缩氨基硫脲类抗肿瘤化合物研究取得进展

缩氨基硫脲类化合物因其具有广泛的生物活性,如抗病毒、抗细菌、抗真菌、抗肿瘤活性而引起医药工作者的重视。 中科院上海药物研究所柳红研究员课题组与蒙凌华研究员合作,设计并合成了一系列结构新颖的稠环类氨基硫脲衍生物,并对该系列化合物的抗肿瘤活性和作用机制进行了深入研究。多个化合物能够显著抑制HL-60、SGC-7901、Hela和HT-29人肿瘤细胞的增殖,其中化合物TSC24活性最强。TSC24对22种不同细胞株增殖抑制的IC50值处于2 nM到830 nM之间,其中对Rh30细胞增殖抑制的IC50值为2 nM。此外,TSC24对人癌裸小鼠移植瘤的生长也表现出显著的抑制活性。 据报道,缩氨基硫脲类化合物具有铁螯合作用,从而阻断含铁的核苷酸还原酶,使DNA合成受阻。研究表明化合物TSC24具有明显的铁螯合作用,但增加铁离子仅能部分抵消TSC24的药效,因此推测其还具有其他抗肿瘤机理。......阅读全文

关于醛缩酶的简介

  醛缩酶主要分为四种依赖性,即乙醛依赖性,丙酮酸/磷酸烯醇式丙酮酸依赖性,甘氨酸依赖性和磷酸二羟丙酮依赖性。  反应是可逆的醇醛缩合,△G°′=5.73千卡,是一种几乎存在于一切生物的糖酵解上重要的酶。已从酵母、骨骼肌中提纯。来自酵母的标准样品可为α,α′-双吡啶或半胱氨酸等失活,以Fe2+、Zn

关于缩胆囊素的简介

  胆囊收缩素(cholecystokinin,CCK)存在于小肠粘膜的Ⅰ型分泌细胞,也存在于脑和周围神经之中,是中枢和外周神经系统最有力的神经递质,CCK是脑内含量最丰富的肽。CCK在功能上兼有内分泌激素和神经递质的作用,是被公认的“脑-肠肽”之一。CCK以多种分子形式存在,有含33个氨基酸的CC

关于半缩醛的简介

  半缩醛是一类同一碳上连有一个羟基,一个烷氧基和一个氢的有机化合物。半缩醛由醛与醇发生亲核加成反应生成,烷氧基来自醇,其它部分来自醛。一般的半缩醛不稳定,常作为形成缩醛反应的中间体,但成环的半缩醛有一定稳定性,而半缩醛可以继续和醇反应得到缩醛。  半缩醛的通式为R1R2C(OH)OR,R1或R2有

砂浆干缩试验箱-砂浆干缩标准养护箱的使用说明

JBY-30B砂浆干缩养护箱 砂浆干缩标准养护箱 混合胶砂标准养护箱 水泥砂浆干缩养护箱 水泥干缩养护箱 砂浆干缩标准养护箱 水泥砂浆干缩养护箱 水泥干缩养护箱一、概述:砂浆干缩试验箱适用于建筑、公路及质检部门作建材水泥试件干缩试验用。根据有关对水泥,混凝土,及砂浆的干缩试验标准,和建材研究院及有关

微生物所在kinamycin的生物合成研究方面取得进展

  Kinamycin类抗生素,包括kinamycin、fluostatin和lomaiviticin,具有显著的抑菌以及抗肿瘤活性。从结构上看这类化合物包括三个典型特征:高度氧化的A环、苯并芴的B环,以及B环的重氮基团取代。据报道这三个官能团都与其药物活性有关,但合成机制未知。  中国科学院微生物

香菇多糖的抗肿瘤活性介绍

香菇多糖具有抗肿瘤作用,它没有化疗药物的毒副作用。香菇多糖进入抗体后诱导产生一种具有免疫活性的细胞因子,在这些细胞因子的综合作用下,机体免疫系统增强,对肿瘤细胞起防御与杀伤作用。香菇多糖通过激活巨噬细胞,增强抗体依赖性细胞诱导的细胞毒(ADDC),发挥抗肿瘤活性;此外,香菇多糖还能使肿瘤部位的血管扩

抗肿瘤细胞免疫机制的作用

细胞免疫机制在机体抗肿瘤效应中发挥着最主要的作用,包括:(一)T细胞 CD8+T细胞的杀伤活性在机体抗肿瘤效应中起关键作用。(二)NK细胞 NK细胞无需抗原致敏,且不受MHC限制,故被视为机体抗肿瘤的第一道防线。机制可能是:①释放穿孔素和颗粒酶;②通过Fas/FasL诱导肿瘤细胞凋亡;③释放

中印合资开发抗肿瘤等药品

  2013年 12月23日,辅仁药业集团与印度熙德隆制药公司合资的辅仁药业集团熙德隆肿瘤药品有限公司,在郑州市正式签约成立。双方计划总投资3亿美元,建立亚洲最大的抗肿瘤和抗艾滋病药品及生物药品研发、生产基地。熙德隆制药公司是印度乃至亚洲最大的抗肿瘤和抗艾滋病药品跨国企业,辅仁药业集团是河南省最

