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通过Pd催化C(sp3)H活化实现氨基酸烷基碳苷的快速构建

近日,中国科学院上海药物研究所和复旦大学在烷基碳苷的合成研究方面取得新进展——通过Pd催化C(sp3)-H活化实现氨基酸烷基碳苷的快速构建,为碳苷类药物的研发奠定了重要的化学基础。该研究成果发表在《德国应用化学》(Angewandte Chemie International Edition)上。 对于糖类药物,氧苷和氮苷类药物在体内容易被氧化代谢,而碳苷类药物无论在体内还是体外都展现出良好的代谢稳定性,这使得碳苷类药物受到科学家们广泛关注。在过去几十年里,碳苷的化学合成技术取得了一定的进展。但还存在许多问题,例如金属芳烃/烷烃类亲核取代反应、金属催化的交叉偶联反应等缺乏高反应活性底物;傅克类型的碳苷化反应等缺乏区域化学选择性;另外,有些合成方法则需要多步官能团化反应和苛刻的反应条件。最近多个课题组报道了采用C-H活化的高效合成技术构建芳基碳苷的合成方法。这些方法具有反应条件温和、直接高效且适用性广的特点,但是采用C-H活......阅读全文

27种新化学物质环境管理登记证获批

  按照《中华人民共和国政府信息公开条例》(国务院令492号)的要求,现将2019年第5批新化学物质环境管理登记证常规申报审批结果予以公开。  附表:2019年第5批新化学物质环境管理登记证常规申报批准情况表  附表:2019年第5批新化学物质环境管理登记证常规申报批准情况表序号受理号物质名称(CA

高效液相色谱柱的一些要求

液相色谱柱的一些基础知识使用介绍分析液相色谱柱在使用前,最好进行柱的性能测试,并将结果保存起来,作为今后评价柱性能变化的参考。但要注意:柱性能可能由于所使用的样品、流动相、柱温等条件的差异而有所不同;另外,在做柱性能测试时是按照色谱柱出厂报告中的条件进行(出厂测试所使用的条件是zui佳条件),只有这

液相色谱柱的一些基础知识使用介绍

液相色谱柱在使用前,进行柱的性能测试,并将结果保存起来,作为今后评价柱性能变化的参考。但要注意:柱性能可能由于所使用的样品、流动相、柱温等条件的差异而有所不同;另外,在做柱性能测试时是按照色谱柱出厂报告中的条件进行(出厂测试所使用的条件是zui佳条件),只有这样,测得的结果才有可比性。液相色谱柱可以

多肽荧光标记——FITC修饰和AMC修饰

  荧光标记所依赖的化合物称为荧光物质。荧光物质是指具有共轭双键体系化学结构的化合物,受到紫外光或蓝紫光照射时,可激发成为激发态,当从激发态恢复基态时,发出荧光。荧光标记技术指利用荧光物质共价结合或物理吸附在所要研究分子的某个基团上,利用它的荧光特性来提供被研究对象的信息。荧光标记的无放射物污染,操

多肽荧光标记——FITC修饰和AMC修饰

  荧光标记所依赖的化合物称为荧光物质。荧光物质是指具有共轭双键体系化学结构的化合物,受到紫外光或蓝紫光照射时,可激发成为激发态,当从激发态恢复基态时,发出荧光。荧光标记技术指利用荧光物质共价结合或物理吸附在所要研究分子的某个基团上,利用它的荧光特性来提供被研究对象的信息。荧光标记的无放射物污染,操

荧光标记肽技术常用的多肽修饰荧光物质

荧光标记所依赖的化合物称为荧光物质。荧光物质是指具有共轭双键体系化学结构的化合物,受到紫外光或蓝紫光照射时,可激发成为激发态,当从激发态恢复基态时,发出荧光。荧光标记技术指利用荧光物质共价结合或物理吸附在所要研究分子的某个基团上,利用它的荧光特性来提供被研究对象的信息。荧光标记的无放射物污染,操作简

气液相色谱柱常用知识

色谱柱可分为填充柱和开管柱两大类。多为金属或玻璃制作。有直管形、盘管形、U形管等形状。液相色谱通常均采用填充柱。色谱柱的分离效果取决于所选择的固定相,以及色谱柱的制备和操作条件。常用色谱柱简介1.气相色谱毛细柱 (键合,聚二甲基硅氧烷) HP-1,DB-1,P-1,CP-SIL5CB,Ultra-1

气液相色谱柱常用知识

  色谱柱可分为填充柱和开管柱两大类。多为金属或玻璃制作。有直管形、盘管形、U形管等形状。液相色谱通常均采用填充柱。色谱柱的分离效果取决于所选择的固定相,以及色谱柱的制备和操作条件。  常用色谱柱简介  1.气相色谱毛细柱  (键合,聚二甲基硅氧烷)  HP-1,DB-1,P-1,CP-SIL5CB

