贵州百灵抗乙肝新药“替芬泰”正式启动临床研究

　　8月15日，1.1类化药新药“替芬泰”临床前研究总结及临床研究启动新闻发布会在贵阳举行，作为贵州省首个完全自主知识产权的抗乙肝新药——“替芬泰”正式启动临床研究。

　　 慢性乙型肝炎(简称乙肝)是一种可导致肝癌和肝硬化的严重疾病，全球乙肝患者人数众多。目前，全球尚未有能够彻底消灭乙肝病毒的特效药物，临床治疗乙肝的药物相对于治疗其他疾病药物来说数量相当少，主要是以核苷类药物拉米夫定、阿德福韦酯、恩替卡韦等为主，干扰素为辅。治疗药物存在服药时间长、易产生耐药等问题。

　　 为此，研制疗效更好、毒副作用小的抗乙肝新药成为治疗乙肝患者的迫切需求。1999年国家自然科学资助贵州省中科院天然产物化学重点实验室教授梁光义展开课题，研究贵州具有抗肝炎作用的苗药马蹄金中活性成分进行了研究，发现马蹄金素先导化合物，并以此为基础启动了1.1类化药新药“替芬泰”的研制。

　　 在作为候选新药临床前研究期间，天津药物研究院、贵州省中科院天然产物化学重点实验室、解放军三零二医院的研究团队，对该新型化合物完成了化学、药理、药代等成药性基础和应用研究，共同完成临床前研究工作。参与临床前研究工作的中国工程院院士刘昌孝称，“替芬泰”抗HBV(乙肝病毒)作用机制与现有药物不同；停药后无明显反弹；对核苷类药物耐药株具有较强的抗HBV效果。

　　 刘昌孝在总结时表示，“替芬泰”具有全新作用机制，有望破解世界难题。“通过作用机制研究表明，‘替芬泰’抗乙肝病毒的作用部位不是抑制pgRNA(转录合成前基因组)的表达或抑制DNA聚合酶的活性，可能通过抑制细胞核内cccDNA(乙肝病毒前基因组RNA复制的原始模板)达到抗乙肝的效果，但有待于进一步的机制和临床研究予以证实。”

　　 资料显示，只有清除了细胞核内的cccDNA，才能彻底消除乙肝患者病毒携带状态，而这是抗乙肝病毒治疗的目标。

　　 替芬泰由贵州百灵企业集团制药股份有限公司负责新药申报和产业化开发。下一步，将由苏州大学附属第一医院和北京博诺威医药科技发展有限公司开始Ⅰ期临床研究。现场专家表示，临床研究将分为多个阶段，距离新药上市依然需要很长的时间。