上海药物所研发新型硫鎓修饰糖肽抗生素
目前全世界每年有70万人死于耐药细菌的感染。万古霉素耐药的金黄色葡萄球菌（VISA，VRSA）和肠球菌（VRE）被世界卫生组织（WHO）列入亟需新型抗生素的12种重要耐药菌之中。 中国科学院上海药物研究所黄蔚、蓝乐夫和宫丽崑研究团队针对耐药菌感染的重大临床需求，积极研发新型糖肽抗生素，在前期研究中采用糖脂修饰策略和焦磷酸靶向策略发展了更为安全有效的抗耐药菌候选新药SM-V-61（J. Med. Chem. 2018, 286，ChemMedChem 2018, 1644）。最近，该研究团队针对万古霉素的结构骨架，分别在万古糖胺、间二苯酚、C-端和N-端等4个修饰位点，引入硫鎓分子片段，设计合成了一系列新型糖肽抗生素类似物。体外的药效学研究，这一策略被证明能有效地提高万古霉素的抗耐药菌活性，最高达到万古霉素的2048倍以上。该策略不仅对与万古霉素高度耐药的革兰氏阳性菌VRE有效，而且对某些革兰氏阴性菌也具有一定的效果。作用机......阅读全文
上海药物所研发新型硫鎓修饰糖肽抗生素
目前全世界每年有70万人死于耐药细菌的感染。万古霉素耐药的金黄色葡萄球菌（VISA，VRSA）和肠球菌（VRE）被世界卫生组织（WHO）列入亟需新型抗生素的12种重要耐药菌之中。 中国科学院上海药物研究所黄蔚、蓝乐夫和宫丽崑研究团队针对耐药菌感染的重大临床需求，积极研发新型糖肽抗生素，在前期研
糖肽-多肽糖基化修饰
通过化学键将单糖（如葡萄糖、半乳糖）或者多糖连接到多肽上的过程，我们将其称之为多肽糖基化修饰，通过糖基化修饰后得到的多肽，我们称之为糖肽（Glycopeptides）；糖肽对膜蛋白功能常常有很重要的影响，对特异的生物学功能起介导作用，比如：对细胞具有保护、稳定、组织及屏障等多方面作用；可作为外源性受
关于糖肽类抗生素的基本介绍
糖肽类抗生素在结构上共具高度修饰的七肽骨架，作用靶点在细菌胞壁成分D-丙氨酰-D-丙氨酸上。依据所含氨基酸的不同可分为四个族：vancomycin族，ristocetin族，avoparcin族，synmonicin族。 糖肽类有链霉菌或放线菌所产生，其结构为线性多肽。目前临床应用的糖肽类抗菌
简述糖肽类抗生素的作用机制
糖肽类抗生素作用机制通过作用于细菌细胞壁，与细胞壁黏肽合成中的D-丙氨酰-D-丙氨酸形成复合物，抑制了细胞壁的合成。其作用部位与β-内酰胺类抗生素不同，不与青霉素类竞争结合部位。此类抗生素的化学结构和作用机制独特，故与其他抗菌药物无交叉耐药现象。
使用糖肽类抗生素的注意事项
1、禁用于对糖肽类过敏的患者。 2、不宜用于 ①外科手术前常规预防用药；中心或周围静脉导管留置术的预防用药；持续腹膜透析或血液透析的预防用药；低体重新生儿感染的预防。 ②MRSA带菌状态的清除和肠道清洁。 ③粒细胞缺乏伴发热患者的经验治疗。 ④单次血培养凝固酶阴性葡萄球菌生长而不能排除
使用糖肽类抗生素的注意事项
1、禁用于对糖肽类过敏的患者。 2、不宜用于 ①外科手术前常规预防用药；中心或周围静脉导管留置术的预防用药；持续腹膜透析或血液透析的预防用药；低体重新生儿感染的预防。 ②MRSA带菌状态的清除和肠道清洁。 ③粒细胞缺乏伴发热患者的经验治疗。 ④单次血培养凝固酶阴性葡萄球菌生长而不能排除
关于糖肽类抗生素的适应症介绍
1、耐药革兰阳性菌所致的严重感染，包括 MRSA或 MRCNS、氨苄西林耐药肠球菌属及青霉素耐药肺炎链球菌所致感染；也可用于对青霉素类过敏患者的严重革兰阳性菌感染。替考拉宁不用于中枢神经系统感染。 2、粒细胞缺乏症并高度怀疑革兰阳性菌感染的患者。 3、万古霉素尚可用于脑膜炎败血黄杆菌
最轻松的糖肽鉴定——PLGS、BiopharmaLynx糖肽分析
糖基化蛋白质参与了几乎所有重要的生命过程，糖链的组成和结构对糖基化蛋白质的构象、功能以及与其它分子的相互作用都具有巨大的影响。许多蛋白类药物都是糖基化蛋白质，如免疫球蛋白IgG等。蛋白糖基化一级结构的研究内容包括：糖链的糖型结构、糖基化修饰的氨基酸位点、以及两者间的对应关系。这些信息都集中于糖肽结构
高效的微波辅助氮-硫酰基化和硫酯交换制备硫酯化修饰..
通过高效的微波辅助氮-硫酰基化和硫酯交换制备硫酯化修饰的糖肽 Efficient Microwave-Assisted Tandem N- to S-Acyl Transfer and Thioester Exchange for the Preparation of a Gl
DNA骨架硫修饰研究又获新成果
上海交通大学、武汉大学与美国麻省理工学院共同合作，以王连荣为第一作者、陈实和彼得·帝丹为共同通讯作者联合完成的论文《DNA磷硫酰化修饰在细菌基因组中广泛分布且量化存在》日前在美国《国家科学院院刊》上发表，这是DNA骨架上硫修饰研究领域又一个新的重大进展，也是邓子新团队与彼得·帝丹合