拉唑经胃肠道迅速吸收,给药后1~2小时即可达血药峰值。依索拉唑为弱碱性药物,在胃壁细胞分泌微管的酸性环境中浓集并转变成活性成分,进而抑制H+/K-ATP酶,抑制基础的和受刺激的胃酸分泌。依索拉唑为奥美拉唑的S-异构体,肝脏首过代谢较前者少,内在清除率较前者低,代谢速率较R-异构体慢,故血药浓

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关于埃索美拉唑的药代动力学介绍

  1.吸收与分布  健康受试者稳态时的表观分布容积约为0.22 L/kg体重。本品的血浆蛋白结合率为97%。  2.代谢与排泄  本品完全经细胞色素P450酶系统(CYP)代谢。本品大部分代谢依靠特异性同工酶CYP2C19,生成埃索美拉唑的羟化物和去甲基代谢物。剩余部分依靠另一特异性同工酶CYP3

关于埃索美拉唑钠的毒理学研究介绍

  埃索美拉唑是奥美拉唑的S-异构体,通过特异性的耙向作用机制减少胃酸分泌,为壁细胞中质子泵的特异性抑制剂。作用部位和机理:埃索美拉唑为一弱碱,在壁细胞泌酸微管的高酸环境中浓集并转化为活性形式,从而抑制该部位的H+/k+-ATP(质子泵),对基础胃酸分泌和刺激的胃酸分泌均产生抑制。

注射用埃索美拉唑钠的用法用量介绍

  对于不能口服用药的患者,推荐每日1次静脉注射或静脉滴注本品20-40mg。反流性食管炎患者应使用40mg,每日1次;对于反流疾病的症状治疗应使用20mg,每日1次。  1、注射用埃索美拉唑钠的给药方法  注射用药:40mg和20mg配制的溶液均应在至少在3分钟以上的时间内静脉注射。  滴注用药:

埃索美拉唑钠的药代动力学介绍

  吸收与分布单次静脉途径给予埃索美拉唑40 mg,最高血药浓度(Cmax)随静脉滴注速度加快而升高。但是无论滴注速度快慢,血药浓度—时间曲线下面积(AUC)总是相对恒定的(7.07 ~7.38 μmol/L),提示其生物利用度是一致的。 药物间相互作用对于那些吸收过程受胃酸影响的药物,在埃索美拉唑

使用注射用埃索美拉唑钠过量的介绍

  过量使用注射用埃索美拉唑钠的经验非常有限。病人口服埃索美拉唑280mg后,症状主要表现为胃肠道症状和无力。病人单剂量口服埃索美拉唑80mg以及24小时内静脉给予埃索美拉唑308mg后无异常反应。没有已知的针对埃索美拉唑的特异性解毒剂。埃索美拉唑广泛地与血浆蛋白结合,因此难以透析。对任何过量引起的

关于埃索美拉唑镁肠溶片的性状介绍

  一、埃索美拉唑镁肠溶片的成份:  本品活性成份及其化学名称、化学结构式、分子式、分子量为:  活性成份:埃索美拉唑镁  化学名称为 :双-S-5-甲氧基-2-{[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基]亚磺酰基}-1H-苯并咪唑镁三水合物  分子式 : C34H36MgN6O6S2·3H

简述兰悉多的药代动力学介绍

  兰索拉唑的生物利用度具有个体差异性。健康成人空腹单次口服30mg,Tmax为1.5~2.2h,Cmax为0.75~1.15mg/l,T1/2为1.3~1.7h。兰索拉唑在肝内被代谢为火星的代谢产物,主要经胆汁和尿排泄,尿中测不出原形药物,全部为代谢产物,至服用后24小时为止,其尿中排泄率为13.

埃索美拉唑镁肠溶片使用过量的介绍

  过量使用埃索美拉唑的经验非常有限,与280 mg剂量相关的症状表现为胃肠道症状和无力。单剂量使用80 mg埃索美拉唑无异常反应。没有已知的特异性解毒剂。埃索美拉唑广泛地与血浆蛋白质结合,因此难以透析。对任何过量中毒的治疗,应采用对症处理和全身支持疗法。

关于埃索美拉唑镁肠溶片的药理毒理介绍

  1、药效学特性  埃索美拉唑是奥美拉唑的S-异构体,通过特异性的靶向作用机制减少胃酸分泌,为壁细胞中质子泵的特异性抑制剂。奥美拉唑的R-异构体和S-异构体具有相似的药效学特性。  2、作用部位和机理  埃索美拉唑为一弱碱,在壁细胞泌酸微管的高酸环境中浓集并转化为活性形式,从而抑制该部位的H+/K

