关于青霉素类抗生素的体内过程介绍
不耐酸，口服胃酸破坏。i.m吸收快而完全，15-30min血药浓度达峰值，t1/2 0.5-1h，作用维持4-6h，脑膜炎时，药物进入脑脊液，达有效浓度。原形肾小管分泌排泄，与丙磺舒竞争排泄，合用提高青霉素血药浓度。 给药剂量：一般感染40-80万u/次，2次/日i.m 严重感染4次/日，或更大剂量。 长效制剂： 普鲁卡因青霉素：水混悬液，溶解度低，i.m吸收慢，1次/日。 苄星西林：油混悬液，1-2次/月，i.m 特点：长效制剂吸收慢，持续时间长，血药浓度低，用于轻症或预防感染。......阅读全文
关于青霉素类抗生素的体内过程介绍
不耐酸，口服胃酸破坏。i.m吸收快而完全，15-30min血药浓度达峰值，t1/2 0.5-1h，作用维持4-6h，脑膜炎时，药物进入脑脊液，达有效浓度。原形肾小管分泌排泄，与丙磺舒竞争排泄，合用提高青霉素血药浓度。 给药剂量：一般感染40-80万u/次，2次/日i.m 严重感染4次/日，或
关于青霉素的体内过程介绍
青霉素遇酸易分解，口服吸收差，肌注100万单位后吸收快且甚完全，0.5小时达血药浓度峰值，约为20U/ml，消除半衰期（t1/2）为1/2小时。6小时内静滴500万单位青霉素钠，2小时后能获得20～30U/ml的血药浓度。青霉素的血清蛋白结合率为46%～58%。青霉素主要分布于细胞外液，淋巴液、
β内酰胺类抗生素青霉素的体内过程的介绍
青霉素遇酸易分解，口服吸收差，肌注100万单位后吸收快且甚完全，0.5小时达血药浓度峰值，约为20U/ml，消除半衰期（t1/2）为1/2小时。6小时内静滴500万单位青霉素钠，2小时后能获得20～30U/ml的血药浓度。青霉素的血清蛋白结合率为46%～58%。青霉素主要分布于细胞外液，淋巴液、
关于氨基糖苷类抗生素在体内吸收的过程介绍
1．吸收极性较大，口服很难吸收，仅作肠道消毒用。全身给药多采用肌内注射，吸收迅速而完全。 2．分布血浆蛋白结合率均较低。在大多数组织中浓度都较低，脑脊液中浓度不到1%，即使在脑膜发炎时也达不到有效浓度。而在肾皮质和内耳内、外淋巴液中浓度较高，这可以解释它们的肾脏毒性和耳毒性。 3．消除主要以
关于多肽类抗生素体内代谢的介绍
两药主要从肾脏排泄。多粘菌素 B硫酸盐排泄较慢，进入体内后有一延滞时间。注射后开始的12小时仅有0.1%药量从尿中排出,但继续用药后则尿中排泄量增加,尿中可回收总量的60%；多粘菌素E甲烷磺酸钠排泄较快,注射给药8小时后的40%从尿中排出。在肾功能不良时，两药的消除半衰期明显延长，必须减少药量。
氨基糖苷类抗生素的体内过程
1．吸收 极性较大，口服很难吸收，仅作肠道消毒用。全身给药多采用肌内注射，吸收迅速而完全。2．分布 血浆蛋白结合率均较低。在大多数组织中浓度都较低，脑脊液中浓度不到1%，即使在脑膜发炎时也达不到有效浓度。而在肾皮质和内耳内、外淋巴液中浓度较高，这可以解释它们的肾脏毒性和耳毒性。3．消除 主要以原形经
头孢菌素类抗生素的体内过程的介绍
多需注射给药。但头孢氨苄、头孢羟氨苄和头孢克洛能耐酸，胃肠吸收好，可口服。 头孢菌素吸收后，分布良好，能透入各种组织中，且易透过胎盘。在滑囊液、心包积液中均可获得高浓度。头孢呋辛和第三代头孢菌素多能分布于前列腺。第三代头孢菌素还可透入眼部眼房水。胆汁中浓度也较高。其中以头孢哌酮为最高，其次为头
关于氯霉素类抗生素的体内代谢的介绍
氯霉素在胃肠道吸收良好，口服后1～2小时在血中即可达最高浓度。药物在体内容易进入心包液、胸液、关节腔液、眼房水及脑脊液。眼局部滴用可使房水内药物达到有效抑菌浓度，故氯霉素常制成滴眼剂使用。正常脑脊液内的药物浓度可达血浓度的40～65%，当脑脊液有炎症时其浓度可与血药浓度近似。由于氯霉素的亲脂性强
关于强心苷的体内过程介绍
