关于扑米酮片的药代动力学介绍
口服胃肠道吸收较快，但慢于苯巴比妥。小儿的生物利用度约92%。口服3～4小时血药浓度达峰值（0.5～9小时），血浆蛋白率结合率较低，约为20%，分布广泛，体内分部广泛，表观分布容积一般为0.6L/kg，T1/2约10～15小时。由肝脏代谢为活性产物苯乙基二酰胺（PEMA）和苯巴比妥，前者T1/2为24～48小时，后者成人T1/2为50～144 小时，小儿为40～70小时。成人被吸收的扑米酮15～25%转化为苯巴比妥，服药一周血药浓度达稳态，血浆有效浓度为10～20μg/ ml。给药后约20～40%以扑米酮、30%以PEMA、25% 以苯巴比妥的形式由肾排泄。可通过胎盘、可分泌入乳汁。......阅读全文
关于扑米酮片的药代动力学介绍
口服胃肠道吸收较快，但慢于苯巴比妥。小儿的生物利用度约92%。口服3～4小时血药浓度达峰值（0.5～9小时），血浆蛋白率结合率较低，约为20%，分布广泛，体内分部广泛，表观分布容积一般为0.6L/kg，T1/2约10～15小时。由肝脏代谢为活性产物苯乙基二酰胺（PEMA）和苯巴比妥，前者T1/2
关于扑米酮的药代动力学介绍
口服胃肠道吸收较快，但慢于苯巴比妥。小儿的生物利用度约92%。口服3～4小时血药浓度达峰值（0.5～9小时），血浆蛋白率结合率较低，约为20%，分布广泛，体内分部广泛，表观分布容积一般为0.6L/kg，t1/2约10～15小时。由肝脏代谢为活性产物苯乙基二酰胺（PEMA）和苯巴比妥，前者t1/2
关于扑米酮片的使用禁忌介绍
1、孕妇及哺乳期妇女用药 本品能通过胎盘，可能致畸，也有胎儿发生苯妥英综合征的报道（生长迟缓，颅面部及心脏异常，指甲及指节的发育不良）。通过胎儿肝酶诱导可导致维生素K缺乏，在妊娠最后一个月应补充维生素K，防止新生儿出血，患者怀孕后应尽量减少合并用药。本品分泌入乳汁可致婴儿中枢神经受到抑制或嗜
关于扑米酮片的注意事项介绍
1、下列情况慎用： （1）肝肾功能不全者（可能引起本品在体内的积蓄）。 （2）有卟啉病者（可引起新的发作） （3）哮喘、肺气肿或其他可能加重呼吸困难或气道不畅等呼吸系统疾患。 （4）可引起轻微脑功能障碍的病情加重。 2、对巴比妥类过敏者对本品也可能过敏。 3、对诊断的干扰：血清胆红素
关于扑米酮片的基本信息介绍
扑米酮片，适应症为用于癫痫强直阵挛性发作（大发作），单纯部分性发作和复杂部分性发作的单药或联合用药治疗。也用于特发性震颤和老年性震颤的治疗。 1、成份： 本品的主要成份为扑米酮片，其化学名称为：5-乙基-5-苯基-二氢-4，6（1H，5H）嘧啶二酮。 分子式：C12H14N2O2 分子量
关于扑米酮的基本介绍
扑米酮（primidone），又名密苏林、扑痫酮、普里米酮，化学名称为5-乙基-5-苯基-二氢-4,6(1H,5H)-嘧啶二酮，是一种有机化合物，化学式为C12H14N2O2，分子量为325.4242，熔点281~282℃，略苦味道，无酸性，微溶于醇，几乎不溶于水、丙酮或苯，主要用作抗癫痫药，临
关于扑米酮的检查介绍
1、二甲基甲酰胺溶液的澄清度与颜色 取本品0.10g，加二甲基甲酰胺10mL溶解后，溶液应澄清无色。 2、氯化物 取本品1.0g，加水50mL，振摇5分钟，滤过，取滤液25mL，依法检查（通则0801），与标准氯化钠溶液7.0mL制成的对照液比较，不得更浓（0.014%）。 3、干燥失重
关于胺碘酮片的药代动力学介绍
口服吸收迟缓且不规则。生物利用度约为50%，表观分布容积大约60L/kg，主要分布于脂肪组织及含脂肪丰富的器官。其次为心、肾、肺、肝及淋巴结。最低的是脑、甲状腺及肌肉。在血浆中62.1%与白蛋白结合，33.5%可能与脂蛋白结合。主要在肝内代谢消除，代谢产物为去乙基胺碘酮。单次口服800mg时半衰
关于利培酮片的药代动力学介绍