耐高温蛋白质

  科技名词定义  中文名称:  溶菌酶  英文名称:  lysozyme  其他名称:  胞壁酸酶(muramidase)  定义:  编号:EC 3.2.1.17。存在于卵清、唾液等生物分泌液中,催化细菌细胞壁肽聚糖N-乙酰氨基葡糖与N-乙酰胞壁酸之间的1,4-β-糖苷键水解的酶。  应用学科:

气相色谱仪的氢键型手性固定液

气相色谱仪的氢键型手性固定液是以手性氨基酸衍生物为选择体,利用对映体之间的氢键作用达到分离。将这类固定液再与聚硅氧烷固定液或毛细管壁交联,则形成手性聚硅氧烷固定液或交联手性固定液,其选择性和热稳定性都有较大提高。缬氨酰叔丁胺因其对对映体的选择性强、外消旋趋势小,而被选为常用的手性中心。许多研究表明,

气相色谱仪的氢键型手性固定液

气相色谱仪的氢键型手性固定液是以手性氨基酸衍生物为选择体,利用对映体之间的氢键作用达到分离。将这类固定液再与聚硅氧烷固定液或毛细管壁交联,则形成手性聚硅氧烷固定液或交联手性固定液,其选择性和热稳定性都有较大提高。缬氨酰叔丁胺因其对对映体的选择性强、外消旋趋势小,而被选为常用的手性中心。许多研究表明,

《生物化学》――名词解释

       氨基酸(amino acids):  是含有一个碱性氨基和一个酸性羧基的有机化合物,氨基一般连接在α-碳上。氨基酸是肽和蛋白质的构件分子。  必需氨基酸(essential amino&

多肽荧光标记——FITC修饰和AMC修饰(一)

荧光标记所依赖的化合物称为荧光物质。荧光物质是指具有共轭双键体系化学结构的化合物,受到紫外光或蓝紫光照射时,可激发成为激发态,当从激发态恢复基态时,发出荧光。荧光标记技术指利用荧光物质共价结合或物理吸附在所要研究分子的某个基团上,利用它的荧光特性来提供被研究对象的信息。荧光标记的无放射物污染,操作简

一文带你了解液相色谱仪和气相色谱仪的区别!

 液相色谱仪和气相色谱仪都是采用色谱法分析,它们有什么区别呢?有些小伙伴说就是流动相不同啊,一个是气体,一个是液体。不不不,事情没有你想象的那么简单,我们得扒开现象看本质。下面就和小编一起来深入了解一下它们的不同吧。   概念不同   气相:   气相色谱是一种物理的分

高效液相色谱法的主要类型及其分离原理

高效液相色谱按其固定相的性质可分为高效凝胶色谱、疏水性高效液相色谱、反相高效液相色谱、高效离子交换液相色谱、高效亲和液相色谱以及高效聚焦液相色谱等类型。用不同类型的高效液相色谱分离或分析各种化合物的原理基本上与相对应的普通液相层析的原理相似。其不同之处是高效液相色谱灵敏、快速、分辨率高、重复性好,且

高效液相色谱仪五大组成系统介绍

1.进样系统   一般采用隔膜注射进样器或高压进样间完成进样操作进样量是恒定的。   这对提高分析样品的重复性是有益的。   2.输液系统   该系统包括高压泵、流动相贮存器和梯度仪三部分。高压泵的一般压强为l.47~4.4X107Pa流速可调且稳定,当高压

蛋白质分离纯化技术详解

沉淀法沉淀法也称溶解度法。其纯化生命大分子物质的基本原理是根据各种物质的结构差异性来改变溶液的某些性质,进而导致有效成分的溶解度发生变化。1、盐析法盐析法的根据是蛋白质在稀盐溶液中,溶解度会随盐浓度的增高而上升,但当盐浓度增高到一定数值时,使水活度降低,进而导致蛋白质分子表面电荷逐渐被中和,水化膜逐

高效液相色谱分析法和气相色谱法的区别

  高效液相色谱法与气相色谱法一样,都属于色谱法,具有:选择性高、分离效率高、灵敏度高、分析速度快等特点。本文就两种色谱法的应用范围、仪器构造等不同点做出比较。   气相与液相的概念   气相   气相色谱是一种物理的分离方法。利用被测物质各组分在不同两相间分配系数(溶解度)的

液相色谱仪用途及原理

 液相色谱仪主要有进样系统、输液系统、分离系统、检测系统和数据处理系统,下面将分别叙述其各自的组成与特点。    1.进样系统一般采用隔膜注射进样器或高压进样间完成进样操作,进样量是恒定的。这对提高分析样品的重复性是有益的。    2.输液系统该系统包括高压泵、流动相贮

