上海药物所新咪唑类系列化合物研究获进展

新咪唑类系列化合物是由中国科学院上海药物研究所沈竞康课题组采用组合化学技术合成的一类全新的咪唑并杂环类结构化合物;上海药物所沈竞康课题组、丁健课题组及缪泽鸿课题组合作,先后阐明了该系列化合物的抗肿瘤作用、靶点、细胞分子机制及构效关系[Invest New Drug. 2010;28(6):715-28;Int J Cancer. 2011; 129(1):214-24;Bioorg Med Chem. 2014; 22:848-55;Mol Cancer Ther. 2014;13(6); 1480-91]。 MT7是该系列的早期代表性化合物,对12株不同组织来源的肿瘤细胞株显示出非选择性生长增殖抑制作用,平均IC50为2.58mM(0.58mM~5.01mM),特异性诱导可逆性有丝分裂(M期)阻滞,引起M期阻滞相关的基因表达谱改变;MT7抑制细胞内微管聚合,破坏纺锤体装配,激活纺锤体装配检查点,导致M期阻滞,形成多极纺锤......阅读全文

中德合作开发抗肿瘤新药

  总部位于德国达姆斯塔特的默克雪兰诺日前与中国百济神州生物科技有限公司在北京签署BeiGene-290全球合作开发和商业化协议。   BeiGene-290是一种有效治疗癌症的PARP抑制剂,以PARP为靶点。该化合物尚处于临床前开发阶段,预计将于2014年进入临床开发阶段。研究表明,多聚二磷酸

香菇多糖的抗肿瘤活性介绍

香菇多糖具有抗肿瘤作用,它没有化疗药物的毒副作用。香菇多糖进入抗体后诱导产生一种具有免疫活性的细胞因子,在这些细胞因子的综合作用下,机体免疫系统增强,对肿瘤细胞起防御与杀伤作用。香菇多糖通过激活巨噬细胞,增强抗体依赖性细胞诱导的细胞毒(ADDC),发挥抗肿瘤活性;此外,香菇多糖还能使肿瘤部位的血管扩

我国研发抗肿瘤药物正式上市

  中国抗肿瘤药物实现再次升级   我国自主创新PEG化脂质体阿霉素(里葆多)正式上市   十月十八日,在厦门举办的第十二届全国临床肿瘤学大会暨二00九CSCO学术年会上,上海复旦张江生物医药股份有限公司宣布,历时六年研发,中国自主创新的首枚阿霉素“导弹”——PEG化脂质体阿霉素(里葆多)正式上

中印合资开发抗肿瘤等药品

  2013年 12月23日,辅仁药业集团与印度熙德隆制药公司合资的辅仁药业集团熙德隆肿瘤药品有限公司,在郑州市正式签约成立。双方计划总投资3亿美元,建立亚洲最大的抗肿瘤和抗艾滋病药品及生物药品研发、生产基地。熙德隆制药公司是印度乃至亚洲最大的抗肿瘤和抗艾滋病药品跨国企业,辅仁药业集团是河南省最

抗肿瘤药物研究及新药筛选

  提 纲   一、化疗药物的发展   二、肿瘤的药物治疗   三、抗肿瘤药物筛选及评价   四、体外抗肿瘤活性试验   五、体内抗肿瘤活性试验   一、化疗药物的发展   • 近代肿瘤化疗学始于20世纪40年代。   • 50年代通过动物筛选化疗药物发现了5FU、MTX、CTX等,

抗肿瘤药物研究及新药筛选

  提 纲   一、化疗药物的发展   二、肿瘤的药物治疗   三、抗肿瘤药物筛选及评价   四、体外抗肿瘤活性试验   五、体内抗肿瘤活性试验   一、化疗药物的发展   • 近代肿瘤化疗学始于20世纪40年代。   • 50年代通过动物筛选化疗药物发现了5FU、MTX、CTX等,