口服者主要在肠道吸收，在胃中吸收极微，洋地黄毒苷吸收最完全而恒定，地高辛稍差。通常，作用迅速而短暂的强心苷脂溶性低，在肠道中吸收不良，这些药物常注射药。强心苷进入血液后，与血清蛋白有一定程度的结合。洋地黄毒苷主要在肝内代谢转化，其亦具强心作用的代谢产物及未变化的原形从胆汁排出，这些物质在肠内又被
关于长效磺胺的体内过程介绍
长效磺胺口服后易被胃肠道吸收,实验证明,正常成人一次服2克,4~6小时血浓度达最高达(18~19毫克%),24小时后血中乃保侍13~14毫克百分比的有效浓度。再给正常成人一次服4克,4~8小时血中浓度达18毫克百分比,24小时后血中浓度13.7毫克百分比。故服用过大剂量(3克以上),其血中浓度并
半合成青霉素的抗菌作用和体内过程等介绍
抗菌作用：本类药的抗菌谱及对耐药性金葡菌的作用均基本相似，对甲型链球菌和肺炎球菌效果最好，但不及青霉素，对耐药金葡菌的效力以双氯西林最强，随后依次为氟氯西林、氯唑西林与苯唑西林，对革兰阴性的肠道杆菌或肠球菌无明显作用。 体内过程：胃肠道吸收较好，食物残渣会影响其吸收，因此，应在饭前一小时，空腹
关于青霉素类抗生素的不良反应介绍
1.过敏反应：皮肤过敏、血清病样反应多见，过敏性休克：5-10/10万，死亡率20%。 表现：循环衰竭，呼吸困难，中枢症状（昏迷、惊厥、意识丧失） 抢救：首选 肾上腺素，皮下或肌注0.5-1mg ；严重：稀释后推注+氢化可的松 对症治疗：人工呼吸、吸氧、抗休克等 预防： ① 询问过敏史
β内酰胺类抗生素头孢菌的体内过程
多需注射给药。但头孢氨苄、头孢羟氨苄和头孢克洛能耐酸，胃肠吸收好，可口服。 头孢菌素吸收后，分布良好，能透入各种组织中，且易透过胎盘。在滑囊液、心包积液中均可获得高浓度。头孢呋辛和第三代头孢菌素多能分布于前列腺。第三代头孢菌素还可透入眼部眼房水。胆汁中浓度也较高。其中以头孢哌酮为最高，其次为头
关于抗结核片的体内过程介绍
中服吸收迅速而完全，1～2小时血药浓度达峰值，但个体差异很大。食物可减少吸收，故应空腹服药。t1/2约为4小时，有效血药浓度可维持8～12小时。吸收后分布于全身各组织， 穿透力强，能进入细胞、结核空洞、痰液及胎儿体内。脑膜炎时，脑脊液中浓度可达血浓度的20%。主要在肝内代谢成去乙酰基利福平，其抑
关于依托泊苷的体内过程介绍
静脉滴注VP-16，其t1/2α为1.4±0.4小时，t1/2β为5.7±1.8小时，74%~90%的药物与血解剖学蛋白结合，脑脊液中药物浓度仅为血中的2%~10%。该品软胶囊口服吸收后，血中浓度在给药后1~2小时达最高值。主要分布在胆汁、腹水、尿、胸水和肺组织中。VP-16主要经尿排出，72小
关于马来酸氯苯那敏的体内过程介绍
口服和注射该药后吸收快且完全，蛋白结合率为72%。口服起效时间为15～60分钟，血药浓度3～6小时可达峰值，肌肉注射起效时间为5～10分钟。半衰期为12～15小时，可在体内维持3～6小时。该药在体内大部分由肝脏代谢，24小时后大部分经肾脏排出体外，同时也可经大便、汗液排泄。哺乳期妇女，也可经乳汁
关于水杨酸类药物的体内过程介绍
口服后，小部分在胃、大部分在小肠吸收。0.5～2小时血药浓度达峰值。在吸收过程中与吸收后，迅速被胃粘膜、血浆、红细胞及肝中的酯酶水解为水杨酸。因此，乙酰水杨酸血浆浓度低，血浆t1/2短（约15分钟）。水解后以水杨酸盐的形式迅速分布至全身组织。也可进入关节腔及脑脊液，并可通过胎盘。水杨酸与血浆蛋白
青霉素类抗生素的简介
一种抗菌药物，主要用于G+菌、G-球菌、螺旋体，放线菌感染，对G-杆菌不敏感。分为半合成青霉素、天然青霉素。天然青霉素是从青霉菌培养液中提得，含G、K、X、F和双氢F等，其中G产量高，有应用价值。半合成青霉素是在中间体6—氨基青霉烷酸（6-APA）侧链上加入不同基团。
关于h2受体阻断药的体内过程介绍
本类药物口服吸收良好，但首关消除使生物利用度降为50%～60%。消除t1/2尼扎替丁为1.3小时，其他三药为2～3小时。大部分药物以原形经肾排出，但肝功能不良者雷尼替丁半衰期明显延长。
关于肾上腺糖皮质激素的体内过程介绍
