科研人员研发出新型嘌呤类PGK1抑制剂

日,中国科学院合肥物质科学研究院健康与医学技术研究所刘青松团队,研发出新型嘌呤类磷酸甘油酸激酶1(PGK1)抑制剂。这一化合物在炎症性肠病模型中表现出良好的治疗效果。 炎症性肠病是慢性、复发性肠道炎症疾病。现有治疗药物均伴有副作用。近年来,PGK1作为糖酵解过程中的关键代谢酶,被发现是炎症性肠病的潜在治疗靶点。然而,现有PGK1抑制剂在活性或药代动力学性质方面的局限性,限制了其临床应用。因此,发展具有新型骨架及良好成药性的PGK1抑制剂具有重要意义。 研究团队在前期通过高通量筛选发现的苗头化合物NG52的基础上,采用基于结构的理性药物设计,对嘌呤衍生物NG52的R1、R2和R3区域开展构效关系研究,合成了一系列新化合物,并检测它们对PGK1的抑制活性。 团队经过多轮结构优化发现,嘌呤衍生物6e在酶活水平上表现出优异活性,并在大鼠和小鼠中均展现出良好的生物利用度和较高的口服暴露量。同时,在激酶选择性评估中,6e在210种......阅读全文

次黄嘌呤的制备方法

氰乙酸乙酯与乙醇钠、硫脲经环合反应得到2-巯基-4-氨基-6-羟基嘧啶,再经亚硝化、还原、消除、环合,制得6-羟基嘌呤。

细胞化学词汇脱嘌呤作用

中文名称:脱嘌呤作用英文名称:depurination定  义:在弱酸性条件下,核酸,尤其是DNA分子上的嘌呤碱基被脱除的过程。应用学科:生物化学与分子生物学(一级学科),核酸与基因(二级学科) 

关于巯嘌呤的基本介绍

  巯嘌呤(Mercaptopurine,6-MP)属于抑制嘌呤合成途径的细胞周期特异性药物,化学结构与次黄嘌呤相似,因而能竞争性地抑制次黄嘌呤的转变过程。本品进入体内,在细胞内必须由磷酸核苷糖转移酶转变为6-巯基嘌呤核糖核苷酸后,方具有活性。  适用于绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、急性淋巴细胞白血病及

细胞化学基础次黄嘌呤

本品水中溶解度为0.078/100m1(19℃)1.4g/100ml(100℃)。溶于稀酸和碱,如0.5mol/L硫酸或10mol/L氢氧化钠中,100℃,1h后小于5%分解。在生物学上,次黄嘌呤用大写字母“I”表示,可以由腺嘌呤脱去一个氨基得到(鸟嘌呤脱氨基成为黄嘌呤,胞嘧啶脱氨基成为尿嘧啶)。

腺嘌呤的基本信息

维生素B4(腺嘌呤),又称6-氨基嘌呤,是组成DNA和RNA分子的四种核碱基的一种,化学式为C5H5N5。其在体内主要以腺嘌呤核苷酸的形式存在。在体内代谢途径(metabolic pathways)中参与形成多种重要的中间物质,如ATP、NADP等。维生素B4为核酸和辅酶的组成成分,参与体内DNA和

硫唑嘌呤的检查方法

检查酸碱度取本品0.50g,加水25ml,振摇15分钟,滤过,取滤液20ml,加甲基红指示液0.1ml,如显黄色,加盐酸滴定液(0.02mol/L)0.1ml,应显红色;如显红色,加氢氧化钠滴定液(0.02mol/L)0.1ml,应显黄色。有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品

鸟嘌呤的生理生化特征

鸟嘌呤核苷酸的盐酸盐单水合物100℃失水,200℃失氯化氢成鸟嘌呤。为核酸中嘌呤型碱基之一。存在于DNA和RNA中,可从鸟粪或鱼鳞水解制得,也可以用2,6,8-三氯嘌呤与NaOH水溶液、NH3、HI反应而合成制得。在生物体内,一般是先合成次黄嘌呤核苷酸,经氧化生成黄嘌呤苷酸,再经氨基化生成鸟嘌呤核苷

腺嘌呤的结构和作用

维生素B4(腺嘌呤),又称6-氨基嘌呤,是组成DNA和RNA分子的四种核碱基的一种,化学式为C5H5N5。其在体内主要以腺嘌呤核苷酸的形式存在。在体内代谢途径(metabolic pathways)中参与形成多种重要的中间物质,如ATP、NADP等。

