科研人员破解中药提取物粉防己碱的关键靶向机制
此前的研究中发现,传统的中药提取物粉防己碱能有效防止埃博拉病毒感染,然而,其中的确切机制仍未被证实。近日,香港理工大学副教授柯子斌团队发现,粉防己碱能通过阻断细胞信号传导的关键脂质分子鞘氨醇的输送,抑制钙通道,揭示了粉防己碱的关键作用机制,有望推动新药研发及创新治疗方案。相关研究成果发表于《自然—通讯》。长期以来,科学界一直认为粉防己碱是通过直接阻断钙通道及钙离子释放,来激发药理活性。钙是调节细胞功能与生理活动的重要因子,在抵抗感染、新陈代谢、维持大脑与神经元功能及病毒复制过程起着关键作用。该研究中,研究团队利用特制的光亲和探针等先进技术,将粉防己碱的细胞靶点图像化,发现粉防己碱并非直接靶向钙通道,而是与细胞代谢枢纽溶酶体上的LIMP-2蛋白结合,进而抑制溶酶体释放鞘氨醇。细胞鞘氨醇的含量直接控制着钙通道的活性,也就是说,被释放的鞘氨醇越少,能进入细胞的钙就会越少。基于这一发现,研究团队进一步提出,粉防己碱可以通过靶向LIMP-......阅读全文
关于粉防己碱的基本介绍
粉防己碱对心脏有负性肌力作用,负性频率作用及负性传导作用,并降低心肌耗氧量.可延长心肌的不应期和房室传导。 [中文名称] 粉防己碱 [英文名称] (+)-Tetrandrine [别 名] 汉防己甲素,粉防己碱 [化学名称] (+)-Tetrandrine [分 子
关于粉防己碱的用法用量介绍
口服,一次0.1g,一日3次,重症静脉注射,一次120-180mg,一日2次. [用法及用量]用于矽肺:日服,每次60~100mg,1日3次,服药6日,停药1日,3个月为一疗程。 服药期间应每3个月检查肝功能、心电图等。 [剂型与规格]片剂:20mg/片,50mg/片。注射剂:30mg/2
关于粉防己碱的药理药动介绍
可增加心肌血流量.可降低总外周血管阻力,使血压下降,降压时无反射性心率增快,由于后负荷降低,心输出量可增加.这些作用均与其钙拮抗作用有关. [药理作用]本品为双苄基异喹啉类生物碱。对心脏有负性肌力、负性频率和负性传导作用,其降压时无反射性心率增快,并有肌松、解热、镇痛和抗炎作用。
粉防己生物碱的提取分离与鉴定
汉防己为防己科千金藤属物Stephania tetrandra S. Mcore的根,是祛风解热镇痛药物,其有效成分为生物碱。主要是汉防己甲素和汉防已乙素。临床上除用作治疗高血压、神经性疼痛、抗阿米巴原虫外,还将粉防已生物碱的碘甲基、或溴甲基化合物作为肌肉松弛剂应用,此外汉防已甲素在动物实验
粉防己生物碱的提取分离与鉴定(二)
生物碱的提取分离1.总生物碱的提取和亲脂性与亲水性生物碱的分离注一:将汉防已粗粉加适量酸水液,以能将生药粉末润湿为度(约150ml),充分拌匀,放置半小时,均匀而致密地装入渗筒内,用锥形瓶底部或其它平底工具压紧,供渗漉用,流速约1.5ml/分。 注二:净砂必须事前洗净烘干,拌和量最好不要超过120g
粉防己生物碱的提取分离与鉴定(一)
汉防己为防己科千金藤属物Stephania tetrandra S. Mcore的根,是祛风解热镇痛药物,其有效成分为生物碱。主要是汉防己甲素和汉防已乙素。临床上除用作治疗高血压、神经性疼痛、抗阿米巴原虫外,还将粉防已生物碱的碘甲基、或溴甲基化合物作为肌肉松弛剂应用,此外汉防已甲素在动物实验中有
成都生物所发明粉防己生物碱的制备工艺
粉防己生物碱具有抗心律失常,抗心肌、脑、肾缺血,抗高血压,抗炎,抗肿瘤多药耐药性等多种药理作用,临床上已经制成多种制剂。现有粉防己生物碱的提取方法存在环境污染严重、提取率低、溶剂损耗大、成本高、操作步骤烦琐等缺点。 9月28日,从中国科学院成都生物研究所科技处获悉,该所科研人员发明了一种粉
科研人员破解中药提取物粉防己碱的关键靶向机制
此前的研究中发现,传统的中药提取物粉防己碱能有效防止埃博拉病毒感染,然而,其中的确切机制仍未被证实。近日,香港理工大学副教授柯子斌团队发现,粉防己碱能通过阻断细胞信号传导的关键脂质分子鞘氨醇的输送,抑制钙通道,揭示了粉防己碱的关键作用机制,有望推动新药研发及创新治疗方案。相关研究成果发表于《自然—通
