DM药物代谢的过程和影响因素

　　药物代谢（drug metabolism），指药物在体内多种药物代谢酶（尤其肝药酶)的作用下，化学结构发生改变的过程，又称生物转化或药物代谢，药物的生物转化与排泄称为消除。药物在体内生物转化后的结果有两种: 一是失活，成为无药理活性药物； 二是活化，由无药理活性成为有药理活性的代谢物或产生有毒的代谢物，或代谢后仍保持原有药理作用，故生物转化不能称为解毒过程。

　　机体内的物质代谢主要在肝脏。多数药物在肝脏要经过不同程度的结构变化，包括氧化、还原、分解、结合等方式。经过代谢，其药理作用被减弱和消失。只有少数药物经过代谢才能发挥治疗作用（如环磷酰胺）。

　　一般药物进入血液后，由门静脉进入肝脏，经肝内药物代谢酶作用，使血药浓度降低，药理作用减弱，这种现象称为首过效应。（又称首过作用：第一关卡效应）。

　　有些药物可诱导肝微粒体酶的活性增强叫酶促作用，从而使药物代谢加速，导致药效减弱，如苯巴比妥，苯妥英纳可使双香豆素、糖皮质激素、雌激素代谢加快，药理作用减弱。反之。有些药物可抑制肝微粒体酶的活性，叫酶抑作用，从而使某些代谢减慢，药效增强甚至引起中毒。如异烟肼、氯霉素、香豆素类可抑制苯妥英钠代谢，从而使苯妥英纳血药浓度增高，引起中毒；西咪替丁口服后可使华法林代谢减慢，疗效增强甚至出现出血倾向等。另外，有少数药物进入血液循环后，经肝脏代谢，以原形随胆汗排入肠道，又经肠粘膜重新吸收，进入血液循环，称为肠肝循环。肠肝循环可延长药物在体内的作用时间，亦会造成药物在体内的蓄积中毒。

　　影响因素

　　1．给药途径与给药剂量对代谢的影响；

　　2．酶促及酶抑作用；

　　3．影响药物代谢的生理因素：①性别；②年龄；③个体；④疾病；⑤饮食。