-抗肿瘤药物的发展趋势

  随着人口老龄化和污染的加重,中国的肿瘤病人快速增长,抗肿瘤药物市场广阔,2013年全球销量前十大药物近一半为抗肿瘤靶向药物,随着科技发展,靶向药物的进化也表现出一些新的趋势。  药物使用从单一到联合:以前靶向药物以单药加化疗为主,但大多数肿瘤是多基因疾病,针对单个靶点治疗虽然能延长生存,但很少能

-齐鲁制药研发新型抗肿瘤药物

  近日,山东齐鲁制药药物研究院研制的抗肿瘤药物卡培他滨片,首家获得国家食药总局颁发的生产批件。   该药物是具有靶向作用的化疗药物,疗效确切、副作用低,被美国相关治疗指南推荐为结直肠癌、肺癌等多个适应症的一线治疗药物,自1995年在世界首次上市,目前的世界年销售额已经超过10 亿美元。由于该

全球抗肿瘤药物ZL分析(节选)

  不管是在发达国家还是发展中国家,癌症几乎都是死亡率最高的疾病。根据GLOBOCAN给出的统计和预估数据,2012年全球约有1409万癌症新增病例,并有820万人死于癌症。在我国,癌症的发病率和死亡率居高不下,亦是首要致死病因和重要的公共卫生问题。据估计,2015年约有429.2万癌症新增病例及2

-抗肿瘤药物的发展趋势

  随着人口老龄化和污染的加重,中国的肿瘤病人快速增长,抗肿瘤药物市场广阔,2013年全球销量前十大药物近一半为抗肿瘤靶向药物,随着科技发展,靶向药物的进化也表现出一些新的趋势。    药物使用从单一到联合:   以前靶向药物以单药加化疗为主,但大多数肿瘤是多基因疾病,针对单个靶点治疗虽然能延长

青蒿素的应用抗肿瘤

恶性肿瘤是危害人类健康的第一大杀手,若不及时医治则会危害生命安全。体外实验表明,一定剂量的青蒿素可以使肝癌细胞、乳腺癌细胞、宫颈癌细胞等多种癌细胞的凋亡,明显抑制癌细胞的生长。研究发现,青蒿素可以调控肿瘤细胞的周期蛋白表达,增强CKIs作用,导致肿瘤细胞周期阻滞;或者导致细胞凋亡,抑制肿瘤血管生成等

松节油的抗肿瘤作用

   Zhang Z等人在α-蒎烯对非小细胞肺癌作用研究中,将α-蒎烯协同紫杉醇处理A549细胞,通过联合用药的方法能够增加紫杉醇抑制肿瘤的功效。结果表明,α-蒎烯能够明显地促进肿瘤细胞凋亡。这主要是由于与紫杉醇连用时产生了协同效果。进一步研究机制表明,α-蒎烯与紫杉醇联合使用时,能够使G0/G1期

鸦胆子的抗肿瘤作用介绍

  鸦胆子油 的水包油 静脉乳液在体外能抑制 小鼠艾氏腹水癌 细胞及腹水型肝癌细胞;整体试验水包油静脉乳液对小鼠艾氏腹水癌有较好抗癌效果,对 肉瘤局部给药也有一定疗效。鸦胆子水针剂(9mg/只 睾丸)和水包油静脉乳酸(3mg只睾丸)对 小鼠精原细胞有丝分裂有明显 仰制作用。  氏腹水癌细胞结构有明显

移植物抗肿瘤反应的定义

中文名称移植物抗肿瘤反应英文名称graft-versustumor reaction;GVTR定  义造血干细胞移植中,移植物所含免疫细胞介导的抗肿瘤反应。应用学科免疫学(一级学科),免疫病理、临床免疫(二级学科),肿瘤免疫(三级学科)