简述埃索美拉唑镁肠溶片的适应症

  1、埃索美拉唑镁肠溶片的适应症:  (1)胃食管反流性疾病(GERD)  -糜烂性反流性食管炎的治疗  -已经治愈的食管炎患者防止复发的长期维持治疗  -胃食管反流性疾病(GERD)的症状控制  (2)与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌。  -愈合与幽门螺杆菌感染相关的十二指肠溃疡  -防止

关于埃索美拉唑镁肠溶片的用法用量介绍

  药片应和液体一起整片吞服,而不应当咀嚼或压碎。  对于存在吞咽困难的患者,可将片剂溶于半杯不含碳酸盐的水中(不应使用其他液体,因肠溶包衣可能被溶解),搅拌,直至片剂完全崩解,立即或在30分钟内服用,再加入半杯水漂洗后饮用。微丸决不应被嚼碎或压破。  对于不能吞咽的患者,可将片剂溶于不含碳酸盐的水

简述注射用埃索美拉唑钠的注意事项

  一、注射用埃索美拉唑钠的禁忌:  已知对埃索美拉唑、其它苯并咪唑类化合物或本品的任何其他成份过敏者禁用。埃索美拉唑像其他的的质子泵抑制剂一样不应与阿扎那韦(atazanavir)合用(见【药物相互作用】)  二、注射用埃索美拉唑钠的注意事项:  1.当病人被怀疑患有胃溃疡或已患有胃溃疡时,如果出

简述注射用埃索美拉唑钠的药理作用

  注射用埃索美拉唑钠为胃壁细胞中质子泵的特异性抑制剂。埃索美拉唑是奥美拉唑的S-异构体,通过特异性的质子泵抑制作用减少胃酸分泌,奥美拉唑的R-异构体和S-异构体具有相似的药效学特性。  埃索美拉唑为弱碱性药物,在壁细胞泌酸微管的高酸环境中浓集并转化为活性形式,从而抑制该部位的H+/K+-ATP酶(

关于注射用埃索美拉唑钠的毒理研究介绍

  在常规的单次及多次给药毒性研究、致畸和致突变等临床前相关试验研究中,没有证据显示埃索美拉唑对人类有特殊的危害。大鼠口服消旋混合物(奥美拉唑)的致癌性研究发现了胃的肠嗜铬样(ECL)细胞增生和类癌。这些效应继发于胃酸产生的持续减少和显著的高胃泌素血症,见于长期使用胃酸分泌抑制剂后的大鼠。

关于埃索美拉唑化合物的基本信息介绍

  一、埃索美拉唑的药品名称:  【通用名称】 注射用埃索美拉唑钠  【商品名称】 耐信 Nexium  【英文名称】 Esomeprazole Sodium for Injection  【汉语拼音】 Zhu She Yong Ai Suo Mei La Zuo Na [3]  二、埃索美拉唑的成

使用注射用埃索美拉唑钠的不良反应

  在埃索美拉唑口服或静脉给药的临床试验以及口服给药的上市后研究中,已确定或怀疑有下列不良反应。这些反应按照发生频率分为以下几类(常见>1%,0.1%,0.01%,

使用埃索美拉唑镁肠溶片的不良反应

  在埃索美拉唑的临床试验中已确定或怀疑有下列不良反应,这些反应均没有剂量相关性。  在消旋体(奥美拉唑)的使用中曾观察到下列不良反应,因而在埃索美拉唑的使用中也可能发生。  中枢和外周神经系统 :感觉异常,嗜睡,失眠,眩晕。可逆性精神错乱,激动,易攻击,抑郁和幻觉,主要存在于严重疾病患者。  内分

关于兰悉多的基本信息介绍

  兰悉多(兰索拉唑片),适应症为胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食管炎、卓-艾(Zollinger-Ellison)综合征(胃泌素瘤)。  成份:本品主要成份为:兰索拉唑。  化学名称:2-[[[3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)-2-吡啶基]甲基]-亚磺酰基]-1H-苯并咪唑。  分子式:C1

