化药1类新药GCJ490A片获批进入临床研究
5月16日，由中国科学院上海药物研究所、烟台新药创制山东省实验室和烟台药物研究所联合申报的化药1类新药GCJ490-A片获得国家药品监督管理局颁发的临床试验通知书，获准开展治疗复发/难治性淋巴瘤或晚期实体瘤的I期临床试验。临床前研究结果显示，GCJ490-A是一个强效的组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂，主要抑制HDAC1/2/3/6/8/10/11，其半数抑制浓度（IC50）介于2.0-100.0 纳摩尔之间，对IIa类HDAC无抑制作用；在细胞水平，GCJ490-A可显著抑制人淋巴瘤、肝癌、乳腺癌、肺癌、胃癌、结肠癌等多种恶性肿瘤细胞的体外增殖，IC50低至纳摩尔水平；药代动力学研究显示，GCJ490-A在肠、肺等实体组织具有明显的富集特性，为其组织靶向性提供了依据；动物实验结果显示，该药物不仅能有效抑制人淋巴瘤、结直肠癌裸小鼠异种移植瘤以及人乳腺癌PDX移植瘤的生长，在化合物诱导的小鼠自发性结肠癌模型中亦表现出显著的肿瘤生......阅读全文
盐酸美沙酮片的药代动力学
本品口服吸收迅速， 30 分钟后即可在血中找到，约 4 小时内达高峰。血浆蛋白结合率 87% ～ 90% 。主要分布在肝、肺、肾和脾脏。只有小部分进入脑组织。其生物利用度为 90% ，血浆 T 1/2 约为 7.6 小时，治疗血药浓度为 0.48 ～ 0.85mg/L ，致死血浓度为 74mg/
止痛化癓片的功能主治
活血调经，化症止痛，软坚散结，用于症瘕积聚炎（卵巢囊肿、子宫肌瘤、增生、宫颈炎）、痛经闭经，赤白带下及慢性盆腔炎等。
银黄含化片的注意事项
1.忌辛辣、鱼腥食物。 2.脾气虚寒症见有大便溏者慎用。 3.扁桃体化脓及全身高热者应去医院就诊。 4.服药三天后症状无改善，或出现其他症状，应去医院就诊。 5.按照用法用量服用，糖尿病患者及儿童应在医师指导下服用。 6.对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。 7.本品性状发生改变时禁止使用。 8.
银黄含化片的注意事项
应避免食用辛辣、鱼腥等刺激性食物。 如果您有脾气虚寒的症状，比如大便溏软，应慎用此药。 如果扁桃体出现化脓或全身高热，建议去医院就诊。 如果服药三天后症状没有改善，或者出现其他症状，请及时就医。 请按照说明书或医生的指导服用，糖尿病患者和儿童应在医师指导下使用。 对银黄含化片过敏的人不
抗体药PK/PD与人源化小鼠模型（一）
在过去数十年，无论是制药企业还是学术界都耗费了大量的财力物力来提高体外筛选技术的实用性和准确性。既然体外筛选技术已经能够测试出化合物的生物活性及理化性质，为什么还要继续在动物模型中研究潜在的候选药物呢？FDA、NMPA及其他监管机构要求：在药物进入临床前必须在动物体内证明其有效性和安全性。对于一个完
抗体药PK/PD与人源化小鼠模型（二）
生物标记物主要分三类： 1、靶点生物标记物靶点受体占位（Receptor occupancy，RO）实验： 图4. RO实验的原理 2、机制生物标记物 肿瘤微环境的检测：Biomarker Profiling肿瘤微环境检测包括（1） 肿瘤内免疫细胞的数量，位置及状态（如激活，dysfunction
美国FDA批准新型降糖药－一片药降糖又调脂
据美国“健康日”10月7日报道，美国食品和药品管理局（FDA）当日批准了一种新型降糖药，在降糖的同时可以调节血脂。 据估计，美国目前有约2700万糖尿病患者，而伴发血脂异常的高达2000万，高血糖和高血脂“狼狈为奸”使糖友出现冠心病、中风、失明的风险大大增加。这种新
枸橼酸铋钾片替硝唑片克拉霉素片的药代动力学
