科研人员研发出新型嘌呤类PGK1抑制剂
日,中国科学院合肥物质科学研究院健康与医学技术研究所刘青松团队,研发出新型嘌呤类磷酸甘油酸激酶1(PGK1)抑制剂。这一化合物在炎症性肠病模型中表现出良好的治疗效果。 炎症性肠病是慢性、复发性肠道炎症疾病。现有治疗药物均伴有副作用。近年来,PGK1作为糖酵解过程中的关键代谢酶,被发现是炎症性肠病的潜在治疗靶点。然而,现有PGK1抑制剂在活性或药代动力学性质方面的局限性,限制了其临床应用。因此,发展具有新型骨架及良好成药性的PGK1抑制剂具有重要意义。 研究团队在前期通过高通量筛选发现的苗头化合物NG52的基础上,采用基于结构的理性药物设计,对嘌呤衍生物NG52的R1、R2和R3区域开展构效关系研究,合成了一系列新化合物,并检测它们对PGK1的抑制活性。 团队经过多轮结构优化发现,嘌呤衍生物6e在酶活水平上表现出优异活性,并在大鼠和小鼠中均展现出良好的生物利用度和较高的口服暴露量。同时,在激酶选择性评估中,6e在210种......阅读全文
腺嘌呤的基本介绍
在较早期的文献中,维生素B4被归类为维生素B族。B族维生素是所有人体组织必不可少的营养素,是食物释放能量的关键。因其全是辅酶,参与体内糖、蛋白质和脂肪的代谢,因此被列为一个家族。目前国内食品药品监督管理局仍使用维生素B4名称备案,国内有多家药厂以维生素B4为药品名生产腺嘌呤片。
鸟嘌呤的结构特点
鸟嘌呤是嘌呤类有机化合物,是由一个嘧啶环和一个咪唑环稠和而成的,是嘌呤的一种,由碳和氮原子组成具有特征性双环结构,并与胞嘧啶以三个氢键相连。在生物体内起着重要的作用,鸟嘌呤不仅自身可以有多种异构体,还具有4种DNA碱基中最小的绝热电离势,以游离或结合态存在于海鸟粪中,是五种不同核碱中的其中之一,并同
嘌呤的结构和功能
嘌呤(Purine),分子式C5H4N4,是一种杂环芳香有机化合物,是新陈代谢过程中的一种代谢物。
黄嘌呤的物性数据
1. 性状:白色鳞片状或片状结晶。2. 密度(g/mL,25/4℃):不确定3. 相对蒸汽密度(g/mL,空气=1):不确定4. 熔点(oC):3005. 沸点(oC,常压):不确定6. 沸点(oC, 5.2kPa):不确定7. 折射率:不确定8. 闪点(oC):不确定9. 比旋光度(o):不确定1
PCSK9-抑制剂及-CETP-抑制剂
新兴治疗药物将再次振兴血脂异常治疗药物的市场,据新的研究称,目前血脂异常治疗药物受制于主导产品的ZL到期。新型前蛋白转化酶枯草溶菌素 9(PCSK9)抑制剂与胆固醇酯转移蛋白 (CETP) 抑制剂将在 2013-2023 年后半程**血脂异常药物市场出现显著增长,Decision Res
化学抑制剂
纯硫酸锌在空气中久贮不变黄,置于干燥空气中失去水而成白色粉末。有多种水合物:在0-39℃范围内与水相平衡的稳定水合物为七水硫酸锌,39-60℃内为6水硫酸锌,60-100℃内则为一水硫酸锌。当加热到280℃时各种水合物完全失去结晶水,680℃时分解为硫酸氧锌,750℃以上进一步分解,zui后在930
PRRP抑制剂
PARP抑制剂是一种能够影响癌细胞的自我复制方式的医学用剂。PARP可以使乳腺癌药物有效地发挥作用,这种药物还可以治疗卵巢癌、前列腺癌以及胰腺癌等拥有相同“流氓基因”的遗传性癌症。 PARP抑制剂对于其他病症的抑制作用还在不断的研究当中,使用时需谨慎注意其可能存在的毒性。 抗癌药物 英国纽
嘌呤核苷的基本信息
