缩氨基硫脲类抗肿瘤化合物研究取得进展
缩氨基硫脲类化合物因其具有广泛的生物活性,如抗病毒、抗细菌、抗真菌、抗肿瘤活性而引起医药工作者的重视。 中科院上海药物研究所柳红研究员课题组与蒙凌华研究员合作,设计并合成了一系列结构新颖的稠环类氨基硫脲衍生物,并对该系列化合物的抗肿瘤活性和作用机制进行了深入研究。多个化合物能够显著抑制HL-60、SGC-7901、Hela和HT-29人肿瘤细胞的增殖,其中化合物TSC24活性最强。TSC24对22种不同细胞株增殖抑制的IC50值处于2 nM到830 nM之间,其中对Rh30细胞增殖抑制的IC50值为2 nM。此外,TSC24对人癌裸小鼠移植瘤的生长也表现出显著的抑制活性。 据报道,缩氨基硫脲类化合物具有铁螯合作用,从而阻断含铁的核苷酸还原酶,使DNA合成受阻。研究表明化合物TSC24具有明显的铁螯合作用,但增加铁离子仅能部分抵消TSC24的药效,因此推测其还具有其他抗肿瘤机理。......阅读全文
什么是红细胞醛缩酶
醛缩酶是一类催化醇醛缩合反应酶类的总称,是体内碳水化合物代谢糖酵解过程中重要酶之一。它广泛分布于人体组织中,以心脏和肝脏内最多。主要功能是将1,6二磷酸果糖分解为磷酸二羟丙酮和3-磷酸甘油醛,以及将1-磷酸果糖分解为磷酸二羟丙酮和甘油醛。ALD在红细胞和血小板内含量甚高,故送检标本要避免溶血。
肢体短缩畸形的鉴别诊断
肢体增长、增粗过度是先天性动静脉瘘的临床表现之一,先天性动静脉瘘是由于胚胎始基在演变过程中,发育异常,以致动静脉之间有不正常交通引起。肢体或躯干姿势异常:肌张力障碍(dystonia)是一种不随意运动。是一组由身体骨骼肌的协同肌和拮抗肌的不协调且间歇持续收缩所造成的部分躯体重复的不自主运动和异常
双缩脲反应的操作特点
由于蛋白质分子中含有很多与双缩脲结构相似的肽键,因此也能与铜离子在碱性溶液中发生双缩脲反应,且颜色深浅与蛋白质的含量的关系在一定范围内符合比尔定律,而与蛋白质的氨基酸组成及分子量无关,故可用双缩脲法测定蛋白质的含量(借助分光光度计可减小误差)。双缩脲反应主要涉及肽键,因此受蛋白质特异性影响较小。且使
关于醛缩酶的基本介绍
裂解酶的一种,狭义的指催化裂解1.6-二磷酸-D-果糖生成3-磷酸-D-甘油醛与α-二羟丙酮磷酸反应的酶(同时在糖异生中也可催化这个反应的逆反应),即指1.6-二磷酸-D-果糖醛缩酶(Ec 4.1.2.13)。(广义的指催化同形式反应的酶,例如亦有将鼠李糖磷酸醛缩酶等统称为醛缩酶)。
肢体短缩畸形的发病机制
有人认为,腓骨缺如继发于肢体肌肉的病变,腓骨肌和小腿三头肌的短缩将增强胫骨与足的应力,常引起小腿弓形和足下垂外翻畸形。
红细胞醛缩酶检查作用
红细胞醛缩酶测定对贫血等血液疾病的诊断有参考意义。醛缩酶缺乏可见于部分先天性非球形红细胞溶血性贫血患者。需要检查的人群:新生儿,特别是有家族性贫血的婴儿。
血清醛缩酶(ALD)检查方法
酶偶联法: ①取2.5ml底物缓冲液,0.05ml NADH溶液,0.01ml GDH/TPL/LDH混合酶液,0.2ml血清或血浆,放入比色杯中。 ②混合,37℃温育5min。 ③在340nm波长读取吸光度A1。 ④37℃再准确温育20min后(第2步的5min不算在内),在340nm
醛缩酶的基本信息
醛缩酶主要分为四种依赖性,即乙醛依赖性,丙酮酸/磷酸烯醇式丙酮酸依赖性,甘氨酸依赖性和磷酸二羟丙酮依赖性。反应是可逆的醇醛缩合,△G°′=5.73千卡,是一种几乎存在于一切生物的糖酵解上重要的酶。已从酵母、骨骼肌中提纯。来自酵母的标准样品可为α,α′-双吡啶或半胱氨酸等失活,以Fe2+、Zn2+、C
醛缩酶的临床意义
血清醛缩酶测定主要用于诊断肌肉和肝脏疾病。 (1)肌肉疾病:肌营养不良症、多发性肌炎等患者血清醛缩酶活性升高。在肌营养不良症中,以假肥大型、肢带型和远端型的酶活性最高,肩肱型和眼肌型仅轻度升高或正常。 通常,醛缩酶活性随年龄增加而递减,在活动期和肌肉萎缩之前酶活力增高最显着,故其测定有助于本
