全球首个治疗精神分裂双靶点激动剂被发现

记者从烟台大学获悉，该校药学院、分子药理和药物评价教育部重点实验室田京伟/张剑钊/芦静团队与绿叶制药集团创新研究院合作，首次发现痕量胺相关受体1和5-HT2C受体的相似结合模式。该模式可用于新一代抗精神分裂症和阿尔茨海默病精神病性障碍等疾病的药物研发，并获得一候选药物。相关成果发表在国际期刊《药物化学杂志》上。

精神分裂症是一种慢性、致残性的脑部疾病，影响全球超过2400万人。利培酮等一线治疗药物，对精神分裂症的阳性、阴性和认知症状有效，但会引起锥体外系副反应和代谢综合征等问题。同时，阿尔茨海默病精神病性障碍也缺少批准药物，因此亟须发现全新作用机制的药物。

“人工智能药物设计为新药研发带来了革命性的改变，使研发过程更加高效和精准。”田京伟表示。他带领药物设计团队基于人工智能药物设计和计算机辅助药物设计获得全球首个双靶点激动剂，表现出对TAAR1和5-HT2CR高特异性的强激动活性，在多种药效学模型展现出显著优于目前临床用药的特征。该成果已在中国和美国进入临床Ⅰ期多剂量递增研究阶段，临床前和初步临床结果显示耐受性和安全性良好，未出现抗精分药物常见的锥体外系不良反应、血脂代谢异常、体重增加等副作用。这一重要的科研成果不仅为精神分裂症和阿尔茨海默病精神病性障碍等患者提供了新的治疗选择，也为未来药物研发提供了创新策略。