通过Pd催化C(sp3)H活化实现氨基酸烷基碳苷的快速构建
近日,中国科学院上海药物研究所和复旦大学在烷基碳苷的合成研究方面取得新进展——通过Pd催化C(sp3)-H活化实现氨基酸烷基碳苷的快速构建,为碳苷类药物的研发奠定了重要的化学基础。该研究成果发表在《德国应用化学》(Angewandte Chemie International Edition)上。 对于糖类药物,氧苷和氮苷类药物在体内容易被氧化代谢,而碳苷类药物无论在体内还是体外都展现出良好的代谢稳定性,这使得碳苷类药物受到科学家们广泛关注。在过去几十年里,碳苷的化学合成技术取得了一定的进展。但还存在许多问题,例如金属芳烃/烷烃类亲核取代反应、金属催化的交叉偶联反应等缺乏高反应活性底物;傅克类型的碳苷化反应等缺乏区域化学选择性;另外,有些合成方法则需要多步官能团化反应和苛刻的反应条件。最近多个课题组报道了采用C-H活化的高效合成技术构建芳基碳苷的合成方法。这些方法具有反应条件温和、直接高效且适用性广的特点,但是采用C-H活......阅读全文
通过Pd催化C(sp3)H活化实现氨基酸烷基碳苷的快速构建
近日,中国科学院上海药物研究所和复旦大学在烷基碳苷的合成研究方面取得新进展——通过Pd催化C(sp3)-H活化实现氨基酸烷基碳苷的快速构建,为碳苷类药物的研发奠定了重要的化学基础。该研究成果发表在《德国应用化学》(Angewandte Chemie International Edition)上
新方法可助力烷基碳苷类化合物高效合成
原文地址:http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2024/2/517799.shtm近日,中国科学院上海药物研究所柳红团队与临港实验室王江团队合作,使用廉价易得的非活化烯烃作为底物,通过镍催化C(sp3)-C(sp3)偶联实现烷基碳苷的立体选择性构建,为碳苷类化合物提
科研人员实现烷基芳基化和碳酰化产物固相高效制备
原文地址:http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2024/2/518023.shtm西安交通大学药学院魏晓峰教授团队利用机械化学制备技术,通过锌粉作为还原剂、廉价易得的烯烃为起始物,成功实现了具有优异官能团兼容性的烷基芳基化和碳酰化产物的固相高效制备。近日该研究成果发
钴催化烯烃胺烷基化羰基化直接合成γ氨基酸衍生物
近日,中国科学院大连化学物理研究所生物能源研究部催化羰基化研究组研究员吴小锋团队,在钴催化烯烃胺烷基化羰基化直接合成γ-氨基酸衍生物及氨基酸肽研究方面取得了新进展。该工作发展了以酰胺为胺烷基源,与烯烃和一氧化碳通过自由基接力途径一步构建结构复杂、功能多样的γ-氨基酸衍生物的策略。 氨基酸及其衍
手性季碳氨基酸不对称合成获进展
2月18日,从中科院上海药物研究所徐明华课题组传来消息,该课题组自主设计的新型开链结构的简单磷—烯为手性配体,用于铑催化的硼酸对4-芳基-3-羰基-1,2,5-噻二唑类底物及其衍生物的不对称芳基化反应中,成功实现了含季碳手性的二芳基取代的系列1,2,5-噻二唑啉酮类化合物的高对映选择性合成,产物
植物所揭示莲子心黄酮碳苷合成的分子机制
黄酮碳苷是类黄酮化合物的一个重要分支,其具有独特的化学结构、广泛的生理活性和显著的药理活性,近年来受到广泛关注。目前,学界已对一些植物来源的黄酮碳苷进行了结构鉴定,但对黄酮碳苷生物合成的分子机制知之甚少。 莲(Nelumbo),又称为荷花,是一种药食同源的水生植物,其荷叶、藕节、莲子、莲子心、
烷基汞是什么物质
就和烷基锂差不多,由于汞是两价,一份烷烃的一个氢被二分之一个汞取代
我所实现钴催化烯烃胺烷基化羰基化直接合成γ氨基酸衍生物
原文地址:http://www.dicp.cas.cn/xwdt/kyjz/202311/t20231120_6935729.html 近日,我所生物能源研究部催化羰基化研究组(DNL0604)吴小锋研究员团队在钴催化烯烃胺烷基化羰基化直接合成γ-氨基酸衍生物及氨基酸肽研究方面取得新进展,发展一种
