降尿酸药物苯溴马隆在肥胖个体中具有独特肝毒性机制
苯骈呋喃衍生物类药物苯溴马隆是目前临床仅有的几种降尿酸药物之一，应用于高尿酸血症及痛风的治疗。苯溴马隆能够抑制肾小管对尿酸的再吸收，从而促进尿酸排泄，有效降低血中尿酸浓度作用。但由于苯溴马隆长期用药易导致患者肝毒性，近年来在欧美被限制使用。而苯溴马隆在中国、日本等高尿酸血症及痛风发病率较高的亚洲国家应用仍较为广泛。因此，苯溴马隆导致的肝毒性机制有必要进一步明确。 已报道的苯溴马隆肝毒性机制是由于苯溴马隆通过CYP2C9肝药酶代谢为1’-或6’-OH代谢物进而诱导肝细胞线粒体损伤。中国科学院上海药物研究所研究人员研究发现，在肥胖糖尿病db/db小鼠，或高脂诱导肥胖小鼠长期给予苯溴马隆时，小鼠肝实质细胞脂质聚集显著增加，肝脏炎细胞浸润增多，血清转氨酶水平显著升高，提示苯溴马隆加剧了肥胖小鼠肝损伤。而正常对照小鼠同样给予苯溴马隆却并未表现出类似肝毒性表现。进一步研究显示，在肥胖导致的高血脂小鼠中，苯溴马隆能够促进肝脏细胞脂代谢基因表......阅读全文
降尿酸药苯溴马隆对肾脏安全吗？
尿酸从肾脏排泄，各种原因导致的尿酸排泄障碍是高尿酸血症的主要原因。苯溴马隆是临床常用的一种降尿酸药，通过作用于肾脏促进尿酸的排泄来降低血尿酸。那么，长期使用苯溴马隆对肾脏有损害吗？ 苯溴马隆的降尿酸机制 正常情况下，血液中的尿酸经肾小球滤过到肾小管中。这些滤出的尿酸98%-100%又经过近曲
降尿酸药物苯溴马隆在肥胖个体中具有独特肝毒性机制
苯骈呋喃衍生物类药物苯溴马隆是目前临床仅有的几种降尿酸药物之一，应用于高尿酸血症及痛风的治疗。苯溴马隆能够抑制肾小管对尿酸的再吸收，从而促进尿酸排泄，有效降低血中尿酸浓度作用。但由于苯溴马隆长期用药易导致患者肝毒性，近年来在欧美被限制使用。而苯溴马隆在中国、日本等高尿酸血症及痛风发病率较高的亚洲国家
苯溴马隆的检查方法
酸碱度取本品0.50g,加水10ml,振摇1分钟,滤过,取滤液2.0ml,加甲基红指示液0.1m和盐酸滴定液(0.01mol/L)0.1ml,溶液应呈红色;再加氢氧化钠滴定液(0.01mol/L)0.3ml,溶液应呈黄色。三氯甲烷溶液的澄清度与颜色取本品1.0g,加三氯甲烷10ml溶解后,溶液应澄清
简述苯溴马隆胶囊的药物相互作用
孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇或有妊娠可能的妇女以及哺乳期妇女禁用。 儿童用药：本品对儿童用药的安全性和有效性尚未研究，故不推荐儿童使用。 老年用药：应遵医嘱。 药物相互作用：据文献资料报道，与乙酰水杨酸类药物以及抗结核药吡嗪酰胺合用时，会降低苯溴马隆的排尿酸效果；与新抗凝、苯茚二酮、双香豆素
苯溴马隆的鉴别方法
(1)取本品,加磷酸盐缓冲液(pH7.6)溶解并稀释制成每1ml中含10g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在357nm的波长处有最大吸收,在289nm的波长处有最小吸收,在240nm的波长处有肩峰(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集1094图)一致。(3)取本品0.1g
苯溴马隆胶囊的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品内容物适量(约相当于苯溴马隆0mg),加甲醇15ml,超声20分钟使苯溴马隆溶解,放冷,用流动相稀释制成每1ml中含苯溴马隆2.5mg的溶液,滤过,取续滤液。对照溶液精密量取供试品溶液适量,用流动相定量稀释制成每1ml中约含2.5g的溶液
苯溴马隆的基本性状
本品为白色至微黄色结晶性粉末;无臭本品在二甲基甲酰胺中极易溶解,在三氯甲烷或丙酮中易溶,在乙醚中溶解,在乙醇中略溶,在水中几乎不溶。熔点本品的熔点(通则0612第一法)为149~153℃
苯溴马隆的含量测定方法
