关于扑米酮的药代动力学介绍
口服胃肠道吸收较快，但慢于苯巴比妥。小儿的生物利用度约92%。口服3～4小时血药浓度达峰值（0.5～9小时），血浆蛋白率结合率较低，约为20%，分布广泛，体内分部广泛，表观分布容积一般为0.6L/kg，t1/2约10～15小时。由肝脏代谢为活性产物苯乙基二酰胺（PEMA）和苯巴比妥，前者t1/2为24～48小时，后者成人t1/2为50～144小时，小儿为40～70小时。成人被吸收的扑米酮15～25%转化为苯巴比妥，服药一周血药浓度达稳态，血浆有效浓度为10～20μg/mL。给药后约20～40%以扑米酮、30%以PEMA、25%以苯巴比妥的形式由肾排泄。可通过胎盘、可分泌入乳汁。......阅读全文
关于扑米酮的药代动力学介绍
口服胃肠道吸收较快，但慢于苯巴比妥。小儿的生物利用度约92%。口服3～4小时血药浓度达峰值（0.5～9小时），血浆蛋白率结合率较低，约为20%，分布广泛，体内分部广泛，表观分布容积一般为0.6L/kg，t1/2约10～15小时。由肝脏代谢为活性产物苯乙基二酰胺（PEMA）和苯巴比妥，前者t1/2
关于扑米酮片的药代动力学介绍
口服胃肠道吸收较快，但慢于苯巴比妥。小儿的生物利用度约92%。口服3～4小时血药浓度达峰值（0.5～9小时），血浆蛋白率结合率较低，约为20%，分布广泛，体内分部广泛，表观分布容积一般为0.6L/kg，T1/2约10～15小时。由肝脏代谢为活性产物苯乙基二酰胺（PEMA）和苯巴比妥，前者T1/2
关于扑米酮的检查介绍
1、二甲基甲酰胺溶液的澄清度与颜色 取本品0.10g，加二甲基甲酰胺10mL溶解后，溶液应澄清无色。 2、氯化物 取本品1.0g，加水50mL，振摇5分钟，滤过，取滤液25mL，依法检查（通则0801），与标准氯化钠溶液7.0mL制成的对照液比较，不得更浓（0.014%）。 3、干燥失重
关于扑米酮的基本介绍
扑米酮（primidone），又名密苏林、扑痫酮、普里米酮，化学名称为5-乙基-5-苯基-二氢-4,6(1H,5H)-嘧啶二酮，是一种有机化合物，化学式为C12H14N2O2，分子量为325.4242，熔点281~282℃，略苦味道，无酸性，微溶于醇，几乎不溶于水、丙酮或苯，主要用作抗癫痫药，临
关于扑米酮的药典信息介绍
一、基本信息 本品为5-乙基-5-苯基-二氢-4,6(1H,5H)嘧啶二酮，按干燥品计算，含C12H14N2O2不得少于98.5%。 二、性状 本品为白色结晶性粉末，无臭。 本品在乙醇中微溶，在水或丙酮中几乎不溶。 三、熔点 本品的熔点（通则0612）为280~284℃。 四、鉴别
关于扑米酮药典标准的介绍
1、品名：扑米酮 Pumitong Pr1mldone 分子式与分子量：C12H14N2O2 218.26 2、来源（名称）、含量（效价） 本品为5-乙基-5-苯基-二氢-4,6（1H,5H）嘧啶二酮。按干燥品计算，含C12H14N2O2不得少于98.5%。 3、性状 本品为白色结晶
关于扑米酮的药理毒理介绍
本品为抗癫癎药。在体内的主要代谢产物为苯巴比妥共同发挥作用。体外电生理实验见其使神经细胞的氯离子通道开放，细胞过极化，拟似γ-氨基丁酸（GABA）的作用。在治疗浓度时可降低谷氨酸的兴奋作用、加强γ-氨基丁酸的抑制作用，抑制中枢神经系统单突触和多突触传递，导致整个神经细胞兴奋性降低，提高运动皮质电
关于扑米酮片的使用禁忌介绍
1、孕妇及哺乳期妇女用药 本品能通过胎盘，可能致畸，也有胎儿发生苯妥英综合征的报道（生长迟缓，颅面部及心脏异常，指甲及指节的发育不良）。通过胎儿肝酶诱导可导致维生素K缺乏，在妊娠最后一个月应补充维生素K，防止新生儿出血，患者怀孕后应尽量减少合并用药。本品分泌入乳汁可致婴儿中枢神经受到抑制或嗜
关于扑米酮的功能主治介绍
本药可用于治疗癫痫大发作、简单部分性发作和复杂部分性发作，但不作为一线药物。仅在苯妥因钠、苯巴比妥、卡马西平单用或合用无效时考虑使用。本药若与苯妥因钠合用效果更好。去氧苯巴比妥对小发作疗效差，但对幼儿肌阵挛有效。本药也可用于Q-T间期延长综合征、面肌痉挛、不宁腿综合征、良性家族性震颤的治疗。