嘌呤核苷把含有腺嘌呤、鸟嘌呤和次黄嘌呤(hypoxanthine)的分别称为腺嘌呤核苷(腺苷)、鸟嘌呤核苷(鸟苷)和次黄嘌呤核苷。
鸟嘌呤的计算化学数据
1、疏水参数计算参考值(XlogP):无2、氢键供体数量:33、氢键受体数量:24、可旋转化学键数量:05、互变异构体数量:266、拓扑分子极性表面积:96.27、重原子数量:118、表面电荷:09、复杂度:22510、同位素原子数量:011、确定原子立构中心数量:012、不确定原子立构中心数量:0
黄嘌呤的计算化学数据
1、 疏水参数计算参考值(XlogP):-0.72、 氢键供体数量:33、 氢键受体数量:34、 可旋转化学键数量:05、 互变异构体数量:156、 拓扑分子极性表面积(TPSA):86.97、 重原子数量:118、 表面电荷:09、 复杂度:21710、 同位素原子数量:011、 确定原子立构中心
黄嘌呤的基本信息
中文名称:黄嘌呤英文名称:Xanthine别名名称:3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮;黄尿环; 黄嘌 2,6-二氧化嘌呤 ;海生丁; 黄花色精;2,6-Dihydroxypurine ;2,6-Dioxopurine ;2,6-Dioxo-1,2,3,6-tetrahydropurine分子式
黄嘌呤的计算化学数据
1、 疏水参数计算参考值(XlogP):-0.72、 氢键供体数量:33、 氢键受体数量:34、 可旋转化学键数量:05、 互变异构体数量:156、 拓扑分子极性表面积(TPSA):86.97、 重原子数量:118、 表面电荷:09、 复杂度:21710、 同位素原子数量:011、 确定原子立构中心
嘌呤核苷酸的定义
中文名嘌呤核苷酸外文名Purine nucleotide类 型生物学定 义由嘧啶环与咪唑环合并而成来 源生物科学和新兴技术
黄嘌呤的分子结构
1、摩尔折射率:33.292、摩尔体积(m3/mol):92.83、等张比容(90.2K):276.24、表面张力(dyne/cm):78.25、极化率(10-24cm3):13.20
硫唑嘌呤的用药禁忌
肝功能损伤者禁用。孕妇慎用。
鸟嘌呤的基本信息
鸟嘌呤是一种有机化合物,化学式为C5H5N5O,为白色至淡黄色晶体粉末,对紫外线有强烈的吸收性,为鸟苷和鸟苷酸的组成成分。鸟嘌呤广泛存在于动、植物界。是核酸(DNA和RNA)的基本组分之一。鸟嘌呤是一种嘌呤衍生物,由具有共轭双键的稠合嘧啶-咪唑环系统组成。为组成核酸的重要碱基,是DNA和RNA中4种
硫鸟嘌呤的检查方法
检查氮取本品0.10g,精密称定,照氮测定法(通则0704第一法)测定,按干燥品计算,含氮应为40.6%~43.1%。含磷物质取本品50mg,置10m凯氏烧瓶中,加50%硫酸溶液1ml,用小火缓缓加热约3分钟,冷却,小心滴加硝酸3~4滴,继续加热至溶液几乎无色后,冷却,转移至纳氏比色管中,用水10m
巯嘌呤的基本性状
性状本品为黄色结晶性粉末;无臭。本品在水或乙醇中极微溶解,在乙醚中几乎不溶。
次黄嘌呤的用途说明
1.次黄嘌呤 ,是集生物发酵,化学合成核苷类抗病毒药品2.次黄嘌呤可以帮助铁的吸收,智力的发育3.用作巯嘌呤和硫唑嘌呤的原料
鸟嘌呤的配位原理
1、由于在咪唑环和苯环上存在N元素,还有苯环上的氨基上的N元素,他们都存在着孤对电子,在溶液中加入金属离子,就有可能发生配位反应。2、在酸性溶液中氢离子与金属离子间存在竞争(金属离子有可能被质子化)即氢离子浓度过大。3、苯环、咪唑环以及氨基上的N元素的配位能力不一样,配位能力越强的越容易与金属离子发
