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新药基础药效学研究程序

(一)观察新药的特定药理作用所谓特定药理作用是指新药的主要治疗作用。 包括: 1.体外研究如新药对离体离器官的作用;在试管内研究新药对致病微生物的作用;肮肿瘤药物体外筛选等。共同特点是方法简便,敏感性高,比体内法用药量少,结果判断更直接,不需消耗大量动物。 2.体内研究 (1)用正常动物:如观测新药对行为的影响。 (2)制作动物病理模型:如心律失常动物模型;高血压动物模型;肿瘤及感染动物模型等。 (3)观测新药的疗效:包括症状改善及计量指标(如血压、呼吸深度、心电图等)和计数指标(如心率、血细胞计数、死亡率等)。 (二)观测一般药理作用所谓一般药理作用,是指新药机体主要器官系统理作用(包括离体和主体)和药物的相互作用。 包括: 1.对神经系统的作用如对中枢神经系统表现为兴奋还是抑制。 2.心血管系统如心率、血......阅读全文

钴胺素的药效学信息

①维生素B12为一种含钴的红色化合物,需转化为甲基钴胺和辅酶B12后才具有活性。叶酸在体内必须经还原作用转变为二氢叶酸,然后在二氢叶酸还原酶作用下,成为四氢叶酸。甲基钴胺能使四氢叶酸转化为N5,N10-甲烯基四氢叶酸,后者在尿嘧啶脱氧核苷酸转化过程中具有供给“一碳基团”的作用。N5,N10-甲烯基四

关于依那普利的药效学介绍

  ①降压,本品在肝内水解为依那普利拉,成为一种竞争性血管紧张素转换酶抑制剂,使血管紧张素Ⅰ不能转换为血管紧张素Ⅱ,结果血浆肾素活性增高,醛固酮分泌减少,血管阻力减低。依那普利拉还干扰缓激肽的降解,同样使血管阻力降低。本品虽被认为主要通过抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统而降低血压,但对低肾素活性的高

普鲁卡因的药效学的介绍

  ①作用于外周神经,能制止和阻滞神经冲动的产生和传递,使神经组织的膜面稳定,减少Na+的通渗,使正常的极化与去极化交替受阻,神经冲动传递无由进行,临床上称为传导阻滞。  ②作用于中枢神经,一般为先兴奋而后抑制正常活动,作用强弱与血药浓度相关,属于中毒反应的先兆。  ③作用于心血管系统,一次量静注继

简述巴尼地平的药效学

  为二氢吡啶类钙拮抗药。可舒张血管,增加冠脉流量,使血压下降,作用强而持久,可持续24小时。口服后吸收良好,1~6小时后达血药浓度峰值。t1/2约10小时。本品为强效、长效二氢吡啶类钙拮抗剂抗高血压药。具有较强的抑制钙离子内流,使细胞中钙离子减少,从而使血管松弛、扩张,降低外周血管阻力而发挥显著的

甲基钴胺素的药效学的介绍

  ①维生素B12为一种含钴的红色化合物,需转化为甲基钴胺和辅酶B12后才具有活性。叶酸在体内必须经还原作用转变为二氢叶酸,然后在二氢叶酸还原酶作用下,成为四氢叶酸。甲基钴胺能使四氢叶酸转化为N5,N10-甲烯基四氢叶酸,后者在尿嘧啶脱氧核苷酸转化过程中具有供给“一碳基团”的作用。N5,N10-甲烯

药企如何离创新药更近一点?

  随着社会环境和人们生活方式的改变,多发病、常见病和重大疾病已严重危害人民健康,研究开发新靶标或多靶标的创新药物是临床治疗的迫切需求,也是经济增长热点和制高点。同时我国医药创新环境正逐步完善,政策持续利好、药品审评审批制度深入改革、投资环境不断优化、自主研发能力得到提升,国产创新药物研发正迎来“黄

关于尿激酶的药效学论分析

  该品直接作用于内源性纤维蛋白溶解系统能催化裂解纤溶酶原成纤溶酶,后者不仅能降解纤维蛋白凝块,亦能降解血循环中的纤维蛋白原、凝血因子Ⅴ和凝血因子Ⅷ等,从而发挥溶栓作用。该品对新形成的血栓起效快、效果好。该品还能提高血管ADP酶活性、抑制ADP诱导的血小板聚集、预防血栓形成。该品在静脉滴注后,患者体

合理使用治疗药物的药效学原因

合理使用治疗药物的药效学原因是临床医学检验技士/技师/主管技师考试复习需要了解的生化检验知识,医学|教育网搜集整理了相关内容与考生分享,希望给予大家帮助!⒈安全范围狭窄,治疗指数低一些药物的治疗浓度范围和最小中毒浓度十分接近,甚可重叠,极易中毒。只有根据TDM检测的血药浓度调整剂量,才能获得安全而有

关于呋塞米的药效学介绍

  1、对水和电解质排泄的作用。能增加水、钠、氯、钾、钙、镁、磷等的排泄。与噻嗪类利尿药不同,呋塞米等袢利尿药存在明显的剂量-效应关系。随着剂量加大,利尿效果明显增强,且药物剂量范围较大。本类药物主要通过抑制肾小管髓袢厚壁段对 NaCl 的主动重吸收,结果管腔液 Na+、Cl-浓度升高,而髓质间液

关于病毒唑的药效学介绍

  体外具抑制呼吸道合胞病毒、流感病毒、甲肝病毒、腺病毒等多种病毒生长的作用,其机制不全清楚。本品并不改变病毒吸附、侵入和脱壳,也不诱导干扰素的产生。药物进入被病毒感染的细胞后迅速磷酸化,其产物作为病毒合成酶的竞争性抑制药,抑制肌苷单磷酸脱氢酶、流感病毒RNA多聚酶和mRNA鸟苷转移酶,从而引起细胞