本组合包装各组份（枸橼酸铋钾片，替硝唑片，克拉霉素片）同时摄入后的药代动力学未有研究，各组份单独给药的药代动力学如下： 枸橼酸铋钾片：在胃中形成不溶性沉淀，仅有少量铋被吸收，与分子量5万以上的蛋白质结合而转运，铋主要分布在肝、肾组织中，通过肾脏从尿中排泄。 替硝唑片： 吸收： 本品口服后吸收迅速
简述硝苯地平片的药代动力学
口服后吸收迅速、完全。口服后10分钟即可测出其血药浓度，约30分钟后达血药峰浓度，嚼碎服或舌下含服达峰时间提前。硝苯地平在10-30mg之间，生物利用度和半衰期无显著差别。吞服、嚼碎服或舌下含服硝苯地平片，相对生物利用度基本无差异。硝苯地平与血浆蛋白高度结合，约为90%。口服15分钟起效，1-2
简述普伐他汀钠片的药代动力学
1. 吸收、分布及代谢：普伐他汀钠片为水溶性HMG-CoA还原酶抑制剂，主要从十二指肠吸收，口服后吸收迅速，高浓度分布于胆固醇生物合成旺盛的肝脏及小肠等，而在脑、肾上腺、生殖器等脏器的分布极低。本品给药后1-2小时即达最大血药浓度，血药浓度随给药量的增加而依存性增加。半衰期约为1.5小时，分布容
关于盐酸美沙酮片的药理药动学介绍
一、盐酸美沙酮片的药物相互作用： 苯妥英钠和利福平等能促使肝细胞微粒体酶的活动增强，因而本品在体内的降解代谢加快，用量应相应增加。 二、盐酸美沙酮片的药理毒理： 本品为阿片受体激动剂。其药理作用与吗啡相似，镇痛效能和持续时间也与吗啡相当。本品也能产生呼吸抑制、镇咳、降温、缩瞳的作用，镇静作
简述甲睾酮片的药代动力学
一、甲睾酮片的药代动力学： 甲睾酮片经胃肠道和口腔粘膜吸收，口服10mg后1～2小时血药浓度达高峰，t1/2 约为2.5～3.5小时，在体内代谢较睾酮慢。舌下含用的疗效比口服高2倍。由于口服经肝脏代谢失活，故以舌下含服为宜，剂量可减半。其代谢产物(多数为结合型)和约给药剂量的5%～10%以原形
炔雌醇片的药代动力学
口服可被胃肠道吸收，t max为1～2小时，半衰期为6～14小时，能与血浆蛋白中度结合，在肝内代谢，大部分以原形排出，约60%由尿排出。
简述氟哌啶醇片的药理药动学
1、氟哌啶醇片药物过量： 中毒症状： 可见高热、心电图异常、白细胞减少及粒细胞缺乏。 处理： 本品无特效拮抗剂，发现超剂量症状时应采取对症及支持疗法。 2、氟哌啶醇片药理毒理： 本品属丁酰苯类抗精神病药，抗精神病作用与其阻断脑内多巴胺受体，并可促进脑内多巴胺的转化有关，有很好的抗幻觉妄想
罂粟碱片的药代动力学
口服易吸收，但差异大，生物利用度约54%。蛋白结合率近90%。t1/2为0.5～2小时，但有时也长达24小时。主要在肝内代谢为4-羟基罂粟碱葡糖醛酸盐。一般以代谢产物形式由肾排泄。可经透析被清除。
关于复方雷尼替丁片的药理药动学介绍
1、药理毒理： 雷尼替丁为H2受体阻断剂，能有效地抑制胃酸分泌，降低胃蛋白酶的活性。枸橼酸铋钾在胃内能迅速崩解，在胃酸作用下，水溶性胶体铋与溃疡面或炎症部位的蛋白质形成不溶性含铋沉淀，牢固地粘附于糜烂面上形成保护屏障，抵御胃酸与胃蛋白酶对黏膜面的侵蚀；并能刺激内源性前列腺素释放，促进胃粘液分泌
关于卡托普利片的药代动力学介绍
本品口服后吸收迅速，吸收率在75%以上。口服后15分钟起效，1～1.5小时达血药峰浓度。持续6～12小时。血循环中本品的25%～30%与蛋白结合。半衰期短于3小时，肾功能损害时会产生药物潴留。降压作用为进行性，约数周达最大治疗作用。在肝内代谢为二硫化物等。本品经肾脏排泄，约40%～50%以原形排
简述氨茶碱片的药代动力学
1、药代动力学： 口服本品能迅速被吸收。在体内氨茶碱释放出茶碱，后者的蛋白结合率为60%。T1/2新生儿（6个月内）>24小时，小儿（6个月以上）3.7小时±1.1小时，成人（不吸烟并无哮喘者）8.7小时±2.2小时，吸烟者（1日吸1～2包）4～5小时。 空腹状态下口服本品，在2小时血药浓度
氨苯砜片的药代动力学
