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β2受体激动剂的研发历史和使用现状

早期使用的如肾上腺素、异丙肾上腺素等非选择性β受体激动剂在激动支气管β2受体的同时还会激动心脏的β1受体,从而引起如心悸、心律失常等心血管副作用,不利于治疗。药物学家们通过对于肾上腺素受体激动剂的构效关系的研究,发现将肾上腺素氮原子上的取代基增大就能减少对心脏的作用并增加与β2受体的亲和力。同时,肾上腺素中的儿茶酚胺结构,易被代谢,不利于药物的长效作用,因此也有必要进行一定的改进。 基于上述两个出发点,最初的β2受体激动剂在20世纪60年代开发得到,包括沙丁胺醇和特布他林。而后续在20世纪70年代又开发了一批受体选择性更高、作用时间更长的β2受体激动剂,代表药物有克伦特罗、福莫特罗、沙美特罗等。 近年来推荐联合吸入糖皮质激素和长效β2受体激动剂治疗哮喘。这两者具有协同的抗炎和平喘作用,可获得相当于(或优于)应用加倍剂量吸入型糖皮质激素时的疗效,并可增加患者的依从性、减少较大剂量糖皮质激素引起的不良......阅读全文

β2受体激动剂的研发历史和使用现状

  早期使用的如肾上腺素、异丙肾上腺素等非选择性β受体激动剂在激动支气管β2受体的同时还会激动心脏的β1受体,从而引起如心悸、心律失常等心血管副作用,不利于治疗。药物学家们通过对于肾上腺素受体激动剂的构效关系的研究,发现将肾上腺素氮原子上的取代基增大就能减少对心脏的作用并增加与β2受体的亲和力。同时

使用β2受体激动剂的不良反应

  心脏反应  β2受体激动剂心脏毒性较轻,但在大剂量或注射给药时仍可引起心脏反应,特别是原有心律失常的患者。  肌肉震颤  β2受体激动剂可以激动骨骼肌慢收缩纤维的β2受体,引起肌肉震颤,好发在四肢和面颈部,轻者感到不适,重者影响生活和工作。  代谢紊乱  β2受体激动剂能增加肌糖原的分解,引起血

β2受体激动剂的基本信息介绍

  β2受体激动剂是一类能够激动分布在气道平滑肌上的β2受体产生支气管扩张作用的哮喘治疗药物。这类药物属于支气管扩张药,是哮喘急性发作(气道痉挛)的首选药物,能够迅速改善哮喘急性发作时的呼吸困难、咳嗽等的症状。 [1]  按照药物对β2受体选择性的不同可以分为非选择性β受体激动剂,如异丙肾上腺素、肾

β2受体激动剂的给药方式介绍

  1、吸入给药  吸入给药是β2受体激动剂最常见的给药方式,包括气雾剂、喷雾剂和干粉吸入剂(粉雾剂)等,也可以将药物溶液经雾化泵雾化后再吸入(雾化吸入)。药物经吸入后,能迅速到达气管内扩张支气管,通常在吸入后数分钟内起效,疗效可维持数小时,并减少全身性的不良反应。  吸入短效β2受体激动剂可以缓解

β2受体激动剂的药理作用与机制

  交感神经在人体的气道中分布很少,但β2受体却广泛分布在气道的不同效应细胞上。β2受体激动剂发挥药效的机制正是兴奋气道平滑肌和肥大细胞膜表面的β2受体。  当β2受体激动剂与气道平滑肌细胞膜上的β2受体结合时,激活兴奋性G蛋白,活化腺苷酸环化酶,催化细胞内ATP转化为cAMP,细胞内的cAMP水平

从头设计IL2/IL15受体激动剂

  这一期的《自然》杂志发表了一篇华盛顿大学和斯坦福大学科学家合作从头设计选择性激活IL2 beta、gama(IL2Rbg)二聚受体、而没有CD25/CD215受体活性的多肽激动剂文章。这个被称作新-2/15的多肽有100个氨基酸,可以高强度与IL2Rbg但与CD25(IL2的另一个受体)、CD2

M受体激动剂的功能介绍

毛果芸香碱pilocarpine该药又名匹鲁卡品,是从毛果芸香属植物中提出的生物碱。【药理作用】能直接作用于副交感神经节后纤维(包括支配汗腺交感神经)支配的效应器官的M胆碱受体,尤其对眼和腺体作用较明显。(1)眼:滴眼后可引起缩瞭、降低眼压和调节痉挛等作用。缩瞳:虹膜内有两种平滑肌,一种是瞳孔括约肌

选择性β1受体激动剂激动剂的功能介绍

【药动学】与多巴胺相似,口服后易被肠和肝破坏而失效,消除迅速,t1/2约2分钟,故一般用静脉滴注给药,达到稳态血药浓度的时间约10-12分钟。【药理作用】多巴酚丁胺左旋体激动α1受体,右旋体拮抗α1受体,因而消旋体对α受体的作用被抵消,左旋体和右旋体均可激动β受体,且后者的作用强度是前者的10倍。多

中国环境监测机制的历史 现状和改革

  环境监测是了解、掌握、评估、预测环境质量状况的基本手段,是环境信息的主要来源。没有技术先进、科学、有效的环境监测,环境质量的好坏就无从评价;而包括监测组织机构体制、监测模式、监测技术规范、监测信息资料应用和监测管理制度在内的环境监测机制,则是规范和组织环境监测有效进行、可持续发展的基本保障。  

激光的研发历史

激光的理论基础起源于物理学家爱因斯坦,1917年爱因斯坦提出了一套全新的技术理论‘光与物质相互作用’。这一理论是说在组成物质的原子中,有不同数量的粒子(电子)分布在不同的能级上,在高能级上的粒子受到某种光子的激发,会从高能级跳到(跃迁)到低能级上,这时将会辐射出与激发它的光相同性质的光,而且在某种状