关于扑米酮的药物简介
一、适应症 作用与苯巴比妥相似，在体内约有25%氧化为苯巴比妥，另一部分裂解为苯乙基丙二酰胺，扑米酮及其代谢产物均有抗癫痫活性，临床主要用于使用其他抗癫痫药无效的癫痫大发作、精神运动性发作，对小发作无效。与苯妥英钠合用能增强疗效。 [1] 二、用量用法 口服：开始每次0.15g，逐渐增量至
关于普罗帕酮的药代动力学介绍
口服吸收95%，初期服药首关效应（首过效应）明显，生物利用度为4.8%～23.5%，长期给药，剂量增加到一定程度，肝脏首关效应（首过效应）达到饱和状态，生物利用度明显升高，服药后30min左右起效，2～3h血药浓度达峰值，作用持续 6～8h，有效血药浓度0.2～3.0μg/mL，有效血药浓度个体
关于胺碘酮的药代动力学介绍
口服吸收迟缓。生物利用度约为50%。表观分布容积大，主要分布于脂肪组织及含脂肪丰富的器官。其次为心、肾、肺、肝及淋巴结，最低的是脑、甲状腺及肌肉，在血浆中62.1%与白蛋白结合，33.5%可能与β脂蛋白结合。主要在肝内代谢消除。半衰期为14～28天，单次口服800mg时为4.6小时（组织中摄取）
关于米多君的药代动力学介绍
口服后迅速吸收，食物对吸收无影响。口服后达峰时间为15～30min，单次服用2.5mg的峰值血药浓度为11ng/ml，10mg为51ng/ml，20mg为103ng/ml。米多君在体循环中广泛代谢，活性代谢产物为脱苷氨酸米多君，作用强度大约是米多君的15倍，是起治疗作用的主要成分。脱甘氨酸米多米
关于扑米酮片的注意事项介绍
1、下列情况慎用： （1）肝肾功能不全者（可能引起本品在体内的积蓄）。 （2）有卟啉病者（可引起新的发作） （3）哮喘、肺气肿或其他可能加重呼吸困难或气道不畅等呼吸系统疾患。 （4）可引起轻微脑功能障碍的病情加重。 2、对巴比妥类过敏者对本品也可能过敏。 3、对诊断的干扰：血清胆红素
关于扑米酮片的基本信息介绍
扑米酮片，适应症为用于癫痫强直阵挛性发作（大发作），单纯部分性发作和复杂部分性发作的单药或联合用药治疗。也用于特发性震颤和老年性震颤的治疗。 1、成份： 本品的主要成份为扑米酮片，其化学名称为：5-乙基-5-苯基-二氢-4，6（1H，5H）嘧啶二酮。 分子式：C12H14N2O2 分子量
关于哌比卓酮的药代动力学介绍
哌比卓酮从胃肠道吸收不完全，生物利用度约为26%，进食的同时服药可减少吸收，使生物利用度降至10%～20%。口服后2～3h血药浓度达峰值，口服25mg和50mg峰浓度分别为24～32ng/ml和51～62ng/ml。肌注吸收良好，20min后达峰浓度90ng/ml，与静脉注射相同。哌比卓酮在全身
关于帕利哌酮的药代动力学介绍
1、药代动力学： 单剂量服用本品后，血浆中帕利哌酮浓度稳定升高，大约在服药后24小时到达峰浓度（Cmax）。血浆蛋白结合率为74%，表观分布容积为487L。少量经肝脏代谢，主要经尿液和粪便排泄，其中59%为原形药，32%为代谢产物，终末半衰期大约是23小时。 2、适应症： 帕利哌酮缓释片
关于胺碘酮片的药代动力学介绍
口服吸收迟缓且不规则。生物利用度约为50%，表观分布容积大约60L/kg，主要分布于脂肪组织及含脂肪丰富的器官。其次为心、肾、肺、肝及淋巴结。最低的是脑、甲状腺及肌肉。在血浆中62.1%与白蛋白结合，33.5%可能与脂蛋白结合。主要在肝内代谢消除，代谢产物为去乙基胺碘酮。单次口服800mg时半衰
关于米贝拉地尔的药代动力学介绍
米贝拉地尔口服吸收迅速，生物利用度>90%，血浆蛋白结合率为99.5%，达峰时间为1～2h。消除半衰期为17～25h。食物对其吸收无明显影响。米贝拉地尔经肝脏代谢，代谢物主要经胆汁排泄，部分经尿排泄。
关于盐酸米多君的药代动力学介绍
在志愿者试验时，口服盐酸米多君后快速而且几乎完全地被吸收，在口服2.5毫克后，30分钟以内达到血浆浓度10微克/升，盐酸米多君在各种组织（包括肝脏）中经酶促水解被代谢为其活性物质脱甘氨酸米多君，在受试者和体位性低血压患者中，服药后大约1小时脱甘氨酸米多君达到血浆浓度，口服后，其绝对生物利用度（甘
