关于扑米酮的药理毒理介绍

本品为抗癫癎药。在体内的主要代谢产物为苯巴比妥共同发挥作用。体外电生理实验见其使神经细胞的氯离子通道开放,细胞过极化,拟似γ-氨基丁酸(GABA)的作用。在治疗浓度时可降低谷氨酸的兴奋作用、加强γ-氨基丁酸的抑制作用,抑制中枢神经系统单突触和多突触传递,导致整个神经细胞兴奋性降低,提高运动皮质电刺激阈。使发作阈值提高,还可以抑制致癎灶放电的传播。......阅读全文

关于扑米酮的药理毒理介绍

  本品为抗癫癎药。在体内的主要代谢产物为苯巴比妥共同发挥作用。体外电生理实验见其使神经细胞的氯离子通道开放,细胞过极化,拟似γ-氨基丁酸(GABA)的作用。在治疗浓度时可降低谷氨酸的兴奋作用、加强γ-氨基丁酸的抑制作用,抑制中枢神经系统单突触和多突触传递,导致整个神经细胞兴奋性降低,提高运动皮质电

简述扑米酮片的药理毒理

  本品为抗癫痫药。在体内的主要代谢产物为苯巴比妥共同发挥作用。体外电生理实验见其使神经细胞的氯离子通道开放,细胞过极化,拟似γ-氨基丁酸(GABA) 的作用。在治疗浓度时可降低谷氨酸的兴奋作用、加强γ-氨基丁酸的抑制作用,抑制中枢神经系统单突触和多突触传递,导致整个神经细胞兴奋性降低,提高运动皮质

关于扑米酮的检查介绍

  1、二甲基甲酰胺溶液的澄清度与颜色  取本品0.10g,加二甲基甲酰胺10mL溶解后,溶液应澄清无色。  2、氯化物  取本品1.0g,加水50mL,振摇5分钟,滤过,取滤液25mL,依法检查(通则0801),与标准氯化钠溶液7.0mL制成的对照液比较,不得更浓(0.014%)。  3、干燥失重

关于扑米酮的基本介绍

  扑米酮(primidone),又名密苏林、扑痫酮、普里米酮,化学名称为5-乙基-5-苯基-二氢-4,6(1H,5H)-嘧啶二酮,是一种有机化合物,化学式为C12H14N2O2,分子量为325.4242,熔点281~282℃,略苦味道,无酸性,微溶于醇,几乎不溶于水、丙酮或苯,主要用作抗癫痫药,临

关于扑米酮的药典信息介绍

  一、基本信息  本品为5-乙基-5-苯基-二氢-4,6(1H,5H)嘧啶二酮,按干燥品计算,含C12H14N2O2不得少于98.5%。  二、性状  本品为白色结晶性粉末,无臭。  本品在乙醇中微溶,在水或丙酮中几乎不溶。  三、熔点  本品的熔点(通则0612)为280~284℃。  四、鉴别

关于扑米酮药典标准的介绍

  1、品名:扑米酮 Pumitong Pr1mldone   分子式与分子量:C12H14N2O2 218.26  2、来源(名称)、含量(效价)  本品为5-乙基-5-苯基-二氢-4,6(1H,5H)嘧啶二酮。按干燥品计算,含C12H14N2O2不得少于98.5%。  3、性状  本品为白色结晶

关于扑米酮片的使用禁忌介绍

  1、孕妇及哺乳期妇女用药   本品能通过胎盘,可能致畸,也有胎儿发生苯妥英综合征的报道(生长迟缓,颅面部及心脏异常,指甲及指节的发育不良)。通过胎儿肝酶诱导可导致维生素K缺乏,在妊娠最后一个月应补充维生素K,防止新生儿出血,患者怀孕后应尽量减少合并用药。本品分泌入乳汁可致婴儿中枢神经受到抑制或嗜

关于扑米酮的功能主治介绍

  本药可用于治疗癫痫大发作、简单部分性发作和复杂部分性发作,但不作为一线药物。仅在苯妥因钠、苯巴比妥、卡马西平单用或合用无效时考虑使用。本药若与苯妥因钠合用效果更好。去氧苯巴比妥对小发作疗效差,但对幼儿肌阵挛有效。本药也可用于Q-T间期延长综合征、面肌痉挛、不宁腿综合征、良性家族性震颤的治疗。

关于普南扑灵的药理毒理介绍

  1.药理作用  (1)对家兔实验性葡萄膜炎的抗炎作用  本品对注射牛血清蛋白而引起的家兔实验性葡萄膜炎具有抗炎作用。  (2)对大鼠实验性结膜炎的抗炎作用  本品对角又菜胶,花生四烯酸而引起的大鼠实验性急性结膜水肿和由制霉菌素,芥子引起的实验性持续性结膜水肿显示了明显的抗炎作用。  另外,对于抗