加州提议禁止食品接触材料含全氟烷基和多氟烷基物质
美国加利福尼亚州已经提出了一项法案(AB 958),提出禁止含有某些全氟烷基或多氟烷基物质(PFAS)的产品,并要求有毒物质管制部(DTSC)考虑将含有PFAS的食品接触材料作为潜在的优先产品。 《卫生和安全守则》第二十部分第6.5章提议加入以下要求: 禁止生产,销售或分销任何含有八个
氨基酸制造业面临转型-循环经济低碳环保是出路
我国是氨基酸生产大国,但是,在我国氨基酸产业迅速发展、产品规模不断扩大的同时,对环境的污染以及资源的消耗也越发加剧。氨基酸制造业坚持循环经济,推行清洁生产,降低能源消耗已势在必行。 目前我国氨基酸生产企业已达到近百家,总产量超过300万吨,其中,大宗氨基酸产品谷氨酸及其盐类的年产量达220
手性α季碳氨基酸衍生物高效合成研究新进展
原文地址:http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2023/12/514550.shtm近日,华东理工大学化学与分子工程学院、费林加诺贝尔奖科学家联合研究中心陈宜峰教授课题组在手性α-季碳氨基酸衍生物高效合成研究中取得新进展。相关成果以“钴催化的不对称氮杂-巴比耶反应模
薄膜蒸发器的蒸发机理和强化研究
薄膜蒸发器的蒸发机理和强化研究薄膜蒸发中试装置的设计、制造、试车运行过程。该实验装置的特色包括夹套采用搅拌装置,有效地促进湍流和强化传热;计量泵的出口管道安装了背压阀,避免了柱塞式计量泵向真空系统漏气.该装置运动正常,可进行搅拌薄膜蒸发机理、传热强化以及高粘度、高沸点或热敏性物料的高纯度分离实验研究
关于烷基糖苷的基本介绍
烷基糖苷是指用葡萄糖和脂肪醇合成的烷基糖苷(Alkyl Polyglucoside.简称APG),是指复杂糖苷化合物中糖单元大于等于2的糖苷,统称为烷基多糖苷(或烷基多苷)。一般情况下,烷基多苷的聚合度n在1.1~3的范围,R为C8~C16的烷基。APG常温下呈白色固体粉末或淡黄色油状液体,在水
烷基甜菜碱的简介
采用脂肪族叔胺的季铵化作用,既将N-烷基-N,N二甲胺与氯乙酸钠在水溶液中反应。分子式:RN+(CH3)2CH2COO -式中R是碳数为12~18。烷基甜菜碱能与各种类型染料、表面活性剂及化妆品原料配伍,对次氯酸钠稳定,不宜在100℃以上长时间加热。本品在酸性及碱性条件下均具有优良的稳定性,配伍
烷基糖苷的性能特点介绍
配伍性能好,能与各种离子型、非离子型表面活性剂复配产生增效作用 起泡性好,泡沫丰富细腻 溶解性好,耐强碱和电解质,有良好的增稠能力 与皮肤相溶性好,显著改善配方的温和性,无毒、无刺激、易生物降解
王勇研究组黄酮碳苷生物合成及镇痛活性研究获进展
3月6日,中国科学院分子植物科学卓越创新中心王勇研究组在Communications Biology 杂志在线发表了题为Pathway-specific enzymes from bamboo and crop leaves biosynthesize anti-nociceptive C-gl
王亮生团队揭示莲子心黄酮碳苷合成分子机制
近日,中国科学院植物研究所研究员王亮生团队揭示了莲子心黄酮碳苷的分子机制,相关研究成果发表于《植物学杂志》。 莲又称荷花,是一种药食同源的水生植物,其荷叶、藕节、莲子、莲子心、莲房和莲须皆可入药,但药效不同。王亮生团队此前从莲子心中首次鉴定了11个黄酮碳苷,为解析莲子心多种药效的构效关系提供
多肽合成方法
1.酰基叠氮物法 早在1902年,Theodor Curtius就将酰基叠氮物法引入到肽化学中,因此它是最古老的缩合方法之一。在碱性水溶液中,除了与酰基叠氨缩合的游离氨基酸和肽以外,氨基酸酯可用于有机溶剂中。与其他许多缩合方法不同的是,它不需要增加辅助碱或另一等当量的氨基组分来捕获腙酸。
蛋白质工程对治癌酶改造的应用介绍