黄嘌呤的分子结构
黄嘌呤,是一种有机化合物,分子式为C5H4N4O2,分子量为152.111,白色至灰白色结晶粉末。
巯嘌呤的含量测定方法
照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定。供试品溶液取本品适量,精密称定,加0.1mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含5μg的溶液。测定法取供试品溶液,在325nm的波长处测定吸光度,按CH4N4S的吸收系数(E)为1265计算
别嘌呤醇的临床应用
口服:初始剂量50毫克/次,1~2次/日,每周可递增50~100毫克/日,至200~300毫克/日,分2~3次服。最大量不超过600毫克/日。儿童用量酌减。
细胞化学词汇无嘌呤核酸
中文名称:无嘌呤核酸英文名称:apurinic acid定 义:没有或脱去嘌呤碱基的核酸(DNA和RNA)分子。应用学科:生物化学与分子生物学(一级学科),核酸与基因(二级学科)
鸟嘌呤的理化性质
密度:2.19g/cm3熔点:360℃沸点:561.5℃闪点:293.4℃logP:2.03折射率:2.047外观:白色至淡黄色结晶性粉末溶解性:溶于氨水,氢氧化钾水溶液、稀的酸类,微溶于醇、醚,几乎不溶于水
巯嘌呤的鉴别方法
鉴别(1)取本品约20mg,加乙醇20ml,微温使溶解,加1%醋酸铅的乙醇溶液1ml,生成黄色沉淀(2)取本品约20mg,加硝酸数滴,置水浴上蒸干,遗留物为黄色,放冷后,加氢氧化钠试液1~2滴,即变为黄棕色。(3)取本品约10mg,加氨试液10ml溶解后,溶液应澄清;加硝酸银试液1ml,即生成白色絮
巯嘌呤片的检查方法
检查溶出度照溶出度与释放度测定法(通则0931第二法)测定。溶出条件以盐酸溶液(9→1000)900m为溶出介质,转速为每分钟100转,依法操作,经45分钟时取样测定法取溶出液10ml,滤过,精密量取续滤液适量,用溶出介质定量稀释制成每1ml中约含5g的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401),
巯嘌呤片的检查方法
溶出度照溶出度与释放度测定法(通则0931第二法)测定。溶出条件以盐酸溶液(9→1000)900m为溶出介质,转速为每分钟100转,依法操作,经45分钟时取样测定法取溶出液10ml,滤过,精密量取续滤液适量,用溶出介质定量稀释制成每1ml中约含5g的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401),在3
嘌呤霉素的性质特点
可由白色链球菌(Streptomyces.alboniger)发酵制得的抗生素。熔点175.5~177.0℃。旋光度-11 (乙醇)。在酸性溶液中分解成为6-二甲胺嘌呤,O-甲基-L-酷氨酸及3-氨基-3-去氧核糖。结构与氨基酰tRNA分子中腺苷相连结的氨基酸末端基因相似,因而它可作氨基酰tRNA的
腺嘌呤的概念及功能
维生素B4(腺嘌呤),又称6-氨基嘌呤,是组成DNA和RNA分子的四种核碱基的一种,化学式为C5H5N5。其在体内主要以腺嘌呤核苷酸的形式存在。在体内代谢途径(metabolic pathways)中参与形成多种重要的中间物质,如ATP、NADP等。维生素B4为核酸和辅酶的组成成分,参与体内DNA和