化药1类新药TLX83胶囊获批进入临床研究

　　3月6日，由中国科学院上海药物研究所（以下简称上海药物所）、浙江大学、烟台新药创制山东省实验室和中科中山药物创新研究院联合申报的化药1类新药TLX-83胶囊，成功获得国家药品监督管理局颁发的临床试验通知书，获准开展治疗复发或难治性急性髓系白血病的I期临床试验。

　　记者从上海药物所获悉，TLX-83由该研究所研究员李佳课题组及浙江大学副教授刘滔课题组联合研发。李佳课题组针对临床FLT3抑制剂复发耐药所致应答期短暂的瓶颈问题，首次提出双靶向FLT3/CHK1克服FLT3抑制剂耐药的创新概念。在此基础上，刘滔课题组针对FLT3/CHK1双靶标开展了化合物设计与构效关系研究，李佳课题组开展了体内外药效学评价、成药性研究和适应症探索工作。

　　临床前研究结果显示，TLX-83展现出强效抑制FLT3/CHK1双靶活性，在细胞水平上对FLT3突变AML细胞具有极佳的抑制作用。在动物模型上，TLX-83显著抑制多种FLT3突变急性髓系白血病移植瘤模型的肿瘤生长，并显著延长急性髓系白血病模型小鼠的生存期。此外，TLX-83安全有效且质量可控。

　　研究团队表示，TLX-83临床试验获批，有望填补现有FLT3抑制剂在临床应用中的空白，为面临临床方案耐药的AML患者带来新希望。