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凡默谷:GastroPlus加速药物研发

【导语】近期的国际药物会议中,我们总能听到来自FDA及跨国制药企业专家的报告中都在推荐及鼓励采用Modeling & Simulation 的方法加速药物研发及法规监管。其中生理药代动力学模型(PBPK)系最为推荐的方法。近几年FDA的很多Guidance也在推荐使用PBPK提高研究效率,指导合理试验设计。GastroPlus是美国Simulations Plus公司研发的基于机制性生理模型的药代动力学、药效动力学(PBPK/PD)模拟软件,目前在FDA和几乎所有的全球顶尖制药公司中得到广泛应用,被誉为同类软件中的“黄金标准”。在第三届中国上海化学与药物结构分析会议(CPSA Shanghai 2012)我们有幸采访了GastroPlus中国区代理商上海凡默谷信息技术有限公司(www.pharmogo.com)…. 凡默谷Pharmogo公司的销售总监林翠芳女士 谈到CPSA会议,Pharmo......阅读全文

人体PK预测及首次人体试验临床方案设计实战班成功举办

阿斯利康中国创新研究中心药物代谢药代动力学总监/主任程子强博士   随后,阿斯利康中国创新研究中心药物代谢药代动力学总监/主任程子强博士为大家带来《在体外实验和临床前种人体药代动力学和剂量预测》的精彩报告。程子强博士毕业于哈尔滨医科大学,分别获美国普渡大学分子生物学硕士学位和美国爱荷

​利福平的药代动力学

利福平口服吸收良好,服药后1.5~4小时血药浓度达峰值。成人一次口服600mg后血药峰浓度(Cmax)为7~9mg/L,6个月至5岁小儿一次口服10mg/kg,血药峰浓度(Cmax)为11mg/L。该品在大部分组织和体液中分布良好,包括脑脊液,当脑膜有炎症时脑脊液内药物浓度增加;在唾液中亦可达有效治

非线性药代动力学

药物消除有特异性和饱和性。药物浓度低时,为一级代谢,药物浓度较高时,呈饱和状态,为零级代谢。非线性代谢的药物,其半衰期不是常数,随给药剂量的增大而增大,另外,血药浓度与给药剂量不完全成正比,较高浓度时,再给较小的剂量,也会使血药浓度有大幅度的增加,容易产生药物中毒。

可的松的药代动力学

可的松是肾上腺皮质分泌的糖皮质激素,本身无活性,需在体内代谢成氢化可的松才起作用。亦有一定程度的盐皮质激素样作用。醋酸可的松口服易从胃肠道吸收,约1h血浓达峰值。迅速在肝内代谢成有活性的氢化可的松,其血浆生物学作用的t1/2仅30min。肌注其混悬剂则吸收较口服慢得多。

浅谈药代动力学PK

谈及用药说明书,像小编这种外行人都看得出来,其中涉及的学问深不可测。想想一种新药,从前期的非临床摸索实验,最终得到临床验证推向市场,其间经历绝非一日之寒。那么,如此任重道远的研究,主要都在琢磨啥呢 咳咳...这就不是一两句话可以说得清道得明的事儿了.....但是!对于药代动力学(pharmacoki

什么是药代动力学

更简单的来讲,药代动力学是研究药物进入人或动物体内后,机体对药物的作用的研究。而药效动力学是研究药物进入机体后,药物对机体的作用。药代动力学的目的是:搞清楚药物在体内的过程,重要的是量化地研究药物在体内的浓度水平是可以控制的,是安全的,是可以认为监控、调整的!

凡默谷:GastroPlus加速药物研发

  【导语】近期的国际药物会议中,我们总能听到来自FDA及跨国制药企业专家的报告中都在推荐及鼓励采用Modeling & Simulation 的方法加速药物研发及法规监管。其中生理药代动力学模型(PBPK)系最为推荐的方法。近几年FDA的很多Guidance也在推荐使用PBPK提高研究效率,指导合

关于异戊巴比妥的药效学和药代动力学介绍

  1、药效学  本品对中枢神经系统有抑制作用,因剂量不同而表现为镇静、催眠、抗惊厥等不同作用,其作用机制与苯巴比妥相似,可能是由于阻断脑干网状结构上行激活系统使大脑皮层转入抑制。  2、药代动力学  口服易由胃肠道吸收,服后15~30分钟起效。吸收后分布于全身各组织内,因本品的脂溶性稍高,易通过血

雄激素的药代动力学

  雄激素,其实是一系列激素的总称,具体包括睾酮、雄烯二酮和去氢表雄酮,其中产量最多、作用最强的是睾酮。男人的雄激素主要由睾丸分泌,女人虽然没有睾丸,但卵巢与肾上腺都有产生雄激素的功能,医学上称为腺内合成。另外,脂肪、肌肉等组织也通过腺外合成,产生少量雄激素。  雄激素能让女性的皮脂增多,形成特有的

药代动力学基本概念

药物代谢动力学是应用动力学原理研究药物在在体内的变化过程,即药物的吸收、分布、生物转化和排泄等过程速度的科学。药代动力学是用数学模型和公式研究体内药物。1.吸收速度常数(Ka)表示药物在使用部位吸收入大循环的速度。Kα值增大,血药浓度的峰值也升高,但峰时减少。2.吸收分数(F)表示药物进入体循环的量