北杏仁的抗肿瘤作用介绍

  20世纪初期苦杏仁苷首次从杏仁中分离出来,1920年在美国首次将苦杏仁苷用于治疗肿瘤。Ernest Krebs博士是第一个在美国将苦杏仁苷用于医药的人,并将它称为维生素B17。自20世纪50年代开始苦杏仁苷虽在美国、墨西哥等国家广泛流传用来治疗肿瘤,商品名为维生素B17或laetrile,但有关

香菇多糖的抗肿瘤活性介绍

香菇多糖具有抗肿瘤作用,它没有化疗药物的毒副作用。香菇多糖进入抗体后诱导产生一种具有免疫活性的细胞因子,在这些细胞因子的综合作用下,机体免疫系统增强,对肿瘤细胞起防御与杀伤作用。香菇多糖通过激活巨噬细胞,增强抗体依赖性细胞诱导的细胞毒(ADDC),发挥抗肿瘤活性;此外,香菇多糖还能使肿瘤部位的血管扩

小分子化合物将成人星形胶质细胞转变为神经细胞

  2月16日,《干细胞报道》(Stem Cell Reports)在线发表了中国科学院上海生命科学研究院生物化学与细胞生物学研究所裴钢研究组的研究论文Direct Generation of Human Neuronal Cells from Adult Astrocytes by Small M

上海药物所新咪唑类系列化合物研究获进展

  新咪唑类系列化合物是由中国科学院上海药物研究所沈竞康课题组采用组合化学技术合成的一类全新的咪唑并杂环类结构化合物;上海药物所沈竞康课题组、丁健课题组及缪泽鸿课题组合作,先后阐明了该系列化合物的抗肿瘤作用、靶点、细胞分子机制及构效关系[Invest New Drug. 2010;28(6):715

自主研发新化合物可抑制特定肿瘤细胞生长

HER2作为致癌基因,在多种癌症中存在高表达现象,被认为是疾病治疗的有效作用靶点。中科院合肥物质科学研究院刘青松药学团队研究发现了自主研发的化合物CHMFL-26,能够抑制HER2阳性肿瘤细胞生长,并克服多种HER2突变耐药。该研究成果已在线发表于期刊《中国药理学报》。研究团队在前期研究的基础上,发

国家纳米科学中心基于细胞器靶向的抗肿瘤研究获新进展

  金是绿色纳米技术中最具研究活力和发展潜力的金属元素。金纳米棒制备简单、形状和尺寸可控、生物相容性好,具有独特的光学性质如表面增强拉曼散射效应和依赖于长径比的表面等离激元共振效应等特性,在纳米生物医学领域有着非常广泛的应用前景,如肿瘤治疗、药物与基因载体、近红外活体成像、生物传感、

新研究!一种抗肿瘤活性的现成人体免疫细胞被成功生产

据发表在同行评议期刊上的一篇论文称,普渡大学的一名化学工程师改进了传统方法,生产出了具有强大抗肿瘤活性的现成人体免疫细胞。普度大学戴维森化学工程学院的助理教授 Xiaoping Bao说,car -中性粒细胞,或嵌合抗原受体中性粒细胞,和可植入造血干细胞,或造血干细胞,是治疗血液疾病和癌症的有效类型

源自肿瘤的TGFβ抑制人CD4+T细胞抗肿瘤免疫反应机制

  肿瘤中的转化生长因子β(TGF-β)产生与肿瘤转移和患者预后不良有关。这与TGF-β的促肿瘤作用和免疫抑制作用有关。然而,TGF-β的肿瘤抑制活性也已有报道。因此,尽管TGF-β是一种有希望的癌症治疗靶标,但是如果想要充分利用它的潜力,那么需要对它的细胞效应进行确切的了解。  在一项新的研究中,