关于扑米酮的药物简介

  一、适应症  作用与苯巴比妥相似,在体内约有25%氧化为苯巴比妥,另一部分裂解为苯乙基丙二酰胺,扑米酮及其代谢产物均有抗癫痫活性,临床主要用于使用其他抗癫痫药无效的癫痫大发作、精神运动性发作,对小发作无效。与苯妥英钠合用能增强疗效。 [1]  二、用量用法  口服:开始每次0.15g,逐渐增量至

关于扑米酮片的注意事项介绍

  1、下列情况慎用:  (1)肝肾功能不全者(可能引起本品在体内的积蓄)。  (2)有卟啉病者(可引起新的发作)  (3)哮喘、肺气肿或其他可能加重呼吸困难或气道不畅等呼吸系统疾患。  (4)可引起轻微脑功能障碍的病情加重。  2、对巴比妥类过敏者对本品也可能过敏。  3、对诊断的干扰:血清胆红素

关于扑米酮片的基本信息介绍

  扑米酮片,适应症为用于癫痫强直阵挛性发作(大发作),单纯部分性发作和复杂部分性发作的单药或联合用药治疗。也用于特发性震颤和老年性震颤的治疗。  1、成份:  本品的主要成份为扑米酮片,其化学名称为:5-乙基-5-苯基-二氢-4,6(1H,5H)嘧啶二酮。  分子式:C12H14N2O2  分子量

关于扑米酮的药代动力学介绍

  口服胃肠道吸收较快,但慢于苯巴比妥。小儿的生物利用度约92%。口服3~4小时血药浓度达峰值(0.5~9小时),血浆蛋白率结合率较低,约为20%,分布广泛,体内分部广泛,表观分布容积一般为0.6L/kg,t1/2约10~15小时。由肝脏代谢为活性产物苯乙基二酰胺(PEMA)和苯巴比妥,前者t1/2

关于辅舒酮的药理毒理介绍

  1、药效学  按推荐剂量吸入丙酸氟替卡松后,在肺部显示出强效的糖皮质激素类抗炎作用,能减轻哮喘的症状和恶化,与全身性给药的皮质激素相比,其不良反应的发生率和严重程度明显较低。  2、临床前安全性  毒理学显示本品只有当给药剂量远远高于推荐的治疗剂量时,才出现该类皮质激素的典型作用。在长期毒性、生

扑米酮的检查方法

二甲基甲酰胺溶液的澄清度与颜色取本品0.10g,加二甲基甲酰胺10ml溶解后,溶液应澄清无色。氯化物取本品1.0g,加水50ml,振摇5分钟,滤过,取滤液25ml,依法检查(通则0801),与标准氯化钠溶液7.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.014%)。干燥失重取本品,在105℃干燥至恒重,减

关于扑米酮片的药代动力学介绍

  口服胃肠道吸收较快,但慢于苯巴比妥。小儿的生物利用度约92%。口服3~4小时血药浓度达峰值(0.5~9小时),血浆蛋白率结合率较低,约为20%,分布广泛,体内分部广泛,表观分布容积一般为0.6L/kg,T1/2约10~15小时。由肝脏代谢为活性产物苯乙基二酰胺(PEMA)和苯巴比妥,前者T1/2

使用扑米酮的不良反应介绍

  中枢神经系统不良反应有嗜睡、恶心、呕吐、性格改变、头晕、共济失调、复视、视神经炎。血液系统不良反应有叶酸缺乏、巨幼红细胞性贫血、新生儿出血、白细胞减少、血小板减少。皮肤表现有斑丘疹和大疱性皮炎。骨骼系统不良反应有骨质疏松和佝偻玻另外还有因肝、肾功能损害导致全身水肿以及其他如红斑狼疮综合征和恶性淋

关于酮洛芬凝胶的药理毒理介绍

  1、药理毒理   酮洛芬是法斯通 R 凝胶(FASTUM R Gel)的活性成份,在非甾体合成药物中具有显著的消炎镇痛作用。法斯通 R 凝胶通过合适的赋形剂能保证药物穿透皮肤而又不至引起全身性的副作用。因此法斯通 R 凝胶能迅速局部透皮对关节,腱,韧带,和肌肉的疼痛,炎症和创伤起治疗作用。和其它

关于倍他米松的药理毒理介绍

  肾上腺皮质激素类药物 。具有抗炎、抗过敏和抑制免疫等多种药理作用。  (1)抗炎作用:糖皮质激素减轻和防止组织对炎症的反应,从而减轻炎症的表现。  (2)免疫抑制作用:防止或抑制细胞中介的免疫反应,延迟性的过敏反应,并减轻原发免疫反应的扩展。  (3)抗毒、抗休克作用:糖皮质激素能对抗细菌内毒素

