发布时间:2018-07-05 15:53 原文链接: 拜耳发家的两种神药,一种流芳百世,另一种遗臭万年

中国,无疑是世界上对毒品管控最严格的国家之一。

海洛因,则以世界毒王的名号,被我们从小熟知并警戒。

但大家可能有所不知,海洛因的过去,竟像感冒药一样的普及。

它不但价格低廉,还能在任意药店买到。

光看制药商拜耳为它起的名字——Heroin(象征着英雄),就能窥见人们对它寄予的厚望了。

因效果显著,海洛因更是“万能药”一样的存在。

拜耳牌海洛因止咳药

于是这也造就了全民吸毒的畸形年代,人称为“大狂欢时代”(The Great Binge)。

以下都是上世纪的真实写照:

妇女走进街尾的药店,买了几瓶海洛因,除了能给大儿子止咳外,还能治治小儿子整天哭闹的臭毛病;

中年人手中托着几粒海洛因药片,喂给他胃癌晚期的父亲后露出了欣慰的笑容;

登山爱好者担心无法登顶,服下几粒海洛因后顺利地打破自己的登高记录。

不过,魔鬼海洛因能如此风光,还是靠它的兄弟阿司匹林帮忙“开的路”。

阿司匹林,你应该早就听说过它的大名,世界上几乎3/4的人都服用过这种药

名扬世界超过百年,它仍然稳坐着“世界医学史三大经典药物”之位,与青霉素、安定并驾齐驱。

其解热镇痛效果奇佳,人称“天使药丸”

这一位是魔鬼,一位是天使,为什么还能称兄道弟?

费利克斯·霍夫曼

原来化学家——费利克斯·霍夫曼(Felix Hoffmann),正是海洛因与阿司匹林共同的父亲。

而要道明白这一切恩怨,还得从霍夫曼的孝顺说起。

1897年,在拜耳制药实验室工作的霍夫曼突发奇想,把手头正在进行的煤焦油研究放了下来。

因为老父亲的病情,他决定着手改进水杨酸这种古老的止痛抗炎药。

早在公元前,古希腊名医希波克拉底就在著作中提到了,用柳叶汁来阵痛和退热的案例。

只是像中国传统医学一样,这其中的功效来自哪一种有效成分并没有人知晓。

直到19世纪,一位苏格兰医生用柳树皮提取物治疗,并将实验报告发表在权威杂志《柳叶刀上》。

原来,柳树之所以可以镇痛退热,是源于有效物质水杨苷。

此后,水杨苷的衍生物水杨酸,则被广泛用于风湿病、关节炎、痛风的治疗。

水杨酸

霍夫曼的父亲,正是关节炎患者,也享受过这种药物的恩惠。

只是长期服用水杨酸驱除关节疼痛,却也给他带来了新的痛苦。

且不说水杨酸药物口感火辣、难以下咽,它还是一种中强酸。

这对胃部的伤害是十分明显的,包括损伤胃黏膜、导致胃出血等。

所以霍夫曼父亲想要缓解关节炎疼痛,就必须忍受呕吐、胃痛等副作用,进退两难。

当时的霍夫曼,是铁了心要改良这种需求极大、缺陷极大的药。

查阅和整理了一系列的论文,他找到了一些灵感。

例如乙酰水杨酸,其副作用较小且药效同样显著。

在同事的协助下,霍夫曼完成了整个生产工艺的研发。

其实对于乙酰水杨酸的发明,历史上是有争议的*。

不过无论如何,拜耳关于其最早的实验记录是霍夫曼写下的,而拜耳官方也承认了霍夫曼发明人的身份。

*注:一说法是,霍夫曼是在艾兴格林指导下合成的,只是目前还没有直接证据。详情可参考方舟子的科学史上著名公案——谁发明了阿司匹林?

只进行了基本的动物实验后,霍夫曼就先在自己身上做了实验。

之后,他更迫不及待地让父亲服下这种还未上市的药物。

效果是不出意料的好,父亲的病情更像是久旱逢甘霖。

乙酰水杨酸的镇痛效果非常好,药效也更长。

当然,最重要的一点还是父亲的胃疼已经大大减轻了,可谓两全其美

乙酰水杨酸

很快,霍夫曼背后的大靠山拜耳制药,就注意到了其价值。

1899年,拜耳便为此申请了各种ZL,ZL号36433。

乙酰基的首写字母“A”,绣线菊中的“Spir”,共同组成了一个新词Aspirin,也就是大名鼎鼎的阿司匹林

就这样,一颗摇钱树的种子已正式埋下。

不过,让这颗种子长成参天大树的,还是拜耳的营销手段。

拜耳对阿司匹林的最初推广,并没有太多广告。

它更多的是将这种药免费发放给医生们

而阿司匹林惊人的疗效就是最好的广告,绝对谁用谁知道

这也是拜耳首创并传承至今的推销手段,比起现在那些患者自白式的拙劣广告不知道高到哪里去了。

仅仅两年,各医学刊物上关于阿司匹林的文章达到了160篇。

阿司匹林的横空出世可以说拯救了世界,当然它也让拜耳发展成为了如今的庞大帝国。

而发明者霍夫曼则深藏功与名,又投入到新的研究当中。

回溯到1897年8月10日阿司匹林被发明的时间节点。

当时,霍夫曼成功地将水杨酸改良变为乙酰水杨酸。

也许是受此启发,他打算以类似的方法改良其他药物。

不过,这次被霍夫曼“临幸”的是一种颇具争议的药物——吗啡。

吗啡(morphine),虽拥有来源于梦神美丽优雅的名字,但它可不如希腊神话里的神仙那般静谧美好。

他的前身正是臭名昭著的阿片(鸦片Opium),其危害人尽皆知。

为了帮助人们戒掉鸦片瘾,十九世纪初,一位德国的药剂师从阿片中分离纯化出吗啡。

1900年美国药师期刊的吗啡封面

此后几十年,吗啡也就成了世界上镇痛效果最强的物质。

然而作为强效止痛药,吗啡依旧没有摆脱阿片类药物祖传的高成瘾性。

当时不少人,还曾将吗啡当作戒大烟的特效药,危害可想而知。

少帅张学良就曾用吗啡戒烟,结果是针孔遍布全身,都没有地方下针。

因为频繁注射吗啡而浑身针孔的病人

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