杆菌肽的药代动力学介绍

口服吸收亦不明显,局部应用无明显吸收,但在大剂量灌注进入体腔或用于大面积手术创面时可微量吸收。肌注吸收迅速,血浆药物浓度达峰时间为2h,在体内分布广泛,不易透过血-脑脊液屏障,在非脑膜炎时含量甚微,肌注后血浆杀菌浓度可维持4~6h。杆菌肽由肾小球滤过而缓慢排出,最初24h尿液中排出剂量的10%~40%。局部应用无明显吸收,但大剂量灌注于感染的体腔或手术创面可有微量吸收。......阅读全文

杆菌肽的药代动力学介绍

  口服吸收亦不明显,局部应用无明显吸收,但在大剂量灌注进入体腔或用于大面积手术创面时可微量吸收。肌注吸收迅速,血浆药物浓度达峰时间为2h,在体内分布广泛,不易透过血-脑脊液屏障,在非脑膜炎时含量甚微,肌注后血浆杀菌浓度可维持4~6h。杆菌肽由肾小球滤过而缓慢排出,最初24h尿液中排出剂量的10%~

关于齐考诺肽的药代动力学介绍

  慢性疼痛患者鞘内滴注本品1~10mg,1h后脑脊液中药代动力学显示,药时曲线下面积(AUC)和峰浓度(Cmax) 呈剂量依赖性,表观分布容积为(155±263)ml,清除率(CL)为(0.38±0.56)ml/min,消除半衰期(t1/2)为(4.6±0.9)h。本品血浆蛋白结合率为50%,表观

关于必舒胃片的药代动力学的药代动力学介绍

  必舒胃片从胃肠道吸收不完全,生物利用度约为26%,进食的同时服药可减少吸收,使生物利用度降至10%~20%。口服后2~3h血药浓度达峰值,口服25mg和50mg峰浓度分别为24~32ng/ml和51~62ng/ml。肌注吸收良好,20min后达峰浓度90ng/ml,与静脉注射相同。必舒胃片在全身

肝素的药代动力学的介绍

  肝素口服不吸收,皮下、肌内或静脉注射均吸收良好,吸收后分布于血细胞和血浆中,部分可弥散到血管外组织间隙。其静脉注射后能与血浆低密度脂蛋白高度结合成复合物,也可与球蛋白及纤维蛋白原结合,由单核-吞噬细胞系统摄取到肝内代谢,经肝内肝素酶作用,部分分解为尿肝素。肝素静脉注射后半衰期为1~6h,平均1.

脾氨肽口服液的药代动力学及贮藏

  药代动力学  尚不明确。  贮藏  密封,在凉暗处(避光并不超过20℃)保存。

关于杆菌肽及短杆菌肽的介绍

  分别由苔藓样杆菌及短芽孢杆菌分离得到,均是由肽链连结的氨基酸组成。两种抗生素对大部分革兰氏阳性细菌有高度抗菌活性。金黄色葡萄球菌、β溶血性链球菌对其很敏感,对 B组链球菌常耐药。杆菌肽对致病性奈瑟尔氏球菌敏感,短杆菌肽则稍弱。对革兰氏阴性杆菌则完全无效。  杆菌肽的作用机理主要是抑制细菌细胞壁的

菊糖的药代动力学介绍

  菊糖注入人体内,主要分布在细胞外液间,并不进入细胞内。经静脉注入血流后,由肾小球滤过,以原形排泄于尿中。肾小管对它既无重吸收,也不分泌。胆汁中仅有痕量存在。给分娩期妇女静注后,可穿越胎盘,出现于羊水、脐血和胎儿的尿液中。其t1/2为0.53~1.7h。

关于地高辛的药代动力学介绍

  口服吸收迅速而完全,生物利用度高达90%以上,服药后1h血浆药物浓度达峰值,经4h达显效,6~12h达峰效应,血清治疗浓度15~25ng/mL,血浆蛋白结合率低,为20%~25%。主要经肝微粒体酶代谢消失,消除半衰期一般为4~7天。由胆汁排出,再循环后,由尿排出。