高效液相色谱仪组成结构

高效液相色谱仪主要有进样系统、输液系统、分离系统、检测系统和数据处理系统组成。1.进样系统一般采用隔膜注射进样器或高压进样间完成进样操作进样量是恒定的。这对提高分析样品的重复性是有益的。2.输液系统该系统包括高压泵、流动相贮存器和梯度仪三部分。高压泵的一般压强为l.47~4.4X107Pa流速可调

多肽荧光标记——FITC修饰和AMC修饰(二)

(2)在整条肽中的某个Lys侧链接入FITC,Lys侧链为末端为-NH2的四碳直链烷基,直接起到了降低空间位阻的作用。这种修饰方式能够灵活的在整条肽中任何位置进行FITC修饰,而不仅仅局限于末端。我们所采用的FITC修饰多肽的两种形式,都具有操作简便,成功率高,容易分离纯化等优点。2.AMC修饰7-

液相色谱流动相的优化组合方法

液相色谱应用广泛的是反相色谱,其流动相的优化组合直接关系到分离效果。八十年代二元流动相组成优化依赖于容量因子(k’)的对数值与极性溶剂的摩尔分数关系,根据两者线性关系,可以估算溶质的保留值。曾有人确定过14种二元溶剂系统的容量因子与流动相的关系。Scott,Snyder和Soczeuinski的色谱

现代液相色谱进展

  色谱法最初仅仅是作为一种分离手段,是根据混合物中不同组分在流动相和固定相间具有不同的分配系数,当两相作相对运动时,这些组分在两相间进行反复多次的分配,从而得到分离。直到五十年代,人们才开始把这种分离手段与检测系统连接起来,成为一种独特的分析方法,是几十年来分析化学中最富活力的领域之一,

现场同步直播 目击中国化学会第31届学术年会全过程

  分析测试百科网讯 2018年5月5日,中国化学会第31届学术年会在浙江省杭州市杭州国际博览中心盛大开幕。  在全国化学工作者的支持和积极参与下,中国化学会学术年会规模不断扩大,影响力不断提升,已经成为化学及相关领域门类最全、规模最大、水平最高的学术交流平台。中国化学会第 31 届学术 年会设

第三届全国样品制备会分会报告缤纷呈现

  分析测试百科网讯 2017年8月24日,第三届全国样品制备学术报告会在昆明召开(相关报道:第三届全国样品制备会在春城开幕 样品处理再现新技术)。除了精彩的大会报告(相关报道:第三届全国样品制备会大会报告一 新方法层出不穷),大会还安排了多场分会报告,来自全国各地的高校、研究院和企业等纷纷带来新技

氨基酸结构和分类(五)

凝血酶,水解Arg-Gly肽键。 羟胺可水解Asn-Gly,但Asn-Leu和 Asn-Ala也能部分裂解。 以上方法中,酶不能水解脯氨酸参与形成的肽键。 多肽部分水解后,降解成长短不一的小肽段,可用层析或电泳加以分离提纯。经常用双向层析或电泳分离,再用茚三酮显色,所得的图谱称为肽指纹谱。

精油检测之高效液相色谱法和气相色谱法的区别在哪里?

精油检测之高效液相色谱法和气相色谱法的区别应用范围气相由于分离性能好、灵敏度高、分析速度快、操作方便等技术条件的限制,用气相色谱法分析沸点过高或热稳定性差的物质比较困难一般情况下,500℃以下不易挥发或易分解的部分可采用衍生法或裂解法。液相高效液相色谱法,只要求试样能制成溶液,而不需要气化,因此,不

天津工生所在酶立体偏好性改造及其应用研究中获进展

  手性γ-氨基丁酸类化合物是合成一些药物的关键结构单元。腈水解酶催化3-取代戊二腈去对称化水解,是合成这类化合物的有效方法。目前,已测试的腈水解酶对3-烷基或3-芳基戊二腈通常生成(S)-构型产物,而(R)-构型产物的对映体过量值较低。定向进化是实现酶立体偏好性翻转的有效手段,但在不损失酶活的基础

成都生物所发明N-亚磺酰基氨基酸酰胺化合物

  不对称有机小分子催化是近年来才发展起来的新型不对称催化方法,由于其所用的手性有机小分子催化剂具有结构简单、合成容易、造价低廉、所需生产工艺简单、环境友好等特点,对该领域的研究引起了人们的高度重视。手性硫原子是一类非常有用的手性源,其已被广泛用于手性助剂和手性配体,显示出了非常优良的立体控制能力,

短肽“盘”成催化剂,合成大环更容易

  大环化合物是指含有12个及以上原子的环状化合物,在生物学和医学中具有重要的作用。高效合成大环化合物极具挑战性,因为与关环相关的熵效应会导致分子间的副反应,从而降低目标产物的产率。线性前体通过与金属阳离子、阴离子或中性分子的多点配位预组织,可以促进特定大环类化合物的合成(图1A),但这种策略取决于