关于甲基黄嘌呤的简介

  甲基黄嘌呤,是一种化学品,分子式为C7H8N4O2,在食品中加工中用作苦味剂。  1、甲基黄嘌呤的基本信息:  中文名称:3,7-二甲基黄嘌呤;可可豆碱;3,7-二氢-3,7-二甲基-1H-嘌呤-2,6-二酮;可可碱  英文名称: 3,7-dihydro-3,7-dimethyl-1h-puri

鸟嘌呤的理化性质

  密度:2.19g/cm3  熔点:360℃  沸点:561.5℃  闪点:293.4℃  logP:2.03  折射率:2.047  外观:白色至淡黄色结晶性粉末  溶解性:溶于氨水,氢氧化钾水溶液、稀的酸类,微溶于醇、醚,几乎不溶于水

硫唑嘌呤的临床应用

本品须在饭后以足量水吞服。用于器官移植的剂量取决于所采用的免疫治疗方案,通常第一天剂量为每日每公斤体重最大达到5mg。维持剂量则要根据临床需要和血液系统的耐受情况而调整,一般为每日每公斤体重1~4mg。其他疾病的治疗剂量:一般情况下,本品起始剂量为1~3mg/kg/日,在持续治疗期间,根据临床反应(

嘌呤核苷的定义和分类

中文名嘌呤核苷外文名purine nucleoside定义嘌呤核苷(purine nucleoside),是以嘌呤核为碱基部分的核苷的总称。分类嘌呤核苷把含有腺嘌呤、鸟嘌呤和次黄嘌呤(hypoxanthine)的分别称为腺嘌呤核苷(腺苷)、鸟嘌呤核苷(鸟苷)和次黄嘌呤核苷。

关于嘌呤合成代谢途径介绍

腺嘌呤合成代谢包括从头合成途径和补救合成途径。从头合成途径主要在肝脏,以磷酸核糖、天冬氨酸、甘氨酸、谷氨酰胺、一碳单位为原料。嘌呤核苷酸是在磷酸核糖分子基础上逐步合成的,不是首先单独合成嘌呤碱然后再与磷酸核糖结合的。嘌呤核苷酸的补救合成主要是体内某些组织器官如脑、骨髓等缺乏从头合成嘌呤核苷酸的酶系,

次黄嘌呤的制备方法

氰乙酸乙酯与乙醇钠、硫脲经环合反应得到2-巯基-4-氨基-6-羟基嘧啶,再经亚硝化、还原、消除、环合,制得6-羟基嘌呤。

鸟嘌呤的生理生化数据

鸟嘌呤核苷酸的盐酸盐单水合物100℃失水,200℃失氯化氢成鸟嘌呤。为核酸中嘌呤型碱基之一。存在于DNA和RNA中,可从鸟粪或鱼鳞水解制得,也可以用2,6,8-三氯嘌呤与NaOH水溶液、NH3、HI反应而合成制得。在生物体内,一般是先合成次黄嘌呤核苷酸,经氧化生成黄嘌呤苷酸,再经氨基化生成鸟嘌呤核苷

鸟嘌呤的结构及组成

鸟嘌呤是一种有机化合物,化学式为C5H5N5O,为白色至淡黄色晶体粉末,对紫外线有强烈的吸收性,为鸟苷和鸟苷酸的组成成分。鸟嘌呤广泛存在于动、植物界。是核酸(DNA和RNA)的基本组分之一。

腺嘌呤的概念及功能

维生素B4(腺嘌呤),又称6-氨基嘌呤,是组成DNA和RNA分子的四种核碱基的一种,化学式为C5H5N5。其在体内主要以腺嘌呤核苷酸的形式存在。在体内代谢途径(metabolic pathways)中参与形成多种重要的中间物质,如ATP、NADP等。维生素B4为核酸和辅酶的组成成分,参与体内DNA和

嘌呤代谢异常临床表现

患儿初生时正常,开始发育正常,但可能在尿布上有橘黄色沙粒状的尿酸结晶,或有血尿、尿路感染、尿结石等。约6~8个月开始出现神经系统症状,如手、足、面部的不自主运动,表现为舞蹈手足徐动。运动发育倒退,肌张力增高,或肌张力不全。约1~2岁逐渐开始有自残行为,咬伤自己的手指、舌、口唇,使之破裂断残,由于疼痛