醛缩酶的基本信息
中文名醛缩酶外文名aldolase狭 义1,6-二磷酸-D-果糖醛缩酶广 义催化同形式反应的酶定义裂解酶的一种,狭义的指催化裂解1.6-二磷酸-D-果糖生成3-磷酸-D-甘油醛与α-二羟丙酮磷酸反应的酶(同时在糖异生中也可催化这个反应的逆反应),即指1.6-二磷酸-D-果糖醛缩酶(Ec
缩醛磷脂的基本信息
缩醛磷脂(plasmalogen)是一种含醚的磷脂。其特征是在sn-1位置的醚键和sn-2位置的酯键。中文名缩醛磷脂外文名plasmalogen在哺乳动物中,sn-1位置通常连接着C16:0;C18:0或C18:1的脂肪醇,sn-2位置多连接着多聚不饱和脂肪酸(PUFAs),头部多连接着乙醇胺基或胆
半缩醛的基本信息
半缩醛为一类羟基醚化合物,通式为RCH(OH)OR1。在酸性催化剂的作用下,醛和醇能发生亲核加成反应,生成半缩醛。半缩醛一般不稳定,可以继续和一分子的醇作用,生成缩醛。中文名半缩醛外文名hemiacetal,semiacetal通 式RCH(OH)OR1特 征不稳定另 称醛缩一醇形
缩醛的物理性质
物理性质甲缩醛二甲醇1.性状:无色易挥发液体,有芳香气味。2.熔点(℃):-1003.沸点(℃):102.74.相对密度(水=1):0.835.相对蒸气密度(空气=1):4.16.饱和蒸气压(kPa):2.7(20℃)7.燃烧热(kJ/mol):-459.48.临界压力(MPa):2.989.辛醇/
固缩性脑瘫的表现特点
1、被动运动时抵抗均匀一致 当被动运动时有抵抗,这种抵抗的感觉似铅管状或齿轮状。肌紧张均匀地增高,被动运动所受的阻力与抵抗是均匀一致的,这种感觉与锥体系损伤时痉挛脑瘫所致肌紧张增强不同,痉挛型的特点是被动运动肢体时,开始时阻力抵抗很大,终了时抵抗明显减弱。 2、被动运动时抵抗是双向的 肌紧
缩胆囊素的临床意义
(1) 胃泌素瘤:患者血清CCK水平亦有明显升高,是由于胃泌素水平升高,造成小肠内源性胃酸刺激Ⅰ型分泌细胞,使CCK水平上升。 (2) 小肠疾病:病变部位在小肠上部,Ⅰ型分泌细胞受损,血中CCK含量下降,如病变在小肠远端,CCK水平无变化。 (3) 胆囊收缩素腹泻综合征:由于大量CCK分泌而
关于血清醛缩酶的简介
醛缩酶(ALD或ALS)系果糖-1,6-二磷酸D-甘油醛-3-磷酸裂解酶。该酶以1,6-二磷酸果糖(FDP)为底物,使其分解为3-磷酸甘油醛(GAP)和磷酸二羟丙酮(DAP);ALD也能以果糖-1-磷酸(F-1-P)为底物,相应地称为FDF ALD和F-1-P ALD。ALD广泛分布于各种动物组
生成半缩醛的反应机理
半缩醛形成的机理首先是羰基和催化剂氢离子形成
关于曲安缩松的简介
中文名称:曲安缩松 中文别名:曲安奈德;醋酸曲安缩松;确炎舒松;去炎松-A; 英文名称:triamcinolone acetonide 英文别名:Triamcinolone Acetonide;Triamcinolone acetonide; CAS号:76-25-5 MDL号:MFC
注射用缩宫素说明
性状本品为白色或类白色冻干疏松块状物或粉末。鉴别(1)照缩宫素生物测定法(通则1210)试验,应有子宫收缩的反应(2)在有关物质项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致检查酸度取本品,加水溶解并稀释制成每1m中含10单位的溶液,混匀,依法测定(通则0631),pH
缩醛磷脂的结构及特征
缩醛磷脂(plasmalogen)是一种含醚的磷脂。其特征是在sn-1位置的醚键和sn-2位置的酯键。
抗肿瘤药物研究及新药筛选(一)
提 纲一、化疗药物的发展二、肿瘤的药物治疗三、抗肿瘤药物筛选及评价四、体外抗肿瘤活性试验五、体内抗肿瘤活性试验一、化疗药物的发展• 近代肿瘤化疗学始于20世纪40年代。• 50年代通过动物筛选化疗药物发现了5FU、MTX、CTX等,化疗学有了发展。• 60年代认识到肿瘤细胞动力学及化疗药药代动
抗肿瘤的细胞免疫机制有哪些?