取本品约0.3g,精密称定,加甲醇60m溶解后,加水10ml,照电位滴定法(通则0701),用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定,并将滴定的结果用空白试验校正。每lml氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于42.41mg的C17H12Br2O3。
简述苯溴马隆的药典信息
1、来源 本品为(3,5-二溴-4-羟基苯基)-(2-乙基-3-苯并呋喃基)甲酮，按干燥品计算，含C17H12Br2O3不得少于98.5%。 2、性状 本品为白色至微黄色结晶性粉末，无臭。 本品在二甲基甲酰胺中极易溶解，在三氯甲烷或丙酮中易溶，在乙醚中溶解，在乙醇中略溶，在水中几乎不溶。
苯溴马隆片的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品细粉适量(约相当于苯溴马隆50mg),加甲醇15ml,超声20分钟使苯溴马隆溶解,放冷,用流动相稀释制成每1ml中含苯溴马隆2.5mg的溶液,滤过,取续滤液。对照溶液精密量取供试品溶液适量,用流动相定量稀释制成每1ml中约含2.5g的溶液
关于苯溴马隆的检查介绍
酸碱度 取本品0.50g，加水10mL，振摇1分钟，滤过，取滤液2.0mL，加甲基红指示液0.1mL和盐酸滴定液（0.01mol/L）0.1mL，溶液应呈红色，再加氢氧化钠滴定液（0.01mol/L）0.3mL，溶液应呈黄色。 三氯甲烷溶液的澄清度与颜色 取本品1.0g，加三氯甲烷10mL
苯溴马隆的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品,加磷酸盐缓冲液(pH7.6)溶解并稀释制成每1ml中含10g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在357nm的波长处有最大吸收,在289nm的波长处有最小吸收,在240nm的波长处有肩峰(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集1094图)一致。(3)取本品0.
苯溴马隆的类别及贮藏方法
类别抗痛风药。贮藏遮光,密封保存。
苯溴马隆片的鉴别方法
(1)照薄层色谱法(通则0502)试验供试品溶液取本品的细粉适量(约相当于苯溴马隆20mg),加三氯甲烷4ml,超声5分钟,离心,取上清液对照品溶液取苯溴马隆对照品,加三氯甲烷溶解并稀释制成每1ml中含5mg的溶液色谱条件采用硅胶GF24薄层板,以三氯甲烷丙酮-甲醇甲酸(100:0.5:0.5:0.
苯溴马隆胶囊的鉴别方法
(1)照薄层色谱法(通则0502)试验供试品溶液取本品内容物适量(约相当于苯溴马隆mg),加三氯甲烷4ml,超声5分钟,离心,取上清液对照品溶液取萃溴马隆对照品,加三氯甲烷溶解并稀释制成每1ml中含5mg的溶液。色谱条件采用硅胶GF24薄层板,以三氯甲烷丙酮-甲醇甲酸(100:0.5:0.5:0.5
苯溴马隆胶囊的基本性状
本品内容物为白色或类白色粉末。
关于苯溴马隆的鉴别测定介绍
1、取本品，加磷酸盐缓冲液（pH7.6）溶解并稀释制成每1mL中含10µg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在357nm的波长处有最大吸收，在289nm的波长处有最小吸收，在240nm的波长处有肩峰。 2、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集1094图）一致。 3、取
关于苯溴马隆片的基本介绍
苯溴马隆片，适应症为原发性高尿酸血症，痛风性关节炎间歇期及痛风结节肿等。 本品主要成份为苯溴马隆。 化学名称：3，5-二溴-4-羟苯基-2-乙基-3-苯骈呋喃基-甲酮。 分子式： C17H12Br2O3 分子量： 424.09 性状：本品为白色或类白色片。 适应症 ：原发性高尿酸血症
苯溴马隆胶囊的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取装量差异项下的内容物,混匀,研细,精密称取适量(约相当于苯溴马隆50mg),置100m量瓶中,加甲醇15ml,超声20分钟使苯溴马隆溶解,放冷,用流动相稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液5ml,置50ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。对照品溶