关于米诺环素的药理毒理介绍

  【药理】  该品为半合成四环素类广谱抗生素,具高效和长效性,在四环素类抗生素中,该品的抗菌作用最强。抗菌谱与四环素相近。对革兰阳性菌包括耐四环素的金黄色葡萄球菌、链球菌等和革兰阴性菌中的淋病耐瑟菌均有很强的作用;对革兰阴性杆菌的作用一般较弱;该品对沙眼衣原体和溶脲支原体亦有较好的抑制作用。由于滥

扑米酮的基本性状

本品为白色结晶性粉末;无臭。本品在乙醇中微溶,在水或丙酮中几乎不溶。熔点本品的熔点(通则0612)为280~284℃。

扑米酮的鉴别方法

(1)取本品0.1g,加变色酸试液5ml,置水浴上加热30分钟,应显紫色。(2)取本品0.1g,加无水碳酸钠0.1g混合后,加热灼烧,即有氨气发生,能使湿润的红色石蕊试纸变为蓝色。(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集62图)一致

扑米酮的含量测定方法

取本品约0.2g,精密称定,照氮测定法(通则0704第一法)测定。每1ml硫酸滴定液(0.05mol/L)相当于10.91mg的C12H14N2O2

扑米酮片的检查方法

溶出度照溶出度与释放度测定法(通则0931第二法)测定溶出条件以水900ml为溶出介质,转速为每分钟50转,依法操作,经60分钟时取样。供试品溶液取溶出液10ml,滤过,取续滤液。对照品溶液取扑米酮对照品约5mg(50mg规格)或10ng(100mg规格)或25ng(250mg规格),精密称定,置1

使用扑米酮片的不良反应介绍

  1、患者不能耐受或服用过量可产生视力改变,复视,眼球震颤,共济失调,认识迟钝,情感障碍,精神错乱,呼吸短促或障碍。   2、少见的有儿童和老人者为异常的兴奋或不安等反常反应。   3、偶见有过敏反应(呼吸困难,眼睑肿胀,喘鸣或胸部紧迫感),粒细胞减少,再障、红细胞发育不良,巨细胞性贫血。

关于盐酸胺碘酮胶囊的药理毒理介绍

  本品属 III 类抗心律失常药。主要电生理效应是延长各部心肌组织的动作电位及有效不应期,有利于消除折返激动。同时具有轻度非竞争性的 α及β肾上腺素受体阻滞和轻度 I 及 IV 类抗心律失常药性质。减低窦房结自律性。对静息膜电位及动作电位高度无影响。对房室旁路前向传导的抑制大于逆向。由于复极过度延

关于萘丁美酮片的药理毒理介绍

  1、药物过量   没有特殊的解毒药,活性代谢产物6-MNA无法透析。过量出现中毒症状时,及时洗胃或催吐,给予60g以上活性炭口服,以吸附消化道内残存药物,并给予适当的对症和支持疗法。  2、药理毒理  萘丁美酮是一个非酸性非甾体抗炎药。本品经胃肠道吸收,经肝脏迅速代谢成主要代谢物,6–甲氧基–2

关于盐酸胺碘酮片的药理毒理介绍

  本品属III类抗心律失常药。主要电生理效应是延长各部心肌组织的动作电位及有效不应期,有利于消除折返激动。同时具有轻度非竞争性的α-及β-肾上腺素受体阻滞和轻度I及IV类抗心律失常药性质。减低窦房结自律性。对静息膜电位及动作电位高度无影响。对房室旁路前向传导的抑制大于逆向。由于复极过度延长,口服后

关于盐酸普罗帕酮片的药理毒理介绍

  (1)本品属于Ic类(即直接作用于细胞膜)的抗心律失常药。在离体动物心肌的实验结果指出,0.5~1ug/min时可降低收缩期的去极化作用,因而延长传导,动作电位的持续时间及有效不应期也稍有延长,并可提高心肌细胞阈电位,明显减少心肌的自发兴奋性。它既作用于心房、心室(主要影响浦金野纤维,对心肌的影

关于酮洛芬缓释胶囊的药理毒理介绍

  1.毒理研究  致癌作用、致突变作用对生育障碍作用小鼠长期毒性试验(最高32mg/kg/d;96mg/m2/d)没有显示有潜在的致癌作用。人体治疗的最高推荐剂量为300mg/天,60kg体重体表面积约1.6m2,大约是5mg/kg/d;185mg/m2/d。根据体表面积推算,小鼠服用剂量是人体最