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β2受体激动剂的给药方式介绍

1、吸入给药 吸入给药是β2受体激动剂最常见的给药方式,包括气雾剂、喷雾剂和干粉吸入剂(粉雾剂)等,也可以将药物溶液经雾化泵雾化后再吸入(雾化吸入)。药物经吸入后,能迅速到达气管内扩张支气管,通常在吸入后数分钟内起效,疗效可维持数小时,并减少全身性的不良反应。 吸入短效β2受体激动剂可以缓解轻、中度急性哮喘症状,也可用于运动性哮喘的预防。如沙丁胺醇吸入后能在5~15分钟内起效,并维持3~6小时。但是,在哮喘的急性发作期和重度哮喘发作时,由于气道痉挛,患者无法正常吸入药物,疗效不佳,应采取静脉注射的方式。需要注意的是,短效β2受体激动剂应按需间歇使用,不宜长期、单一使用,也不宜过量应用,否则可引起骨骼肌震颤、低血钾、心律紊乱等不良反应。 吸入长效β2受体激动剂适用于哮喘(尤其是夜间哮喘和运动诱发哮喘)的预防和持续期的治疗。在我国上市的吸入型长效β2受体激动剂有沙美特罗和福莫特罗平喘作用能维持12小时以上。福莫特罗因起效迅......阅读全文

β2受体激动剂的给药方式介绍

  1、吸入给药  吸入给药是β2受体激动剂最常见的给药方式,包括气雾剂、喷雾剂和干粉吸入剂(粉雾剂)等,也可以将药物溶液经雾化泵雾化后再吸入(雾化吸入)。药物经吸入后,能迅速到达气管内扩张支气管,通常在吸入后数分钟内起效,疗效可维持数小时,并减少全身性的不良反应。  吸入短效β2受体激动剂可以缓解

β2受体激动剂的基本信息介绍

  β2受体激动剂是一类能够激动分布在气道平滑肌上的β2受体产生支气管扩张作用的哮喘治疗药物。这类药物属于支气管扩张药,是哮喘急性发作(气道痉挛)的首选药物,能够迅速改善哮喘急性发作时的呼吸困难、咳嗽等的症状。 [1]  按照药物对β2受体选择性的不同可以分为非选择性β受体激动剂,如异丙肾上腺素、肾

使用β2受体激动剂的不良反应

  心脏反应  β2受体激动剂心脏毒性较轻,但在大剂量或注射给药时仍可引起心脏反应,特别是原有心律失常的患者。  肌肉震颤  β2受体激动剂可以激动骨骼肌慢收缩纤维的β2受体,引起肌肉震颤,好发在四肢和面颈部,轻者感到不适,重者影响生活和工作。  代谢紊乱  β2受体激动剂能增加肌糖原的分解,引起血

M受体激动剂的功能介绍

毛果芸香碱pilocarpine该药又名匹鲁卡品,是从毛果芸香属植物中提出的生物碱。【药理作用】能直接作用于副交感神经节后纤维(包括支配汗腺交感神经)支配的效应器官的M胆碱受体,尤其对眼和腺体作用较明显。(1)眼:滴眼后可引起缩瞭、降低眼压和调节痉挛等作用。缩瞳:虹膜内有两种平滑肌,一种是瞳孔括约肌

β2受体激动剂的研发历史和使用现状

  早期使用的如肾上腺素、异丙肾上腺素等非选择性β受体激动剂在激动支气管β2受体的同时还会激动心脏的β1受体,从而引起如心悸、心律失常等心血管副作用,不利于治疗。药物学家们通过对于肾上腺素受体激动剂的构效关系的研究,发现将肾上腺素氮原子上的取代基增大就能减少对心脏的作用并增加与β2受体的亲和力。同时

β2受体激动剂的药理作用与机制

  交感神经在人体的气道中分布很少,但β2受体却广泛分布在气道的不同效应细胞上。β2受体激动剂发挥药效的机制正是兴奋气道平滑肌和肥大细胞膜表面的β2受体。  当β2受体激动剂与气道平滑肌细胞膜上的β2受体结合时,激活兴奋性G蛋白,活化腺苷酸环化酶,催化细胞内ATP转化为cAMP,细胞内的cAMP水平

选择性β1受体激动剂激动剂的功能介绍

【药动学】与多巴胺相似,口服后易被肠和肝破坏而失效,消除迅速,t1/2约2分钟,故一般用静脉滴注给药,达到稳态血药浓度的时间约10-12分钟。【药理作用】多巴酚丁胺左旋体激动α1受体,右旋体拮抗α1受体,因而消旋体对α受体的作用被抵消,左旋体和右旋体均可激动β受体,且后者的作用强度是前者的10倍。多

关于h2受体阻断药的基本介绍

  H2受体阻断药,主要用于十二指肠溃疡,胃溃疡,应用6~8周,愈合率较高,延长用药可减少复发。卓-艾(Zollinger-Ellison)综合征需用较大剂量。其他胃酸分泌过多的疾病如胃肠吻合溃疡,反流性食道炎等及消化性溃疡和急性胃炎引起的出血也可用。  H2受体阻断药主要是通过阻断胃壁细胞的H2受

关于h2受体阻断药的体内过程介绍

  本类药物口服吸收良好,但首关消除使生物利用度降为50%~60%。消除t1/2尼扎替丁为1.3小时,其他三药为2~3小时。大部分药物以原形经肾排出,但肝功能不良者雷尼替丁半衰期明显延长。

从头设计IL2/IL15受体激动剂

  这一期的《自然》杂志发表了一篇华盛顿大学和斯坦福大学科学家合作从头设计选择性激活IL2 beta、gama(IL2Rbg)二聚受体、而没有CD25/CD215受体活性的多肽激动剂文章。这个被称作新-2/15的多肽有100个氨基酸,可以高强度与IL2Rbg但与CD25(IL2的另一个受体)、CD2