利培酮经口服后可被完全吸收，并在1～2小时内达到血药浓度峰值，其吸收不受食物影响，因此可单独服用或与食物同服。在体内，利培酮经CYP2D6代谢成9-羟基利培酮，后者与利培酮有相似的药理作用。利培酮与9-羟基利培酮共同构成本品抗精神病有效成份，利培酮在体内的另外一个代谢途径为N-脱烃作用。利培酮的
关于吡喹酮片的药代动力学介绍
吡喹酮片口服后吸收迅速，80%以上的药物可从肠道吸收。血药峰值于1小时左右到达，药物进入肝脏后很快代谢，主要形成羟基代谢物，仅极少量未代谢的原药进入体循环。门静脉血中浓度可较周围静脉血药浓度高10倍以上。脑脊液浓度为血药浓度的15%～20%左右，哺乳期患者服药后，其乳汁中药物浓度相当于血清中的2
关于呋噻米片的药代动力学介绍
呋噻米片口服吸收率为60%—70%，进食能减慢吸收，但不影响吸收率及其疗效。终末期肾脏病患者的口服吸收率降至43%—46%。充血性心力衰竭和肾病综合征等水肿性疾病时，由于肠壁水肿，口服吸收率也下降，故在上述情况应肠外途径用药。主要分布于细胞外液，分布容积平均为体重的11.4%，血浆蛋白结合率为9
关于阿扑吗啡的药代动力学介绍
1.皮下注射：用于催吐时，用药后成人于5～10min起效，小儿于1～2min起效，作用时间可持续60min；用于帕金森病时，5～25min起效，在5～30min内血药浓度达到峰值，单次给药作用时间可持续29～90min，多次给药作用时间可持续40min～2.5h，生物利用度约为100%； 2.
扑米酮片的检查方法
溶出度照溶出度与释放度测定法(通则0931第二法)测定溶出条件以水900ml为溶出介质,转速为每分钟50转,依法操作,经60分钟时取样。供试品溶液取溶出液10ml,滤过,取续滤液。对照品溶液取扑米酮对照品约5mg(50mg规格)或10ng(100mg规格)或25ng(250mg规格),精密称定,置1
关于扑米酮的药理毒理介绍
本品为抗癫癎药。在体内的主要代谢产物为苯巴比妥共同发挥作用。体外电生理实验见其使神经细胞的氯离子通道开放，细胞过极化，拟似γ-氨基丁酸（GABA）的作用。在治疗浓度时可降低谷氨酸的兴奋作用、加强γ-氨基丁酸的抑制作用，抑制中枢神经系统单突触和多突触传递，导致整个神经细胞兴奋性降低，提高运动皮质电
关于扑米酮药典标准的介绍
1、品名：扑米酮 Pumitong Pr1mldone 分子式与分子量：C12H14N2O2 218.26 2、来源（名称）、含量（效价） 本品为5-乙基-5-苯基-二氢-4,6（1H,5H）嘧啶二酮。按干燥品计算，含C12H14N2O2不得少于98.5%。 3、性状 本品为白色结晶
关于扑米酮的药典信息介绍
一、基本信息 本品为5-乙基-5-苯基-二氢-4,6(1H,5H)嘧啶二酮，按干燥品计算，含C12H14N2O2不得少于98.5%。 二、性状 本品为白色结晶性粉末，无臭。 本品在乙醇中微溶，在水或丙酮中几乎不溶。 三、熔点 本品的熔点（通则0612）为280~284℃。 四、鉴别
关于萘丁美酮片的药代动力学介绍
本品口服后在十二指肠被吸收，经肝脏转化为主要活性代谢物6-甲氧基–2-萘乙酸（6-MNA），口服萘丁美酮1g后，约35%转化为6-MNA，50%转化为其它代谢物随后从尿中排泄。6-MNA的血浆蛋白结合率约为99%，体内分布广泛，易于扩散在滑膜组织、滑液、纤维囊组织和各种炎性渗出物中，它可进入乳汁
关于多潘立酮片的药代动力学介绍
本品空腹口服后吸收迅速，30 -60分钟可达峰值血药浓度。胃酸减少会影响多潘立酮的吸收。多潘立酮的血装蛋白结合率为91-93%。健康志愿者单剂量口服本品，血浆半衰期为7-9小时，严重肾功能不全的患者半衰期有所延长。本品几乎全部在肝内代谢。用诊断性抑制剂进行的体外代谢试验表明，CYP3A4是细胞
关于盐酸鲁拉西酮片的药代动力学介绍