不同人群使用埃索美拉唑镁肠溶片的简介

  1、孕妇及哺乳期妇女用药:  无妊娠期使用埃索美拉唑的临床资料可供参考。动物实验未显示埃索美拉唑对胚胎或胎儿发育有直接或间接的损害作用。用消旋混合物进行的动物实验未显示对妊娠、分娩或出生后发育有直接或间接的有害影响。但给妊娠期妇女使用埃索美拉唑应慎重。  尚不清楚埃索美拉唑是否会经人乳排泄。也未

埃索美拉唑对其他药物药代动力学的影响

  吸收受pH影响的药物:  (1) 在埃索美拉唑治疗期间,由于胃酸下降,可增加或减少吸收过程受胃酸影晌的药物的吸收。与使用其他泌酸抑制剂或抗酸药一样,埃索美拉唑治疗期间,酮康唑和依曲康唑的吸收会降低。  (2) 已报道奥美拉唑与一些蛋白酶抑制剂有相互作用,但这些药物相互作用的临床意义与机制却并不很

关于注射用埃索美拉唑钠的临床试验介绍

  在常规的单次及多次给药毒性研究、致畸和致突变等临床前相关试验研究中,没有证据显示埃索美拉唑对人类有特殊的危害。大鼠口服消旋混合物(奥美拉唑)的致癌性研究发现了胃的肠嗜铬样(ECL)细胞增生和类癌。这些效应继发于胃酸产生的持续减少和显著的高胃泌素血症,见于长期使用胃酸分泌抑制剂后的大鼠。使用包括质

埃索美拉唑对其他药物药代动力学的影响

  对于那些吸收过程受胃酸影响的药物,在埃索美拉唑治疗期间,由于胃酸下降,可增加或减少这些药 物的吸收。与使用其他泌酸抑制剂或抗酸药一样,埃 索美拉唑治疗期间酮康唑和依曲康唑的吸收会降低。埃索美拉唑抑制CYP2C19,后者为埃索美拉唑的 主要代谢酶。因此,当埃索美拉唑与经CYP2C19代谢 的药物(

关于埃索美拉唑镁肠溶片的注意事项介绍

  1、当出现任何报警症状(如显著的非有意识的体重减轻、反复呕吐、吞咽困难、呕血或黑便),怀疑有胃溃疡或已患有胃溃疡时,应排除恶性肿瘤,因为使用埃索美拉唑镁肠溶片治疗可减轻症状,延误诊断。  2、长期使用该药治疗的患者(特别是使用1年以上者)应定期进行监测。  3、应告知按需治疗的患者,在其症状特征

其他药物对埃索美拉唑药代动力学的影响

  埃索美拉唑经CYP2C19和CYP3A4代谢。同时口服埃索美拉唑与CYP3A4抑制剂克拉霉素(500mg每日二次),可使机体对埃索美拉唑的暴露量(AUC)加倍。埃索美拉唑与CYP2C19,CYP3A4共同抑制剂合用可使埃索美拉唑的暴露增加两倍以上。CYP2C19和CYP3A4的抑制剂伏立康唑增加

不同人群使用注射用埃索美拉唑钠的注意

  1、孕妇及哺乳期妇女用药:  孕妇使用埃索美拉唑的临床资料有限。动物实验没有显示出埃索美拉唑对动物胚胎或胎仔发育有直接或间接的损害。用消旋体混合物(奥美拉唑)进行的动物实验也未显示出其对动物妊娠,分娩或胎仔出生后发育有直接或间接的有害影响。但妊娠期妇女使用本品应慎重。尚不明确埃索美拉唑是否会经人

抑制胃酸分泌药治疗无症状性溃疡的介绍

  溃疡的愈合特别是DU的愈合与抗酸治疗强度和时间成正比。碱性抗酸药(如氢氧化铝、氢氧化镁及其复方制剂)中和胃酸(兼有一定细胞保护作用),对缓解样疼痛症状有较好效果,但要促使溃疡愈合则需大剂量多次服用才能奏效。多次服药的不便和长期服用大剂量抗酸药物可能带来的不良反应限制了其应用。目前已很少单一应用抗

糜烂性食管炎(EE)新药!新型长效质子泵抑制剂

  Phatom制药公司成立于2018年,由武田联合创立,致力于开发和商业化治疗胃肠道疾病的创新疗法。近日,该公司宣布,vonoprazan(沃诺拉赞)在关键3期PHALCON-EE试验中成功达到了主要终点和关键次要优势终点。该试验正在评估vonoprazan相对于兰索拉唑(lansoprazole