Cancer-Cell:激活维A酸受体,可重编程衰老反应,增强NK细胞抗肿瘤活性

  前列腺癌(PCa)是全球男性的第二大癌症相关死亡原因(仅次于肺癌)。标准化疗只能略微改善前列腺癌患者的整体生存率,为对雄激素剥夺疗法无效的患者提供姑息性益处。  之前的研究表明,促进衰老的治疗可以初步抑制肿瘤生长,衰老的肿瘤细胞在肿瘤微环境(TME)中保持代谢活性,并分泌多种细胞因子和炎性因子,

简述查耳酮的相关介绍

  甘草查尔酮A二氢嘧啶化合物的合成以及抗肿瘤活性研究:  目的:解决甘草查尔酮A水溶性差的问题,获得更好抗肿瘤活性的先导化合物。  方法:以甘草查尔酮A与脲类化合物为原料,合成了一系列未见报道的甘草查尔酮A二氢嘧啶类化合物。通过H NMR、C NMR与MS对合成的化合物进行了结构表征,并应用人前列

几丁聚糖的抗肿瘤作用介绍

研究发现,肿瘤细脑表面比正常细胞表面具有更多的阴电荷.造成细胞表面电荷不平衡,于是使细胞之间粘附力下降,组织迈破坏。带阳电荷的聚阳离子电解质能吸附到肿瘤细胞的表面并使电荷中和,从而抑制了肿瘤细胞的生长和转移。但是,除了肿瘤细胞表面带阴电荷外,正常血液里的细胞尤其是红血球也带有较多的表面阴电荷。因此,

玉树虫草王的抗肿瘤作用介绍

  《中国癌症治疗保护网》 吕迪主任及国内外肿瘤权威专家认为,冬虫夏草抗肿瘤是通过调节人体免疫力实现的,免疫力降低是肿瘤发生、进展、转移、复发、难于控制治愈的根本原因。冬虫夏草中的 虫草素,是其发挥抗肿瘤作用的主要成分。  临床上使用虫草素多为辅助治疗恶性肿瘤,症状得到改善的在91.7%以上;主要用

抗肿瘤高价药该如何支持?

  先介绍一个靶向药物概念,这类药物多在肿瘤等治疗领域,其可以瞄准肿瘤部位,在局部保存相对高的浓度,延长药物的时间,提高对肿瘤的杀伤力,而对正常组织细胞作用较小。而我们常听说的化疗药物由于不能准确识别肿瘤细胞,因此在杀灭肿瘤细胞的同时也会殃及正常细胞。  除了有效治疗,靶向药物另一面便是高价。以肺癌

关于棉酚的抗肿瘤效果介绍

  体外实验表明棉酚对起源于淋巴及粒细胞、肾上腺、乳腺、宫颈、直肠和中枢神经系统的多种肿瘤细胞株均有明显的增殖抑制活性。  Coyle等予棉酚30mg/kg管饲法处理中枢神经系统BRW祼鼠动物模型,每周5天,共4周,肿瘤的平均瘤重是对照组的50%[8]。鼠皮下接种前列腺癌细胞系MAT-LyLu,立即

海王生物抗肿瘤药物ZL获授权

  海王生物肿瘤药的自主创新获得重大进展。记者昨日从国家知识产权局获悉,海王生物全资子公司深圳海王药业申报的ZL“含二苯乙烯片段的苯基硝酮类化合物及其用途”获得国家知识产权局授权。   据ZL摘要介绍,该ZL可用于治疗哺乳动物细胞过度增生疾病,例如癌症,亦可用作神经保护剂。同时还公开了含有这些化合

抗肿瘤药物研究及新药筛选(三)

b、Decoy核酸Decoy核酸是与靶转录因子具有高亲和性的双链寡聚核酸 ,通过竞争性抑制转录因子与调控区域的结合 ,调控转录来改变下游基因的异常表达 ,从而抑制肿瘤恶性增殖 .体外筛选结合转录因子AP2的decoy核酸药物 ,结果OG03对多种肿瘤细胞生长有显著的抑制作用 ,在异植人肿瘤细胞N