粉防己生物碱的提取分离与鉴定——低压柱层析分离法
实验材料汉防已试剂、试剂盒硫酸石灰乳季胺碱乙醚静砂乙醇氯化钠蒸馏水改良碘化铋钾试剂盐酸丙酮洗脱剂苦味酸仪器、耗材渗漉桶索氏提取器水浴锅微波炉锥形瓶玻璃棒烘箱提取玻筒烧瓶硅胶滴管长颈漏斗滤纸片空压机玻璃蒸发器汉防己为防己科千金藤属物Stephania tetrandra S. Mcore的根,是祛风解
掌叶防己碱的提取与分离及延胡索乙素制备
溶解度差异法 实验方法原理 掌叶防己碱经氢化后即得镇痛镇静药物延胡索乙素(Tetray_x0002_dropalmatine), 而延胡索乙素在中药延胡索中含
掌叶防己碱的提取与分离及延胡索乙素制备(一)
掌叶防已碱又称巴马汀(palmatine),硫酸延胡索乙素又称消旋四氢巴马汀硫酸盐(dltetrahydro palmatine sulphate)。 延胡索乙素(Corydalis B)为镇静安定药,用于缓解胃系统的疾病所引起的疼痛,临产阵痛、头痛、失眠等。 中药延胡索(元胡,Corydalis
掌叶防己碱的提取与分离及延胡索乙素制备(三)
巴马汀提取及延胡索素制备的方法巴马汀为季铵生物碱,溶于水和极性大的有机溶剂(如甲醇、乙醇等)所以可用甲醇、乙醇或水进行提取。然后通过盐析,降低其在水中的溶解度而沉淀,与其它杂质分离。巴马汀是有机碱,尽管它带正电荷,但和水的亲和力仍小于NaCl,NaCl和水的强亲和力,降低了巴马汀在水中的溶解度,使它
掌叶防己碱的提取与分离及延胡索乙素制备(二)
3.小檗碱(黄连素Berberine)本品系季铵生物碱,其游离碱为黄色长针状结晶,C20H18O4N·OH·5 H2O,溶点145℃,在100℃干燥,失去结晶水转为棕黄色。小檗碱能缓缓溶于水(1:20),乙醇(1:100),较易溶于热水、热乙醇、微溶于丙酮、氯仿、苯、几乎不溶于石油醚中,小檗碱与
掌叶防己碱的提取与分离及延胡索乙素制备(二)
4.四氢巴马汀(Tetrahydropalmatine):延胡索乙素为消旋四氢巴马汀,系叔胺碱,其游离碱C21H25O4N溶点146~148℃,不溶于水,能溶于热乙醇(在冷乙醇中溶解度较小),易溶于氯仿、苯、乙醚中,延胡索乙素的酸性硫酸盐为无色针状结晶,溶点245~246℃,在冷水中溶解度较小,在热
掌叶防己碱的提取与分离及延胡索乙素制备(一)
掌叶防已碱又称巴马汀(palmatine),硫酸延胡索乙素又称消旋四氢巴马汀硫酸盐(dltetrahydro palmatine sulphate)。延胡索乙素(Corydalis B)为镇静安定药,用于缓解胃系统的疾病所引起的疼痛,临产阵痛、头痛、失眠等。 中药延胡索(元胡,Corydalis y
防己真伪鉴别
正品 为防己科植物粉防己的干燥根。本品呈不规则圆柱形、半圆柱形或块状,多弯曲,长5~10厘米,直径1~5厘米。表面淡灰黄色,在弯曲处常有深陷横沟而成结节状的瘤块样。体重,质坚实,断面平坦,灰白色,富粉性,有排列较稀疏的放射状纹理。气微,味苦。 伪品 广防己:为马兜铃科植物广
八角刺的化学成分介绍
阔叶十大功劳叶主含小檗碱、小檗胺、尖刺碱等。细叶十大功劳叶含根碱、小檗碱、掌叶防已碱及木兰花碱。华南十大功劳叶含异粉防己碱、小檗碱、掌叶防己碱、药根碱、木兰花碱、黄连碱及非洲防己碱。
八角刺的鉴别方法介绍
理化鉴定 (1)取本品粗粉约0.1g,加1%HCL5ML,水温浸15min,滤液加碘化铋钾试剂数滴生成橙红色沉淀。[3] (2)薄层色谱 取本品粉末1g,加乙醇10ml,冷浸30min,时加振摇,滤过,滤液。另取盐酸小檗碱,乙醇溶解成每1ml含0.5-1mg的对照品溶液。取上述两种溶液各10
掌叶防己碱提取与分离及延胡索乙素制备——溶解度差异法
实验方法原理掌叶防己碱经氢化后即得镇痛镇静药物延胡索乙素(Tetray_x0002_dropalmatine), 而延胡索乙素在中药延胡索中含量很低 , 所以黄藤在工业生产中成为掌叶防己碱及延胡索乙素的主要原料。实验材料黄藤粗粉试剂、试剂盒醋酸氢氧化钠氯化钠乙醇盐酸氯化巴马汀锌粉浓硫酸蒸馏水氯仿刚果
防己的功效与作用