-抗肿瘤药物的发展趋势

  随着人口老龄化和污染的加重,中国的肿瘤病人快速增长,抗肿瘤药物市场广阔,2013年全球销量前十大药物近一半为抗肿瘤靶向药物,随着科技发展,靶向药物的进化也表现出一些新的趋势。  药物使用从单一到联合:以前靶向药物以单药加化疗为主,但大多数肿瘤是多基因疾病,针对单个靶点治疗虽然能延长生存,但很少能

移植物抗肿瘤反应的定义

中文名称移植物抗肿瘤反应英文名称graft-versustumor reaction;GVTR定  义造血干细胞移植中,移植物所含免疫细胞介导的抗肿瘤反应。应用学科免疫学(一级学科),免疫病理、临床免疫(二级学科),肿瘤免疫(三级学科)

中美合作研发抗肿瘤新药

  美国默沙东集团日前宣布与中国康方生物就一项肿瘤免疫疗法的研究、开发和推广达成协议,根据这项协议,默沙东将获得康方生物的化合物AK-107的全球独家开发和推广权。AK-107是由康方生物在中国发现、用于肿瘤免疫治疗的免疫检查点阻断抗体,是一个能有效阻断肿瘤生长特定通道的单抗体,让自身免疫系统开始工

抗肿瘤药物研究及新药筛选

  提 纲   一、化疗药物的发展   二、肿瘤的药物治疗   三、抗肿瘤药物筛选及评价   四、体外抗肿瘤活性试验   五、体内抗肿瘤活性试验   一、化疗药物的发展   • 近代肿瘤化疗学始于20世纪40年代。   • 50年代通过动物筛选化疗药物发现了5FU、MTX、CTX等,

抗肿瘤细胞免疫机制的作用

细胞免疫机制在机体抗肿瘤效应中发挥着最主要的作用,包括:(一)T细胞 CD8+T细胞的杀伤活性在机体抗肿瘤效应中起关键作用。(二)NK细胞 NK细胞无需抗原致敏,且不受MHC限制,故被视为机体抗肿瘤的第一道防线。机制可能是:①释放穿孔素和颗粒酶;②通过Fas/FasL诱导肿瘤细胞凋亡;③释放

简述酵母多糖的抗肿瘤作用

  酵母细胞壁中的多糖物质有抗肿瘤的作用是因为它能刺激体内网状内皮系统产生大量的巨噬细胞。啤酒酵母多糖呈现的抗肿瘤作用与酵母多糖活化机体巨噬细胞有直接关系。因为, 酵母多糖在同瘤细胞混合接种给小鼠时, 表现出强烈的抗肿瘤效果, 可是当加入巨噬细胞封阻剂—硅粉后抑瘤作用显著下降, 乃至于消失。这一情况

香菇多糖的抗肿瘤活性介绍

香菇多糖具有抗肿瘤作用,它没有化疗药物的毒副作用。香菇多糖进入抗体后诱导产生一种具有免疫活性的细胞因子,在这些细胞因子的综合作用下,机体免疫系统增强,对肿瘤细胞起防御与杀伤作用。香菇多糖通过激活巨噬细胞,增强抗体依赖性细胞诱导的细胞毒(ADDC),发挥抗肿瘤活性;此外,香菇多糖还能使肿瘤部位的血管扩

鸦胆子的抗肿瘤作用介绍

  鸦胆子油 的水包油 静脉乳液在体外能抑制 小鼠艾氏腹水癌 细胞及腹水型肝癌细胞;整体试验水包油静脉乳液对小鼠艾氏腹水癌有较好抗癌效果,对 肉瘤局部给药也有一定疗效。鸦胆子水针剂(9mg/只 睾丸)和水包油静脉乳酸(3mg只睾丸)对 小鼠精原细胞有丝分裂有明显 仰制作用。  氏腹水癌细胞结构有明显

全球抗肿瘤药物ZL分析(节选)

  不管是在发达国家还是发展中国家,癌症几乎都是死亡率最高的疾病。根据GLOBOCAN给出的统计和预估数据,2012年全球约有1409万癌症新增病例,并有820万人死于癌症。在我国,癌症的发病率和死亡率居高不下,亦是首要致死病因和重要的公共卫生问题。据估计,2015年约有429.2万癌症新增病例及2

-齐鲁制药研发新型抗肿瘤药物

  近日,山东齐鲁制药药物研究院研制的抗肿瘤药物卡培他滨片,首家获得国家食药总局颁发的生产批件。   该药物是具有靶向作用的化疗药物,疗效确切、副作用低,被美国相关治疗指南推荐为结直肠癌、肺癌等多个适应症的一线治疗药物,自1995年在世界首次上市,目前的世界年销售额已经超过10 亿美元。由于该

我国研发抗肿瘤药物正式上市

  中国抗肿瘤药物实现再次升级   我国自主创新PEG化脂质体阿霉素(里葆多)正式上市   十月十八日,在厦门举办的第十二届全国临床肿瘤学大会暨二00九CSCO学术年会上,上海复旦张江生物医药股份有限公司宣布,历时六年研发,中国自主创新的首枚阿霉素“导弹”——PEG化脂质体阿霉素(里葆多)正式上