口服、注射均可吸收。口服可的松或氢化可的松后1～2小时血药浓度可达高峰。一次给药作用持续8～12小时。 氢化可的松在血浆中（浓度小于25μg%时）约有90%以上与血浆蛋白结合，其中77%与皮质激素转运蛋白（transcortin，corticosteroid binding globulin，
关于氮卓斯丁的体内分解过程介绍
分别口服氮卓斯丁1mg、2mg、3mg和4mg后，在3-4 小时达血浆峰值浓度，峰值浓度分别为0.6ng/ml、1.1ng/ml、2.0ng/ml和l2.7ng/ml。每日两次，每次3mg连续口服3-4天可使血浆浓度稳定在3-4ng/ml；口服1-3mg 时达血浆峰值浓度时间为4小时，口服4mg
青霉素类抗生素的抗菌机制
(1)β-内酰胺类(青霉素类、头孢菌素类)抑制细菌胞壁粘肽合成酶（青霉素结合蛋白PBPs）细菌胞壁缺损，水分渗入胞浆，菌体膨胀破裂死亡。 G+菌等敏感菌的细胞壁主要由粘肽组成； G-杆菌的胞壁外膜为脂蛋白，青霉素不能透过故不敏感。哺乳动物细胞无细胞壁，故青霉素毒性小。 (2)触发细菌的自溶
青霉素类抗生素的临床应用
本类药物可分为： （１）主要作用于革兰阳性细菌的药物，如青霉素（Ｇ）、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素、青霉素Ｖ（苯氧甲基青霉素）。 （２）耐青霉素酶青霉素，如甲氧西林（现仅用于药敏试验）、苯唑西林、氯唑西林等。 （３）广谱青霉素，抗菌谱除革兰阳性菌外，还包括：①对部分肠杆菌科细菌有
体内氨的代谢过程的介绍
氨是一种剧毒物质，脑组织对氨的作用尤为敏感，需要及时处理以免在组织中堆积。正常人除门静脉血液外，血液中氨的浓度极低，一般不超过60μmol/L（0.1mg/dl）。1.体内氨的来源（1）氨基酸分解产生氨：氨基酸脱氨基作用是氨的主要来源；胺类物质的氧化分解也可产生氨。（2）肠道吸收：肠道氨主要来自①肠
简述青霉素类抗生素的临床应用
1.G+球菌感染： （1）链球菌感染：咽炎、扁桃体炎、中耳炎、蜂窝组织炎、败血症心内膜炎（草绿色链球菌）、猩红热等常作首选药。 （2）肺炎球菌感染：大叶性肺炎、中耳炎、急慢性气管炎、脓胸等呼吸系统感染。葡萄球菌感染：疖、痈、脓肿、骨髓炎、败血症等。 （3）敏感葡萄球菌感染：疖、痈、脓肿、骨
简述青霉素类抗生素的抗菌作用
主要用于G+菌、G-球菌、螺旋体，放线菌感染，对G-杆菌不敏感。 1.G+菌感染：肺炎球菌、葡萄球菌、链球菌（溶血性链球菌、草绿色链球菌）、肠球菌。白喉杆菌、炭疽杆菌、破伤风杆菌、产气夹膜杆菌等。 2.球菌：脑膜炎双球菌、淋球菌。 3.螺旋体：梅毒、钩端、回归热螺旋体。 4.放线菌。
简述青霉素类抗生素的耐药机制
(1)细菌产生β-内酰胺酶（青霉素酶、头孢菌素酶）破坏β内酰胺环. (2)耐药菌产生新的PBPs、对青霉素的亲和力降低。
关于青霉素的分类介绍
青霉素用于临床是40年代初，人们对青霉素进行大量研究后又发现一些青霉素，当人们又对青霉素进行化学改造，得到了一些有效的半合成青霉素，70年代又从微生物代谢物中发现了一些母核与青霉素相似也含有β－内酰胺环，而不具有四氢噻唑环结构的青霉素类，可分为三代：第一代青霉素指天然青霉素，如青霉素G（苄青霉素
β内酰胺类抗生素青霉素的临床应用
青霉素为治疗A组和B组溶血性链球菌感染、敏感葡萄球菌感染、气性坏疽、梅毒、鼠咬热等的首选药。肺炎球菌感染和脑膜炎时也可采用，当病原菌比较耐药时，可改用万古霉素或利福平。青霉素也是治疗草绿色链球菌心内膜炎的首选药。还可作为放线菌病、钩端螺旋体病、梅毒、回归热等及预防感染性心内膜炎发生的首选药。破伤
简述青霉素类抗生素的理化性质
钾、钠盐粉针剂稳定，常温下数年有效水溶液不稳定，常温数小时部分水解，效价↓，可产生致敏物质，故临用时配制。 抗菌效价：以国际单位（u）表示 1u=0.6μg钠盐 1mg钠盐=1667 u 1u=0.625μg钾盐 1mg钾盐=1595 u