本品口服后吸收迅速而完全。蛋白结合率为50%～90%。吸收后广泛分布于全身组织和体液中，以肝、肾的浓度为高，病损皮肤的浓度比正常皮肤高10倍。本品在肝内经N-乙酰转移酶代谢。患者可分为氨苯砜慢乙酰化型和快乙酰化型，前者服药后其血药峰浓度(C max)亦较高，易产生不良反应，尤其血液系统的不良反应
小儿退热灵片的药代动力学
阿司匹林在胃内开始吸收，大部分在小肠上部吸收。吸收率和溶解度与胃肠道pH有关。食物可降低吸收率，但不影响吸收量。阿司匹林蛋白结合率低，但水解后的水杨酸盐蛋白结合率为65%～90%。血药浓度高时结合率相应降低。本品在胃肠道，肝及血液内大部分很快水解为水杨酸，然后在肝脏代谢。长期大量用药患者，剂量微
小儿双嘧啶片的药代动力学
本品为磺胺嘧啶（SD）与甲氧苄啶(TMP)的复方制剂，两者合用具有协同抗菌作用，对非产酶金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、变形杆菌属、摩根菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌均具有良好抗菌活性。此外在体外对沙眼原体、星形奴
关于利福平片的药代动力学介绍
利福平口服吸收良好，服药后1.5～4小时血药浓度达峰值。成人一次口服600mg后血药峰浓度(Cmax)为7～9mg/L，6个月至5岁小儿一次口服10mg/kg，血药峰浓度(Cmax)为11mg/L。本品在大部分组织和体液中分布良好，包括脑脊液，当脑膜有炎症时脑脊液内药物浓度增加；在唾液中亦可达有
羟乙膦酸钠片的药代动力学
据报道正常成人一次口服20mg/kg，1小时后血清中浓度达到最高，半衰期为2小时，24小时后为0.03(g/ml，连续服药7天未见积蓄倾向。吸收率约6%，进入体内后在骨及肾脏中浓度最高，随尿液排出8%～16%，随粪便排出82%～94%。[1]
卡莫氟片的药代动力学
本品口服后，能在体内经多种途径代谢，逐渐释放出5-氟尿嘧啶，并能较长时间维持氟尿嘧啶于有效的血药浓度范围内，T max2～4小时，肝、肾及胃壁浓度较高，主要由尿排出。
氯化钾片的药代动力学
氯化钾口服后可迅速被胃肠道吸收。钾90%从肾脏排泄，10%随粪便排出。
氨基已酸片的药代动力学
本品口服吸收迅速完全，2小时内可达血浆峰的浓度，生物利用度为80%。分布于血管内外间隙，并迅速进入细胞、胎盘。本品在血中以游离状态存在，不与血浆蛋白结合，在体内维持时间短，不代谢，给药后12小时，有40%～60%以原形从尿中迅速排泄。T1/2为61～120分钟。
关于西拉普利片的药代动力学介绍
西拉普利能有效被吸收并迅速地被转化为具有药理活性的西拉普利拉。进食后服用本品会轻微减慢和降低其吸收率，但并不影响疗效。根据尿液回收资料分析，口服西拉普利片后的西拉普利拉的生物利用度约为60%。用药后两小时内达到最高血浓度，浓度与剂量有直接关系。 每日一次服用本品后，西拉普利拉的有效半衰期为9小
白消安片的药代动力学
易经胃肠道吸收，口服吸收良好。吸收后很快自血浆消失反复给药可逐渐在体内蓄积。在体内水解为4-甲磺基氧丁醇，经环化作用变为4-羟呋喃等中间代谢产物。主要代谢在肝内进行。T1/2为2～3小时，主要经肾脏以代谢产物排出。
磷酸可待因缓释片的药理药动学
1、磷酸可待因缓释片的药理毒理： 本品为中枢性止咳药，能直接抑制延脑的咳嗽中枢，镇咳作用迅速而强大，其作用强度约为吗啡的1/4。也有镇痛作用，约为吗啡的1/12—1/7，但强于一般解热镇痛药。其呼吸抑制、便秘、耐受性及成瘾性等作用均较吗啡弱。 2、磷酸可待因缓释片的药代动力学： 磷酸可待因
关于异福片的药代动力学
本品口服吸收良好，服药后1～2小时异烟肼达血药峰浓度(Cmax)，1.5～4小时利福平达血药峰浓度(Cmax)。成人一次口服利福平0.6g后血药峰浓度(Cmax)为7～9mg/L，6个月至5岁小儿一次口服利福平10mg/kg，血药峰浓度(Cmax)为11mg/L。吸收后分布于全身大部分组织和体液