中德合作开发抗肿瘤新药

  总部位于德国达姆斯塔特的默克雪兰诺日前与中国百济神州生物科技有限公司在北京签署BeiGene-290全球合作开发和商业化协议。   BeiGene-290是一种有效治疗癌症的PARP抑制剂,以PARP为靶点。该化合物尚处于临床前开发阶段,预计将于2014年进入临床开发阶段。研究表明,多聚二磷酸

-抗肿瘤药物的发展趋势

  随着人口老龄化和污染的加重,中国的肿瘤病人快速增长,抗肿瘤药物市场广阔,2013年全球销量前十大药物近一半为抗肿瘤靶向药物,随着科技发展,靶向药物的进化也表现出一些新的趋势。    药物使用从单一到联合:   以前靶向药物以单药加化疗为主,但大多数肿瘤是多基因疾病,针对单个靶点治疗虽然能延长

北杏仁的抗肿瘤作用介绍

  20世纪初期苦杏仁苷首次从杏仁中分离出来,1920年在美国首次将苦杏仁苷用于治疗肿瘤。Ernest Krebs博士是第一个在美国将苦杏仁苷用于医药的人,并将它称为维生素B17。自20世纪50年代开始苦杏仁苷虽在美国、墨西哥等国家广泛流传用来治疗肿瘤,商品名为维生素B17或laetrile,但有关

抗肿瘤药物研究及新药筛选

  提 纲   一、化疗药物的发展   二、肿瘤的药物治疗   三、抗肿瘤药物筛选及评价   四、体外抗肿瘤活性试验   五、体内抗肿瘤活性试验   一、化疗药物的发展   • 近代肿瘤化疗学始于20世纪40年代。   • 50年代通过动物筛选化疗药物发现了5FU、MTX、CTX等,

松节油的抗肿瘤作用

   Zhang Z等人在α-蒎烯对非小细胞肺癌作用研究中,将α-蒎烯协同紫杉醇处理A549细胞,通过联合用药的方法能够增加紫杉醇抑制肿瘤的功效。结果表明,α-蒎烯能够明显地促进肿瘤细胞凋亡。这主要是由于与紫杉醇连用时产生了协同效果。进一步研究机制表明,α-蒎烯与紫杉醇联合使用时,能够使G0/G1期

蜂灵胶囊的抗肿瘤作用

  灵芝三萜类生物活性物质,刺激和活化人体巨噬细胞,产生有效抗肿瘤免疫应答,蜂胶黄酮类物质能抗氧化,清除过多自由基,减少肿瘤细胞的产生;

青蒿素的应用抗肿瘤

恶性肿瘤是危害人类健康的第一大杀手,若不及时医治则会危害生命安全。体外实验表明,一定剂量的青蒿素可以使肝癌细胞、乳腺癌细胞、宫颈癌细胞等多种癌细胞的凋亡,明显抑制癌细胞的生长。研究发现,青蒿素可以调控肿瘤细胞的周期蛋白表达,增强CKIs作用,导致肿瘤细胞周期阻滞;或者导致细胞凋亡,抑制肿瘤血管生成等

缩窄段切除术治疗主动脉弓缩窄的介绍

  缩窄段切除,端端吻合术 适用于患儿年龄较大,缩窄段较局限。一般缩窄段切 除不超过50px范围,否则吻合较困难。手术要点是解剖分离必须彻底,近端切口应切至管腔足够大的部位,远端切口有时需斜切,以保留肋间血管开口和使吻合口足够大。上、下端吻合时张力不能高,如有困难需牺牲一些肋间血管以确保吻合口张力不

红细胞醛缩酶检查作用

  红细胞醛缩酶测定对贫血等血液疾病的诊断有参考意义。醛缩酶缺乏可见于部分先天性非球形红细胞溶血性贫血患者。需要检查的人群:新生儿,特别是有家族性贫血的婴儿。

醛缩酶的临床意义

血清醛缩酶测定主要用于诊断肌肉和肝脏疾病。(1)肌肉疾病:肌营养不良症、多发性肌炎等患者血清醛缩酶活性升高。在肌营养不良症中,以假肥大型、肢带型和远端型的酶活性最高,肩肱型和眼肌型仅轻度升高或正常。通常,醛缩酶活性随年龄增加而递减,在活动期和肌肉萎缩之前酶活力增高最显着,故其测定有助于本病的诊断。心

缩醛的化学性质

化学性质稳定性:原甲酸三乙酯1.化学性质:稳定性比其他的醚小,放置时有聚合的倾向。对碱稳定,但与弱酸在低温时也可水解成乙醛和乙醇;与碘化氢气体作用生成碘代乙烷和乙醛;氧化时生成乙酸。在碱性中稳定。着火时用二氧化碳、四氯化碳或干式化学灭火剂灭火,水无效。2.稳定性:稳定。3.禁配物:强氧化剂、酸类。4