刘志强：现代质谱技术与传统中药研究

长春应用化学研究所 刘志强教授

　　2014年8月29日第三届环渤海色谱质谱学术报告会在天津市万源龙顺庄园农业博览馆顺利召开。大会邀请到多位色谱质谱届专家学者做了精彩的报告。来自长春应用化学研究所的刘志强教授为大会带来了《现代质谱技术与传统中药研究》的报告。

　　刘志强教授介绍到随着科技的日益发展，使用者对现代质谱技术有着更高的要求，包括灵敏、快速、特异、化学计量、复杂体系、无需分离和痕量分析。

　　现在传统中药研究中遇到的问题有化学成分较复杂、作用机理不清楚、物质基础不明确、质控标准不科学，所以中药成分结构表征、中药作用机制、中药质量控制和中药物质基础成为创新中药研发的首要目的。

　　刘志强教授主要从质谱技术在中药化学成分研究中的应用、质谱技术在中药活性筛选研究中的应用和质谱技术在中药物质基础研究中的应用三个方面介绍了现代质谱技术与传统中药研究。

质谱技术在中药化学成分研究中的应用

　　在质谱技术在中药化学成分研究中的应用中，刘志强教授介绍了中药复杂体系中皂苷类化合物的质谱分析，结构复杂皂苷类化合物碎裂调控的质谱分析方法，中药复杂体系中寡糖类化合物的质谱分析，中药体内代谢产物的质谱分析（中乌头碱的大鼠肝微粒体P450代谢产物分析、乌头类生物碱的肠内菌代谢产物的分析），中药体内化学成分的在线质谱分析、活体微透析-液/质联用在线分析方法等。

　　在主要药效活性物质组在健康大鼠以及脑缺血术后大鼠脑内的药动学变化研究中，金丝桃苷、槲皮素和1,5-二咖啡酰奎宁酸三种成分均能顺利透过血脑屏障到达脑部发挥作用，三种药物成分在体内达峰时间迅速，进入血液半小时即在脑内达到最大浓度，且消除迅速，均在三小时左右大部分在脑内消除。刘志强教授还介绍到使用DART-MS技术用于中药质谱指纹谱的构建，在制川乌DART-MS指纹谱中，谱图重现性好、真实反映其化学信息，不合格的制川乌，能够观察到明显的双酯型离子峰且半度在30%以上，合格的制川乌，只观察到m/z616，半度在10%以下。在中药材产地区分、品质评价中，将LC-MS指纹图谱技术与化学计量学方法相结合，应用于五味子的产地区分。

质谱技术在中药活性筛选研究中的应用

　　在质谱技术在中药活性筛选研究中的应用中，刘志强教授介绍了直接亲和质谱方法，利用中药活性成分与双链DNA的相互作用研究对中药中的抗肿瘤成分进行了筛选和活性评价研究，在对黄连中11中生物碱类、22种黄酮类和9种人参皂苷类中药化学成分单体与双链DNA的相互作用进行了研究，并获得了构效关系以及作用机理的信息。强度衰减质谱方法适合于生物靶分子较大无法利用质谱方法对复合物离子进行分析，通过加入生物靶分子前后小分子配体在质谱中的强度变化来筛选。离心超滤质谱方法具有无需繁琐的分离过程；灵敏、快速、给出结构信息；具有高通量特点；适用于复杂体系。

质谱技术在中药物质基础研究中的应用

　　在乌头属有毒中药炮制机理的研究中，发现了乌头属有毒中药在不同炮制加工过程中双酯型生物碱成分C-8位基团发生的不同化学反应；建立了乌头属有毒中药炮制过程中化学研究的质谱分析方法。在乌头属有毒中药配伍规律的研究中，研究了禁忌配伍过程中化学成分的变化。