关于扑米酮的药代动力学介绍
口服胃肠道吸收较快，但慢于苯巴比妥。小儿的生物利用度约92%。口服3～4小时血药浓度达峰值（0.5～9小时），血浆蛋白率结合率较低，约为20%，分布广泛，体内分部广泛，表观分布容积一般为0.6L/kg，t1/2约10～15小时。由肝脏代谢为活性产物苯乙基二酰胺（PEMA）和苯巴比妥，前者t1/2为24～48小时，后者成人t1/2为50～144小时，小儿为40～70小时。成人被吸收的扑米酮15～25%转化为苯巴比妥，服药一周血药浓度达稳态，血浆有效浓度为10～20μg/mL。给药后约20～40%以扑米酮、30%以PEMA、25%以苯巴比妥的形式由肾排泄。可通过胎盘、可分泌入乳汁。......阅读全文
关于扑米酮的药代动力学介绍
口服胃肠道吸收较快，但慢于苯巴比妥。小儿的生物利用度约92%。口服3～4小时血药浓度达峰值（0.5～9小时），血浆蛋白率结合率较低，约为20%，分布广泛，体内分部广泛，表观分布容积一般为0.6L/kg，t1/2约10～15小时。由肝脏代谢为活性产物苯乙基二酰胺（PEMA）和苯巴比妥，前者t1/2
关于扑米酮片的药代动力学介绍
口服胃肠道吸收较快，但慢于苯巴比妥。小儿的生物利用度约92%。口服3～4小时血药浓度达峰值（0.5～9小时），血浆蛋白率结合率较低，约为20%，分布广泛，体内分部广泛，表观分布容积一般为0.6L/kg，T1/2约10～15小时。由肝脏代谢为活性产物苯乙基二酰胺（PEMA）和苯巴比妥，前者T1/2
关于扑米酮的基本介绍
扑米酮（primidone），又名密苏林、扑痫酮、普里米酮，化学名称为5-乙基-5-苯基-二氢-4,6(1H,5H)-嘧啶二酮，是一种有机化合物，化学式为C12H14N2O2，分子量为325.4242，熔点281~282℃，略苦味道，无酸性，微溶于醇，几乎不溶于水、丙酮或苯，主要用作抗癫痫药，临
关于扑米酮的检查介绍
1、二甲基甲酰胺溶液的澄清度与颜色 取本品0.10g，加二甲基甲酰胺10mL溶解后，溶液应澄清无色。 2、氯化物 取本品1.0g，加水50mL，振摇5分钟，滤过，取滤液25mL，依法检查（通则0801），与标准氯化钠溶液7.0mL制成的对照液比较，不得更浓（0.014%）。 3、干燥失重
关于阿扑吗啡的药代动力学介绍
1.皮下注射：用于催吐时，用药后成人于5～10min起效，小儿于1～2min起效，作用时间可持续60min；用于帕金森病时，5～25min起效，在5～30min内血药浓度达到峰值，单次给药作用时间可持续29～90min，多次给药作用时间可持续40min～2.5h，生物利用度约为100%； 2.
关于扑米酮药典标准的介绍
1、品名：扑米酮 Pumitong Pr1mldone 分子式与分子量：C12H14N2O2 218.26 2、来源（名称）、含量（效价） 本品为5-乙基-5-苯基-二氢-4,6（1H,5H）嘧啶二酮。按干燥品计算，含C12H14N2O2不得少于98.5%。 3、性状 本品为白色结晶
关于扑米酮的药理毒理介绍
本品为抗癫癎药。在体内的主要代谢产物为苯巴比妥共同发挥作用。体外电生理实验见其使神经细胞的氯离子通道开放，细胞过极化，拟似γ-氨基丁酸（GABA）的作用。在治疗浓度时可降低谷氨酸的兴奋作用、加强γ-氨基丁酸的抑制作用，抑制中枢神经系统单突触和多突触传递，导致整个神经细胞兴奋性降低，提高运动皮质电
关于扑米酮的药典信息介绍
一、基本信息 本品为5-乙基-5-苯基-二氢-4,6(1H,5H)嘧啶二酮，按干燥品计算，含C12H14N2O2不得少于98.5%。 二、性状 本品为白色结晶性粉末，无臭。 本品在乙醇中微溶，在水或丙酮中几乎不溶。 三、熔点 本品的熔点（通则0612）为280~284℃。 四、鉴别
关于扑米酮片的使用禁忌介绍
1、孕妇及哺乳期妇女用药 本品能通过胎盘，可能致畸，也有胎儿发生苯妥英综合征的报道（生长迟缓，颅面部及心脏异常，指甲及指节的发育不良）。通过胎儿肝酶诱导可导致维生素K缺乏，在妊娠最后一个月应补充维生素K，防止新生儿出血，患者怀孕后应尽量减少合并用药。本品分泌入乳汁可致婴儿中枢神经受到抑制或嗜