关于维拉帕米的药代动力学介绍
口服后90%以上被吸收，生物利用度低，约20～35%。蛋白结合率为90%（87～93%）。主要在肝内代谢，口服后经首次关卡效应后仅20～35%进入血循环，故口服量需是静注量的10倍才能达到同等血药浓度，代谢产物中去甲维拉帕米具有心脏活性。单剂口服半衰期为2.8～7.4小时，多剂为4.5～12小时
关于扎那米韦的药代动力学介绍
吸收和生物利用度：经口服吸入扎那米韦的药代动力学研究表明接近4%到17%的吸入量被全身吸收。给药10mg 后的1 到2 小时内的血清浓度峰值范围为17 到142ng/mL。血清浓度比时间的曲线下面积（AUC∞）为111 到1364ng·hr/mL。 分布：扎那米韦的血浆蛋白结合率较低（
关于米那普仑的药代动力学介绍
米那普仑口服吸收迅速，生物利用度为85%，达峰时间（Tmax）为0.5～4h，血浆蛋白结合率约为13%，按每次25～100mg每日2次给药时，其血药浓度与给药剂量呈线性关系。主要通过葡萄糖醛酸结合而代谢，90%经肾脏排出（其中50%～60%为药物原形），经粪便排出量不足5%。 [2] 尚无中国
扑米酮的检查方法
二甲基甲酰胺溶液的澄清度与颜色取本品0.10g,加二甲基甲酰胺10ml溶解后,溶液应澄清无色。氯化物取本品1.0g,加水50ml,振摇5分钟,滤过,取滤液25ml,依法检查(通则0801),与标准氯化钠溶液7.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.014%)。干燥失重取本品,在105℃干燥至恒重,减
关于萘丁美酮片的药代动力学介绍
本品口服后在十二指肠被吸收，经肝脏转化为主要活性代谢物6-甲氧基–2-萘乙酸（6-MNA），口服萘丁美酮1g后，约35%转化为6-MNA，50%转化为其它代谢物随后从尿中排泄。6-MNA的血浆蛋白结合率约为99%，体内分布广泛，易于扩散在滑膜组织、滑液、纤维囊组织和各种炎性渗出物中，它可进入乳汁
关于多潘立酮片的药代动力学介绍
本品空腹口服后吸收迅速，30 -60分钟可达峰值血药浓度。胃酸减少会影响多潘立酮的吸收。多潘立酮的血装蛋白结合率为91-93%。健康志愿者单剂量口服本品，血浆半衰期为7-9小时，严重肾功能不全的患者半衰期有所延长。本品几乎全部在肝内代谢。用诊断性抑制剂进行的体外代谢试验表明，CYP3A4是细胞
关于盐酸普罗帕酮胶囊的药代动力学介绍
口服后自胃肠道吸收良好，服后2～3小时抗心律失常作用达峰值，作用可持续8小时以上，其生物利用度呈剂量依赖性，如100mg普罗帕酮3.4%，而300mg的生物利用度为10.6%。本品与血浆蛋白结合率高，达93%，剂量增加，生物利用度还会提高。肝功能下降也会增加药物的生物利用度，严重肝功能损害时普罗
关于盐酸米多君片的药代动力学介绍
本品是一种前体药物，口服米多君后的药物作用取决于其活性代谢产物—脱甘氨酸米多君的体内浓度。本品口服后吸收迅速，血中前体药物达峰时间约30分钟，半衰期约25分钟；活性代谢产物达峰时间约1－2小时，半衰期约3－4小时。米多君的绝对生物利用度(检测脱甘氨酸米多君水平)为93%，生物利用度不受食物的影响
关于米诺地尔片的药代动力学介绍
口服易吸收(可达90%)。本品不与血浆蛋白结合。给药后1小时血中药物浓度达峰值，此后迅速下降。血浆t1/2为2.8～4.2小时，肾功能障碍时不变。但降压作用与血中米诺地尔浓度并无相应关系。口服一剂后1.5小时内降压作用开始，最大降压作用在给药后2～3小时出现，降压作用可持续24小时或更长(达75
使用扑米酮的不良反应介绍
中枢神经系统不良反应有嗜睡、恶心、呕吐、性格改变、头晕、共济失调、复视、视神经炎。血液系统不良反应有叶酸缺乏、巨幼红细胞性贫血、新生儿出血、白细胞减少、血小板减少。皮肤表现有斑丘疹和大疱性皮炎。骨骼系统不良反应有骨质疏松和佝偻玻另外还有因肝、肾功能损害导致全身水肿以及其他如红斑狼疮综合征和恶性淋