苯溴马隆片的基本性状
本品为白色或类白色片。
关于苯溴马隆的用药须知介绍
1、中度或严重肾功能不足者及孕妇慎用。 2、服药时每日同时加服碳酸氢钠3g，饮水量不小于1.5~2L，以维持尿液中性或微碱性。 3、高尿酸血症及尿结石患者，其尿液pH值应调节在6.2~6.8。 4、服药期间如痛风发作，建议所用药量减半，必要时可服用秋水仙碱或消炎药以减轻疼痛。 5、不宜与
关于苯溴马隆胶囊的基本介绍
苯溴马隆胶囊（Benzbromarone Capsules）是处方药，适用于原发性和继发性高尿酸血症、各种原因引起的痛风以及痛风性关节炎非急性发作期。 成份：本品主要成份为苯溴马隆。 所属类别：化药及生物制品>>代谢及内分泌系统药物>>抗痛风药>>促尿酸排泄药 性状：本品为硬胶囊，内容物为
关于苯溴马隆的用法用量介绍
1、适应症 原发性高尿酸血症，以及痛风性关节炎间歇期。 2、用法用量 口服：成人每次口服50mg，每日1次，早餐时服用。服药1周后检查患者血清尿酸浓度，或可在治疗初期每日口服100mg（二片），早餐服用时，待血尿酸降至正常范围时改为每日50mg（一片），或可遵医嘱。
关于苯溴马隆片的禁忌介绍
一、禁忌： 1.对本品中任何成份过敏者。 2.中至重度肾功能损害者(肾小球滤过率低于20ml/min)及患有肾结石的患者。 3.孕妇、有可能怀孕妇女以及哺乳期妇女禁用。 二、孕妇及哺乳期妇女用药： 1.由于尚未有人类的临床经验及动物实验结果存在偏差，妊娠期的患者禁用。 2.目前尚不清
简述苯溴马隆的理化性质
1、基本信息 化学式：C17H12O3Br2 分子量：424.083 CAS号：3562-84-3 EINECS号：222-630-7 2、理化性质 密度：1.62g/cm3 熔点：161-163℃ 沸点：514.1℃ 闪点：264.7℃ 折射率：1.672 外观：白色至灰
概述苯溴马隆胶囊的药理毒理
药理作用：本品属苯骈呋喃衍生物，为促尿酸排泄药(经尿液)，作用机理可能主要是通过抑制肾小管对尿酸的重吸收，从而降低血中尿酸浓度。 生殖毒性：有动物试验报道本品未表现出明显致畸性，但也有报道提示，本品对动物有致畸作用。本品应避免用于妊娠妇女。 遗传毒性：本品Ames试验、大鼠肝细胞DNA修复试
苯溴马隆片的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于苯溴马隆50mg),置100ml量瓶中,加甲醇15ml,超声20分钟使苯溴马隆溶解,放冷,用流动相稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液5ml,置50ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。对照品溶液取苯
关于苯溴马隆的含量测定介绍
一、含量测定 取本品约0.3g，精密称定，加甲醇60mL溶解后，加水10mL，照电位滴定法（通则0701），用氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）滴定，并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）相当于42.41mg的C11H12Br2O3。 二、类别 抗痛风药。
苯溴马隆的杂质及制剂类型
制剂(1)苯溴马隆片(2)苯溴马隆胶囊杂质质ⅡBrChSC17H1Br3O3502.98 (6-溴-2-乙基-3-苯并呋喃基)-(3,5-二溴-4-羟基苯基)甲酮
苯溴马隆胶囊的鉴别检查方法
鉴别(1)照薄层色谱法(通则0502)试验供试品溶液取本品内容物适量(约相当于苯溴马隆mg),加三氯甲烷4ml,超声5分钟,离心,取上清液对照品溶液取萃溴马隆对照品,加三氯甲烷溶解并稀释制成每1ml中含5mg的溶液。色谱条件采用硅胶GF24薄层板,以三氯甲烷丙酮-甲醇甲酸(100:0.5:0.5:0