鸟嘌呤的配位原理

1、由于在咪唑环和苯环上存在N元素,还有苯环上的氨基上的N元素,他们都存在着孤对电子,在溶液中加入金属离子,就有可能发生配位反应。2、在酸性溶液中氢离子与金属离子间存在竞争(金属离子有可能被质子化)即氢离子浓度过大。3、苯环、咪唑环以及氨基上的N元素的配位能力不一样,配位能力越强的越容易与金属离子发

黄嘌呤的功能作用介绍

黄嘌呤是一组通常用作温和的兴奋剂和支气管扩张剂,特别用于治疗哮喘症状。黄嘌呤的衍生物包括咖啡因,茶碱,可可碱(主要在巧克力中发现) ,和马黛因。 主要的化合物,黄嘌呤,是嘌呤降解途径的产物,并会在黄嘌呤氧化酶的作用下转换为尿酸。

巯嘌呤的含量测定方法

含量测定照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定。供试品溶液取本品适量,精密称定,加0.1mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含5μg的溶液。测定法取供试品溶液,在325nm的波长处测定吸光度,按CH4N4S的吸收系数(E)为1265计算

黄嘌呤的基本信息

中文名称:黄嘌呤英文名称:Xanthine别名名称:3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮;黄尿环; 黄嘌 2,6-二氧化嘌呤 ;海生丁; 黄花色精;2,6-Dihydroxypurine ;2,6-Dioxopurine ;2,6-Dioxo-1,2,3,6-tetrahydropurine分子式

血清鸟嘌呤酶的简介

  酶是由活细胞产生,具有缩化功能的蛋白质,是一种高效特异的生物催化剂,是生命活动所必需的物质。人体内有1100多种酶,参与物质代谢、能量转化、生长发育、神经传导、免疫等器节过程。当机体发生疾病时。细胞内及体液中的酶含量常发生变化。GD测定方法主要有酶速法。

黄嘌呤的基本信息

中文名称:黄嘌呤英文名称:Xanthine别名名称:3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮;黄尿环; 黄嘌 2,6-二氧化嘌呤 ;海生丁; 黄花色精;2,6-Dihydroxypurine ;2,6-Dioxopurine ;2,6-Dioxo-1,2,3,6-tetrahydropurine分子式

无嘌呤核酸的结构组成

中文名称无嘌呤核酸英文名称apurinic acid定  义没有或脱去嘌呤碱基的核酸(DNA和RNA)分子。应用学科生物化学与分子生物学(一级学科),核酸与基因(二级学科)

脱氧腺嘌呤核苷的结构

脱氧腺嘌呤核苷,又名脱氧腺苷,英文名为Deoxyadenosine,分子式是C10H13N5O3,分子量为251.2419,CAS登记号为4754-39-6,用作生化试剂。

鸟嘌呤的理化性质

密度:2.19g/cm3熔点:360℃沸点:561.5℃闪点:293.4℃logP:2.03折射率:2.047外观:白色至淡黄色结晶性粉末溶解性:溶于氨水,氢氧化钾水溶液、稀的酸类,微溶于醇、醚,几乎不溶于水

黄嘌呤的计算化学数据

  1、 疏水参数计算参考值(XlogP):-0.7  2、 氢键供体数量:3  3、 氢键受体数量:3  4、 可旋转化学键数量:0  5、 互变异构体数量:15  6、 拓扑分子极性表面积(TPSA):86.9  7、 重原子数量:11  8、 表面电荷:0  9、 复杂度:217  10、 同

无嘌呤位点的定义

中文名称无嘌呤位点英文名称apurinic site定  义核酸中脱去嘌呤碱的部位。产生的醛基,易发生β消除反应而使核酸链在该处断裂。应用学科生物化学与分子生物学(一级学科),核酸与基因(二级学科)

巯嘌呤的鉴别方法

(1)取本品约20mg,加乙醇20ml,微温使溶解,加1%醋酸铅的乙醇溶液1ml,生成黄色沉淀(2)取本品约20mg,加硝酸数滴,置水浴上蒸干,遗留物为黄色,放冷后,加氢氧化钠试液1~2滴,即变为黄棕色。(3)取本品约10mg,加氨试液10ml溶解后,溶液应澄清;加硝酸银试液1ml,即生成白色絮状沉