四妙勇安汤活性部位筛选及其化学成份分析

　　分析测试百科网讯 2015年10月18日，第42期质谱沙龙在北京朝阳医院举行。活动由首都医科大学附属北京朝阳医院和SCIEX 公司主办，分析测试百科网协办。本次沙龙活动的主题是质谱技术在医院临床药学科研中的应用，吸引了质谱领域的专家学者、一线工作者近50人参加此次活动。

东直门中医医院副研究员 聂波

　　东直门中医医院副研究员聂波的报告题目是《基于过氧化物酶体增殖物激活受体-γ的四妙勇安汤活性部位筛选及其化学成份分析》。　

　　聂波介绍，这项研究目的是筛选四妙勇安汤具有PPAR-γ激动剂作用的活性部位，并对其化学成分进行分析，进一步探讨提取物的抗炎药理作用及机制。研究方法：采用中药化学的醇水提取，树脂分离获得四妙勇安汤的8个提取物；采用以过氧化物酶增殖剂受体（PPARγ）为靶点的细胞水平高通量模式筛选具有PARγ激动剂的活性部位；采用液质联用技术，利用对照品比对及结构分析对活性部位的化学成分进行分析鉴定。活性部位化学成分的LC-MS/MS分析鉴定，结果通过提取分离获得汤剂的8个部位：CS01、CS02-CS08；通过活性筛选获得3个活性部位：CS03、CS04、CS05；采用液质联用技术，利用对照品比对及结构分析对活性部位中的40个化学成分进行分析鉴定。

　　细胞筛选结果，活性部位化学成分LC-MS/MS分析鉴定结果：三个提取部位中共提取成分40个，其中标准品指认5个，通过与文献对照初步认定34个成分，并对化合物的药材来源进行了归属。

　　聂波对这项研究进行总结：本研究提取分离制备了四妙勇安汤8个不同极性提取物，筛选出具有较强激活PPAR-γ功能的3个活性部位，并对3个活性部位的化学成分进行快速鉴定，共鉴定出40个成分；PPARγ通过多种信号通路，可以抑制动脉粥样硬化（AS）斑块促炎因子的表达，减轻免疫和炎症反应，抑制单核细胞/巨噬细胞向泡沫细胞转化等，从而延缓AS发展，稳定斑块，防治破裂。PPARγ已经成为抗AS新药开发的靶点，PPARγ是抑制炎症反应的关键环节。实验研究中发现阳性对照药物20μM罗格列酮所诱导的报告基因活性为100%，具有明显的激活作用。本研究结果显示提取物CS03、CS04、CS05主要有咖啡酰奎宁酸衍生物（主要来源金银花）、环烯醚萜（主要来源于金银花、玄参）、黄酮（主要来源于金银花、玄参、甘草）、皂苷（主要来源于甘草）、香豆素（主要来源于甘草、当归）及其他等类型成分。对鉴定出来的活性成分进行了归属，这对于了解及进一步研究复杂中药中的化学成分具有重要意义。

　　聂波也对研究中存在的问题与大家进行了探讨，并表示对未归属药材来源化学成分的鉴定及合煎后可能产生原药材中没有的新成分，后续实验将选择性分离春华该类成分，进行结构鉴定及药效学研究，以期有新的发现。