癌症的基因治疗分二个方面:药物作用于癌细胞,特异性地抑制或杀死癌细胞;药物保护正常细胞免受化学药物的侵害,可以提高化学治疗的剂量。疱症病毒(HSV)胸腺嘧啶激酶(TK)可以催化胸腺嘧啶和其他结构类似物如GANCICLOVIR和ACYCLOVIR无环鸟苷磷酸化。GANCICLOVIR和ACYCLO
烷基糖苷的基本信息介绍
烷基多糖苷表面张力低、无浊点、HLB值可调、湿润力强、去污力强、泡沫丰富细腻、配伍性强、无毒、无害、对皮肤无刺激,生物降解迅速彻底,可与任何类型表面活性剂复配,协同效应明显。具有较强的广谱抗菌活性,产品增稠效果显著、易于稀释、无凝胶现象,使用方便。而且耐强碱、耐强酸、耐硬水、抗盐性强。可作为洗发
关于烷基化的基本介绍
烷基化是烷基由一个分子转移到另一个分子的过程。是化合物分子中引入烷基(甲基、乙基等)的反应。如汞在微生物作用下在底质下会烷基化生成甲基汞或二甲基汞。工业上常用的烷基化剂有烯烃、卤烷、硫酸烷酯等。铅的烷基化产物为烷基铅,其中四乙基铅常作为汽油添加剂,作防爆剂。 在标准的炼油过程,烷基化系统在催化
概述烷基化的工艺过程
根据所用催化剂的不同,可分氢氟酸法烷基化和硫酸法烷基化两种。 氢氟酸法烷基化流程通常由原料预处理、反应、产品分馏及处理、酸再生和三废治理等部分组成。预处理的目的主要是控制原料的含水量(低于20ppm)以免造成设备严重腐蚀,同时要严格控制硫、丁二烯C2、C6和含氧化合物等杂质含量。由于烃类在氢氟
关于烷基甜菜碱的介绍
烷基甜菜碱是采用脂肪族叔胺的季铵化作用,即将N-烷基-N,N二甲胺与氯乙酸钠在水溶液中反应而获得的。通式为RC4H8NO2,其中R是碳数为12~18的烷基,如十二烷基二甲基甜菜碱、十四烷基二甲基甜菜碱、十八烷基二甲基甜菜碱、十二烷基二羟乙基甜菜碱、十八烷基二羟乙基甜菜碱。烷基甜菜碱能与各种类型染
烷基醚脂酰甘油的定义
中文名称烷基醚脂酰甘油英文名称alkylether acylglycerol定 义二酰甘油的衍生物,即甘油分子C-1的羟基与烷基(R)以醚键相连,在其C-2和C-3上同两分子长链脂肪酸形成甘油二酯。应用学科生物化学与分子生物学(一级学科),脂质(二级学科)
简述烷基化的工艺原理
一、原理 炼厂气加工过程之一,是在催化剂(氢氟酸或硫酸或固体酸(研究方向,可以避免液体废酸造成的环境污染或高昂的回收处理费用))存在下,使异丁烷和丁烯(或丙烯、丁烯、戊烯的混合物)通过烷基化反应,以制取高辛烷值汽油组分的过程。以异丁烷和丁烯为原料,产品的研究法辛烷值(见辛烷值)可达94;以丙烯
氯化十六烷基吡啶的用途简介
该产品属于含氮阳离子表面活性剂,主要作用杀菌消毒剂。在同等使用条件下,该产品对异养菌、铁细菌和硫酸盐还原菌杀灭率均优于十二烷基二甲基苄基氯化铵、十二烷基二甲基苄基溴化铵及其他常用的季铵盐杀菌剂。投加物料采用冲击式投料,一般使用浓度为20~80ml/l。
什么是氯代十六烷基吡啶?
氯代十六烷基吡啶是白色固体粉末,常带一分子的结晶水,其熔点为77~83℃。极易溶于水、乙醇,可溶于氯仿,几乎不溶于苯、乙醚。
烷基酰胺甜菜碱的简介
烷基酰胺甜菜碱,通式为RCONH(CH2)nC4H8NO2,式中R是碳数为12~18,n=2,3,如月桂酰胺基丙基甜菜碱,椰油酰胺丙基甜菜碱,十八酰胺基丙基甜菜碱。其性能比烷基甜菜碱有明显提高:有优良的溶解性和配伍性,具有优良的发泡性和显著的增稠性,具有低刺激性和杀菌性,配伍使用能显著提高洗涤类
简述烷基苯的制备方法
1、含有二烷基苯、烷基茚、烷基四氢化萘等杂质,精制时经分子筛脱水,再用装有玻璃单环的填充塔蒸馏。 2、工业上主要采用苯与长链烯烃在酸性催化剂存在下缩合生成十二烷基苯,所用烯烃包括α-烯烃、正构内烯烃和异构烯烃。工业化的方法有烷烃脱氢法,以正构烷烃为原料,在Pt-Al2O3催化剂上脱氢得到烯烃,
烷基汞和总汞的关系
总汞包含可溶于水的无机汞盐和可溶于油脂的有机汞,烷基汞属于后者范围,如果长期接触对人体和环境都有严重危害例如二甲基汞和甲基氯化汞等等。