关于扑米酮的功能主治介绍
本药可用于治疗癫痫大发作、简单部分性发作和复杂部分性发作，但不作为一线药物。仅在苯妥因钠、苯巴比妥、卡马西平单用或合用无效时考虑使用。本药若与苯妥因钠合用效果更好。去氧苯巴比妥对小发作疗效差，但对幼儿肌阵挛有效。本药也可用于Q-T间期延长综合征、面肌痉挛、不宁腿综合征、良性家族性震颤的治疗。
关于扑米酮的药物简介
一、适应症 作用与苯巴比妥相似，在体内约有25%氧化为苯巴比妥，另一部分裂解为苯乙基丙二酰胺，扑米酮及其代谢产物均有抗癫痫活性，临床主要用于使用其他抗癫痫药无效的癫痫大发作、精神运动性发作，对小发作无效。与苯妥英钠合用能增强疗效。 [1] 二、用量用法 口服：开始每次0.15g，逐渐增量至
关于酮替芬的药代动力学介绍
酮替芬口服后吸收良好，经胃肠道可迅速完全吸收，1小时后即可在血中测得药物的药物原形及其代谢物，2h可达血药峰值，肝脏内药物分布最多，可进入乳汁，主要代谢物为葡糖醛酸结合物，60%随尿液排出，40%随粪便排出，4d累计排泄量为服药量的60%。儿童较成人排泄快。清除相半衰期(t1/2β)为1小时。
关于吡喹酮的药代动力学介绍
吡喹酮口服后吸收迅速，80%以上的药物可从肠道吸收。血药峰值于1小时左右到达，药物进入肝脏后很快代谢，主要形成羟基代谢物，仅极少量未代谢的原药进入体循环。门静脉血中浓度可较周围静脉血药浓度高10倍以上。脑脊液浓度为血药浓度的15%~20% 左右，哺乳期患者服药后，其乳汁中药物浓度相当于血清中的2
关于胺碘酮的药代动力学介绍
口服吸收迟缓。生物利用度约为50%。表观分布容积大，主要分布于脂肪组织及含脂肪丰富的器官。其次为心、肾、肺、肝及淋巴结，最低的是脑、甲状腺及肌肉，在血浆中62.1%与白蛋白结合，33.5%可能与β脂蛋白结合。主要在肝内代谢消除。半衰期为14～28天，单次口服800mg时为4.6小时（组织中摄取）
关于胺碘酮的药代动力学介绍
口服吸收迟缓。生物利用度约为50%。表观分布容积大，主要分布于脂肪组织及含脂肪丰富的器官。其次为心、肾、肺、肝及淋巴结，最低的是脑、甲状腺及肌肉，在血浆中62.1%与白蛋白结合，33.5%可能与β脂蛋白结合。主要在肝内代谢消除。半衰期为14～28天，单次口服800mg时为4.6小时（组织中摄取）
关于普罗帕酮的药代动力学介绍
口服吸收95%，初期服药首关效应（首过效应）明显，生物利用度为4.8%～23.5%，长期给药，剂量增加到一定程度，肝脏首关效应（首过效应）达到饱和状态，生物利用度明显升高，服药后30min左右起效，2～3h血药浓度达峰值，作用持续 6～8h，有效血药浓度0.2～3.0μg/mL，有效血药浓度个体
关于齐拉西酮的药代动力学介绍
一、齐拉西酮的药代动力学 国外研究表明：单剂肌注齐拉西酮的生物利用度为100%，达峰时间为60分钟或更早，平均半衰期（T1/2）为2-6小时。采用增加剂量方式和连续肌注3天观察，未出现蓄积。尽管对肌注齐拉西酮的代谢和消除未作系统评价，肌注齐拉西酮应与其口服制剂的代谢途径相同。 二、齐拉西酮的
关于氢吗啡酮的药代动力学介绍
1、氢吗啡酮的成分： 氢吗啡酮主要成分为盐酸氢吗啡酮，其化学名称：4,5α-环氧-3-羟基-17-甲基吗啡喃-6-酮盐酸盐 2、氢吗啡酮的适应症： 氢吗啡酮适用于需要使用阿片类药物镇痛的患者。 3、氢吗啡酮的药代动力学： 在治疗血药浓度下，氢吗啡酮与血浆蛋白的结合率为8-19%，在静脉
关于普罗帕酮的药代动力学介绍
口服吸收95%，初期服药首关效应（首过效应）明显，生物利用度为4.8%～23.5%，长期给药，剂量增加到一定程度，肝脏首关效应（首过效应）达到饱和状态，生物利用度明显升高，服药后30min左右起效，2～3h血药浓度达峰值，作用持续 6～8h，有效血药浓度0.2～3.0μg/mL，有效血药浓度个体
关于米多君的药代动力学介绍