细胞免疫机制在机体抗肿瘤效应中发挥着最主要的作用,包括: (一)T细胞 CD8+T细胞的杀伤活性在机体抗肿瘤效应中起关键作用。 (二)NK细胞 NK细胞无需抗原致敏,且不受MHC限制,故被视为机体抗肿瘤的第一道防线。机制可能是:①释放穿孔素和颗粒酶;②通过Fas/FasL诱导肿瘤细胞凋亡;③
干扰素介导的抗肿瘤作用
本法适用于新鲜分离,或培养的静息,或炎症性巨噬细胞。 polyl: C 或 L P S 小鼠体内注射或体外刺激均可诱导巨噬细胞分泌干扰素。某些病毒或细菌也具有类似作用。检 测 人巨噬细胞时,需 用 E M C 替 代 水 泡 性 口 膜 炎 病 毒。
酵母多糖的功能介绍抗肿瘤作用
酵母细胞壁中的多糖物质有抗肿瘤的作用是因为它能刺激体内网状内皮系统产生大量的巨噬细胞。啤酒酵母多糖呈现的抗肿瘤作用与酵母多糖活化机体巨噬细胞有直接关系。因为, 酵母多糖在同瘤细胞混合接种给小鼠时, 表现出强烈的抗肿瘤效果, 可是当加入巨噬细胞封阻剂—硅粉后抑瘤作用显著下降, 乃至于消失。这一情况说明
抗肿瘤药物研究及新药筛选(二)
原理:原发肿瘤的生长和转移是依赖于新生血管生成的,开发和研究能够破坏或抑制血管生成、有效地抑制肿瘤生长和转移的药物(称为TA 抑制剂),是新型抗肿瘤药物研究的活跃领域之一。代表药物:angiostatin和endostatinAvastin Endostatin可直接与血管内皮细胞受体结合抑制内
几丁聚糖的抗肿瘤作用介绍
研究发现,肿瘤细脑表面比正常细胞表面具有更多的阴电荷.造成细胞表面电荷不平衡,于是使细胞之间粘附力下降,组织迈破坏。带阳电荷的聚阳离子电解质能吸附到肿瘤细胞的表面并使电荷中和,从而抑制了肿瘤细胞的生长和转移。但是,除了肿瘤细胞表面带阴电荷外,正常血液里的细胞尤其是红血球也带有较多的表面阴电荷。因此,
关于抗肿瘤单抗偶联物的介绍
(1) 放射免疫偶联物 放射免疫治疗(RIT)是以单克隆抗体为载体,以放射性核素为弹头,通过抗体特异性结合肿瘤细胞相关抗原,将产生高能射线的放射性核素靶向到肿瘤细胞,实现对肿瘤的近距离内照射治疗。RIT利用携带放射性核素的单克隆抗体特异地结合到病灶部位,减少了对正常组织的损伤。90Y-ibri
玉树虫草王的抗肿瘤作用介绍
《中国癌症治疗保护网》 吕迪主任及国内外肿瘤权威专家认为,冬虫夏草抗肿瘤是通过调节人体免疫力实现的,免疫力降低是肿瘤发生、进展、转移、复发、难于控制治愈的根本原因。冬虫夏草中的 虫草素,是其发挥抗肿瘤作用的主要成分。 临床上使用虫草素多为辅助治疗恶性肿瘤,症状得到改善的在91.7%以上;主要用
精准靶向抗肿瘤药物研究获进展
随着社会经济发展和生活方式的改变,我国疾病谱发生重大变化,从传染病为主转为肿瘤和代谢性疾病等复杂慢性疾病为主。然而,现有绝大多数抗肿瘤药物的靶向效率较低、且毒副作用较大。同时,由于同种疾病在不同人群中所表达的敏感标志物有所差别,所以治疗效果存在较大差异。因此,迫切需要研发以疾病分子分型为基础,针
抗肿瘤高价药该如何支持?
先介绍一个靶向药物概念,这类药物多在肿瘤等治疗领域,其可以瞄准肿瘤部位,在局部保存相对高的浓度,延长药物的时间,提高对肿瘤的杀伤力,而对正常组织细胞作用较小。而我们常听说的化疗药物由于不能准确识别肿瘤细胞,因此在杀灭肿瘤细胞的同时也会殃及正常细胞。 除了有效治疗,靶向药物另一面便是高价。以肺癌