鲁拉西酮的活性主要来自于原型药物。在20 mg至160mg的每日总剂量范围内，鲁拉西酮的药代动力学与剂量呈正比。鲁拉西酮在7天内达到稳态浓度。 单次给予40 mg鲁拉西酮后，平均消除半衰期（%CV）为18（7）小时。 吸收和分布：鲁拉西酮被吸收后大约在1-3小时后血浆浓度达到峰值。预计给药量
关于盐酸米多君片的药代动力学介绍
本品是一种前体药物，口服米多君后的药物作用取决于其活性代谢产物—脱甘氨酸米多君的体内浓度。本品口服后吸收迅速，血中前体药物达峰时间约30分钟，半衰期约25分钟；活性代谢产物达峰时间约1－2小时，半衰期约3－4小时。米多君的绝对生物利用度(检测脱甘氨酸米多君水平)为93%，生物利用度不受食物的影响
关于米诺地尔片的药代动力学介绍
口服易吸收(可达90%)。本品不与血浆蛋白结合。给药后1小时血中药物浓度达峰值，此后迅速下降。血浆t1/2为2.8～4.2小时，肾功能障碍时不变。但降压作用与血中米诺地尔浓度并无相应关系。口服一剂后1.5小时内降压作用开始，最大降压作用在给药后2～3小时出现，降压作用可持续24小时或更长(达75
关于来氟米特片的药代动力学介绍
通过肠壁和肝脏的首过效应(开环)，来氟米特迅速转化为活性代谢产物特立氟胺。在一项放射性标记 14C-来氟米特研究中，在 3 例健康志愿者的血浆、尿液或粪便中均未检测到来氟米特原型药物。在其他研究中，罕见检测到来氟米特原型药物血浆水平，但是血浆水平在 ng/ml 级。唯一检测到的血浆放射性标记代谢
扑米酮片含量测定方法
照气相色谱法(通则0521)测定。内标溶液取N-苯基咔唑适量,加甲醇溶解并制成每1ml中含2.4mg的溶液。供试品溶液取本品20片,精密称定,研细,精密称取细粉适量(相当于扑米酮0.15g),置50ml量瓶中,精密加人内标溶液25ml与甲醇10ml,水浴上加热5分钟,并时时振摇,放冷,用甲醇稀释至刻
使用扑米酮片的不良反应介绍
1、患者不能耐受或服用过量可产生视力改变，复视，眼球震颤，共济失调，认识迟钝，情感障碍，精神错乱，呼吸短促或障碍。 2、少见的有儿童和老人者为异常的兴奋或不安等反常反应。 3、偶见有过敏反应（呼吸困难，眼睑肿胀，喘鸣或胸部紧迫感），粒细胞减少，再障、红细胞发育不良，巨细胞性贫血。
酮酸片的药代动力学
慢性肾功能不全患者和正常对照组空腹口服α-酮酸后血浆 支链 酮酸的浓度均快速升高, 并且在2小时左右恢复至基础水平，其中酮 异亮氨酸和酮 亮氨酸升高的幅度较酮 缬氨酸明显。
扑米酮片的基本性状
本品为白色片。
扑米酮片的鉴别方法
取本品的细粉适量(约相当于扑米酮0.25g),加乙醇30ml,微温使扑米酮溶解,滤过。滤液置水浴上蒸干,残渣照扑米酮项下的鉴别(1)、(2)项试验,显相同的反应。
简述扑米酮片的药理毒理
本品为抗癫痫药。在体内的主要代谢产物为苯巴比妥共同发挥作用。体外电生理实验见其使神经细胞的氯离子通道开放，细胞过极化，拟似γ-氨基丁酸(GABA) 的作用。在治疗浓度时可降低谷氨酸的兴奋作用、加强γ-氨基丁酸的抑制作用，抑制中枢神经系统单突触和多突触传递，导致整个神经细胞兴奋性降低，提高运动皮质
关于复方茶酮缓释片的药代动力学介绍
1、药物过量： 茶碱的有效浓度范围较窄，体内清除率的个体差异较大，过量服用可引起头晕、心悸、心律失常、甚至血压剧降，惊厥等严重反应。 2、药代动力学： 单次给药的生物利用度参数Tmax：6.3(h)，Cmax：3.43(μg/ml) AUC：79.76(mg/l·h)。 多次连续口服达
关于氨酚氢可酮片的药代动力学介绍
氨酚氢可酮片的药代动力学： 单一成分的药代动力学行为介绍如下： 二氢可待因酮：五个男性健康志愿者口服10mg二氢可待因酮后，1.3±0.3小时达到最大血清药物浓度，平均峰值浓度为23.6±5.2ng/ml，半衰期为3.8±0.3小时。二氢可待因酮有复杂的代谢途径，包括O-去甲基、N-去甲基和