【功能主治】 行水,泻下焦湿热。治水肿臌胀,湿热脚气,手足挛痛,癣疥疮肿。 ①《本经》:"主风寒温疟,热气诸痫。除邪,利大小便。" ②《别录》:"疗水肿、风肿,去膀胱热,伤寒寒热邪气,中风手脚挛急,止泄,散痈肿恶结,(治)诸瘑疥癣虫疮,通腠理,利九窍。" ③《药性沦》:"汉防己:治湿风口
延胡索的临床应用及化学成分
临床应用 1、用于止痛:延胡索有良好的止痛作用,可治疗多种癌症。临床应用除复方煎剂、研粉吞服外,还提取出四氢掌叶防己碱供止痛之用。临床曾对下列两种疾病进行了较系统的观察。一麻风神经痛:每日用延胡索3钱,酒炒研末煎服,7天为一疗程。观察43例,平均服药24天后有13例疼痛消失,25例疼痛减轻。以
生物碱的类型
按照生物碱的基本结构,已可分为60类左右 [3] 。下面介绍一些主要类型:有机胺类( 麻黄碱、 益母草碱、 秋水仙碱)、吡咯烷类( 古豆碱、 千里光碱、 野百合碱)、吡啶类(菸碱、 槟榔碱、 半边莲碱)、异喹啉类( 小檗碱、 吗啡、 粉防己碱)、吲哚类( 利血平、 长春新碱、 麦角新碱)、莨菪烷
生物碱按照生物碱的基本结构分类
1、有机胺类,如麻黄碱、益母草碱、秋水仙碱。2、吡咯烷类,如古豆碱、千里光碱、野百合碱。3、吡啶类,如菸碱、槟榔碱、半边莲碱。4、异喹啉类,如小檗碱、吗啡、粉防己碱。5、吲哚类,如利血平、长春新碱、麦角新碱。6、莨菪烷类,如阿托品、东莨菪碱。7、咪唑类,如毛果芸香碱。8、喹唑酮类,如常山碱。9、嘌呤
关于生物碱的类型介绍
按照生物碱的基本结构,已可分为60类左右。主要有以下类型: 1、有机胺类,如麻黄碱、益母草碱、秋水仙碱。 2、吡咯烷类,如古豆碱、千里光碱、野百合碱。 3、吡啶类,如菸碱、槟榔碱、半边莲碱。 4、异喹啉类,如小檗碱、吗啡、粉防己碱。 5、吲哚类,如利血平、长春新碱、麦角新碱。 6、莨
常用溶剂物理常数和精制方法3
三. 薄层板上原位化学反应 本法使直接在薄层板上进行的化学反应,又称原位反应薄层。先将样品滴加在薄层板上,然后滴上适当的溶剂展开反应物。有时先在试官内进行反应,而后在薄层板上进行层析检识。根据原化合物的Rf值再联系产物的层析行为,Rf值,可供鉴别一个化合物或者提供鉴定一个化合物有价值的线索。应用
功劳木的药理作用及理化鉴定
药理作用 ⒈阔叶十大功劳根的25%水煎剂在体外对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌和绿脓杆菌有较轻度抑制作用,抑菌菌直径(打洞法)均为10mm。 2.从细叶十大功劳中提出的3种生物碱的盐类(药根碱硫氰酸盐、四氢药根碱-N-甲基硫氰酸盐、掌叶防己碱硫氰酸盐)在低浓度(0.001-0.002%)时能促进离
齿瓣延胡索的临床应用
①用于止痛延胡索有良好的止痛作用,可治疗多种癌症。 临床应用除复方 煎剂、研粉吞服外,还提取出四氢掌叶防己碱供止痛之用。 临床曾对下列两种疾病进行了较系统的观察。 一麻风神经痛:每日用延胡索3钱,酒炒研末煎服,7天为一疗程。 观察43例,平均服药24天后有13例疼痛消失,25例疼痛减轻。
延胡索—齿瓣延胡索的临床应用
①用于止痛延胡索有良好的止痛作用,可治疗多种癌症。 临床应用除复方 煎剂、研粉吞服外,还提取出四氢掌叶防己碱供止痛之用。 临床曾对下列两种疾病进行了较系统的观察。 一麻风神经痛:每日用延胡索3钱,酒炒研末煎服,7天为一疗程。 观察43例,平均服药24天后有13例疼痛消失,25例疼痛减轻。
古山龙的化学成分及药理作用
化学成分 古山龙根含掌叶防已碱(Palmatine)、药根碱(Jatrorrhizine)、非洲防己碱(Columbamine)、黄藤素甲(Fibranine)、黄藤素乙(Fibraminine)、黄藤内酯(Fi-bralaetone)、甾醇(C27H45OH)。根和茎含掌叶防己碱(palma
古山龙的药理作用
1.古山龙掌叶防己碱及药根碱对蛙中枢神经糸统有麻痹作用:掌叶防己碱对哺乳类动物亦有此作用,并能使呼吸中枢麻痹;二者静脉注射都有降压作用,以掌叶防己碱作用较强;麻醉兔静脉注射掌叶防己碱10mg/kg,立即出现血压下降,其降压幅度达16%-72%,持续1.5-5小时,无快速耐受性;灌胃给药亦有效;大