口服后迅速吸收，食物对吸收无影响。口服后达峰时间为15～30min，单次服用2.5mg的峰值血药浓度为11ng/ml，10mg为51ng/ml，20mg为103ng/ml。米多君在体循环中广泛代谢，活性代谢产物为脱苷氨酸米多君，作用强度大约是米多君的15倍，是起治疗作用的主要成分。脱甘氨酸米多米
关于扑米酮片的基本信息介绍
扑米酮片，适应症为用于癫痫强直阵挛性发作（大发作），单纯部分性发作和复杂部分性发作的单药或联合用药治疗。也用于特发性震颤和老年性震颤的治疗。 1、成份： 本品的主要成份为扑米酮片，其化学名称为：5-乙基-5-苯基-二氢-4，6（1H，5H）嘧啶二酮。 分子式：C12H14N2O2 分子量
关于扑米酮片的注意事项介绍
1、下列情况慎用： （1）肝肾功能不全者（可能引起本品在体内的积蓄）。 （2）有卟啉病者（可引起新的发作） （3）哮喘、肺气肿或其他可能加重呼吸困难或气道不畅等呼吸系统疾患。 （4）可引起轻微脑功能障碍的病情加重。 2、对巴比妥类过敏者对本品也可能过敏。 3、对诊断的干扰：血清胆红素
关于盐酸齐拉西酮的药代动力学介绍
齐拉西酮的药理活性主要来自原形药物。口服盐酸齐拉西酮后经胃肠道吸收良好，分布广泛，6-8小时达血浆峰浓度，1-3天达到稳态血浓度，血浆蛋白结合率大于99%，齐拉西酮的平均表观分布容积为1.5 L/kg，餐时服用20 mg药物的绝对生物利用度约为60%，食物能增加该品的吸收约2倍。 在推荐的临床
关于吡喹酮片的药代动力学介绍
吡喹酮片口服后吸收迅速，80%以上的药物可从肠道吸收。血药峰值于1小时左右到达，药物进入肝脏后很快代谢，主要形成羟基代谢物，仅极少量未代谢的原药进入体循环。门静脉血中浓度可较周围静脉血药浓度高10倍以上。脑脊液浓度为血药浓度的15%～20%左右，哺乳期患者服药后，其乳汁中药物浓度相当于血清中的2
关于利培酮片的药代动力学介绍
利培酮经口服后可被完全吸收，并在1～2小时内达到血药浓度峰值，其吸收不受食物影响，因此可单独服用或与食物同服。在体内，利培酮经CYP2D6代谢成9-羟基利培酮，后者与利培酮有相似的药理作用。利培酮与9-羟基利培酮共同构成本品抗精神病有效成份，利培酮在体内的另外一个代谢途径为N-脱烃作用。利培酮的
关于哌比卓酮的药代动力学介绍
哌比卓酮从胃肠道吸收不完全，生物利用度约为26%，进食的同时服药可减少吸收，使生物利用度降至10%～20%。口服后2～3h血药浓度达峰值，口服25mg和50mg峰浓度分别为24～32ng/ml和51～62ng/ml。肌注吸收良好，20min后达峰浓度90ng/ml，与静脉注射相同。哌比卓酮在全身
关于胺碘酮片的药代动力学介绍
口服吸收迟缓且不规则。生物利用度约为50%，表观分布容积大约60L/kg，主要分布于脂肪组织及含脂肪丰富的器官。其次为心、肾、肺、肝及淋巴结。最低的是脑、甲状腺及肌肉。在血浆中62.1%与白蛋白结合，33.5%可能与脂蛋白结合。主要在肝内代谢消除，代谢产物为去乙基胺碘酮。单次口服800mg时半衰
关于帕利哌酮的药代动力学介绍
1、药代动力学： 单剂量服用本品后，血浆中帕利哌酮浓度稳定升高，大约在服药后24小时到达峰浓度（Cmax）。血浆蛋白结合率为74%，表观分布容积为487L。少量经肝脏代谢，主要经尿液和粪便排泄，其中59%为原形药，32%为代谢产物，终末半衰期大约是23小时。 2、适应症： 帕利哌酮缓释片
关于黄体酮胶丸的药代动力学介绍
1、黄体酮胶丸，适应症为先兆流产和习惯性流产、经前期紧张综合征、无排卵型功血和无排卵型闭经、与雌激素联合使用治疗更年期综合征。 2、黄体酮胶丸的药代动力学：口服后在肝内代谢，约12%代谢为孕烷二醇，代谢物与葡萄糖醛酸结合随尿排出。口服100mg后，2-3小时血药浓度达峰，以后逐渐下降，约72小
关于头孢米诺钠的药代动力学介绍
头孢米诺钠对肾功能正常成人显示剂量依赖性，其平均血浆消除半衰期为2.5小时。该品在慢性支气管炎患者的咳痰中、腹膜炎患者的腹水中以及其他患者的胆汁、子宫内膜、卵巢、输卵管中均能达到治疗浓度。 头孢米诺钠在人体内未见有抗菌活性代谢物。主要从肾排泄，12小时内尿中排泄率约为90%。不同程度的肾功能不