灵北&大冢重磅精神病药物Rxulti获欧盟批准

　　日本药企大冢（Otsuka）与合作伙伴灵北（Lundbeck）近日联合宣布，欧盟委员会（EC）已批准Rxulti（brexpiprazole，依匹哌唑）用于精神分裂症成人患者的治疗。双方已计划在2019年上半年将Rxulti推向欧洲市场。接下来，双方将与欧洲各国的定价&报销机构合作，确保届时符合条件的患者能够获取到Rxulti。

　　支持Rxulti获批的监管文件中纳入了6个安慰剂对照临床研究的疗效和安全性数据。安全性数据进一步包括了来自4个长期开放标签的大型队列患者的数据。III期疗效研究包括：3个短期、固定剂量研究，1个短期、灵活剂量、喹硫平阳性对照研究，1个长期维持（预防复发）研究。其中，长期研究旨在评估Rexulti维持治疗在推迟病情复发方面的疗效，数据显示，与安慰剂组相比，Rexulti治疗组病情复发的时间显著延长（p＜0.0001）。

　　总体而言，上述临床研究表明，Rexulti是治疗精神分裂症的一种有效且耐受性良好的药物，可显著改精神分裂症的疾病症状及患者生活质量。

　　精神分裂症（schizophrenia）是一种慢性、严重的精神健康障碍，往往致残；患者可能出现认知、情绪、行为方面的改变，其中妄想和幻觉是最常见的症状。精神分裂症的病程一般迁延，呈反复发作、加重或恶化，部分患者最终出现衰退和精神残疾，但有的患者经过治疗后可保持痊愈或基本痊愈状态。

　　brexpiprazole是一种每日一次的第二代（非典型）口服抗精神病药物，由大冢发现，由灵北和大冢联合开发。在美国市场，brexpiprazole于2015年7月获批以品牌名Rexulti上市：（1）作为一种辅助药物用于重度抑郁症（MDD）成人患者的治疗；（2）用于精神分裂症（schizophrenia）成人患者的治疗。2016年9月底，FDA进一步批准扩大Rexulti的药物标签，用于精神分裂症成人患者的维持治疗。

　　业界对Rexulti的商业前景十分看好，早在上市之初，彭博社和路透社就已预测该药在2020年的销售额将达到13亿美元。

　　目前，Rexulti治疗重度抑郁症（MDD）和精神分裂症的确切作用机制尚不明了，该药的疗效可能是通过5-HT1A受体和多巴胺D2受体的部分激动剂活性、血清素5-HT2A受体的拮抗剂活性联合介导。此外，Rexulti除了对这些受体表现出高亲和力（次纳摩尔，subnanomolar），针对去甲肾上腺素α1B/2C受体也表现出高亲和力。