关于氟康唑的药代动力学介绍

  口服吸收良好,且不受食物、抗酸药、H2受体阻滞药的影响。空腹口服该品约可吸收给药量的90%。单次口服该品100mg,平均血药峰浓度(Cmax)为4.5~8mg/L。表观分布容积(Vd)接近于体内水分总量。该品血浆蛋白结合率低(11%~12%),在体内广泛分布于皮肤、水疱液、腹腔液、痰液等组织体液

关于强的松的药代动力学介绍

  口服后吸收迅速而完全,生物半衰期约60min,在体内可与皮质激素转运蛋白结合转运至全身。泼尼松本身无生物学活性,需在肝脏内转化成泼尼松龙而发挥作用。体内分布以肝脏含量最高,血浆次之,脑脊液、胸腹水中也有一定含量,而肾和脾中较少。代谢后由尿中排出。泼尼松在肝内将11-酮基还原为11-羟基而显药理作

关于利福平的药代动力学介绍

  利福平口服吸收良好,服药后1.5~4小时血药浓度达峰值。成人一次口服600mg后血药峰浓度(Cmax)为7~9mg/L,6个月至5岁小儿一次口服10mg/kg,血药峰浓度(Cmax)为11mg/L。该品在大部分组织和体液中分布良好,包括脑脊液,当脑膜有炎症时脑脊液内药物浓度增加;在唾液中亦可达有

关于诺氟沙星的药代动力学介绍

  空腹时口服吸收迅速但不完全,约为给药量的30%~40%,广泛分布于各组织、体液中,如肝、肾、肺、前列腺、 睾丸、子宫及胆汁、痰液、水疱液、血、尿液等,但未见于  中枢神经系统。血清蛋白结合率为10%~15%,血消除半衰期(t1/2)为3~4小时,肾功能减退时可延长至6~9小时。单次口服该品400

关于酮康唑的药代动力学介绍

  该品在胃酸内溶解易吸收,胃酸酸度降低时,可使吸收减少。吸收后在体内广泛分布,可至炎症的关节液、唾液、胆汁、尿液、乳汁、腱、皮肤软组织、粪等。对血-脑脊液屏障穿透性差,大多数情况下,脑脊液中药物浓度低于1mg/L。本 品可穿过血-胎盘屏障。血清蛋白结合率为90%以上。单次口服该品200mg和400

关于西米替丁的药代动力学介绍

  口服后约60%~70%由肠道迅速吸收,血药浓度达峰时间(tmax)为45~90分钟。口服生物利用度(F)约为70%,年轻人对本品的吸收情况往往较老年人好。血浆蛋白结合率低。服用300mg平均峰浓度(cmax)为1.44μg/mL,可抑制基础胃酸分泌50%达4~5小时。本品广泛分布于全身组织(除脑

简述雷尼替丁的药代动力学介绍

  雷尼替丁口服吸收迅速但不完全,有首过代谢作用,故生物利用度仅为50%,其吸收不受食物和抗酸药的影响。单次口服雷尼替丁150mg后1~3h血药浓度达峰值,平均峰值浓度为400ng/ml,有效血药浓度为100ng/ml,作用可维持8~12h。口服后12h内能使五肽胃泌素引起的胃酸分泌减少30%。静注

链霉素的药代动力学介绍

  链霉链霉素口服不易吸收,肌内注射后吸收良好。肌注0.5g或1g,30min后血药浓度达峰值,分别为15~20μg/mL或30~40μg/mL。有效血药浓度约可维持12h。链霉素分布容积(Vd)为0.26L/kg。药物吸收后主要分布于细胞外液,并可分布于除脑以外的所有器官、组织。链霉素可渗入胆汁、

关于泼尼松的药代动力学介绍

  口服后吸收迅速而完全,生物半衰期约60min,在体内可与皮质激素转运蛋白结合转运至全身。泼尼松本身无生物学活性,需在肝脏内转化成泼尼松龙而发挥作用。体内分布以肝脏含量最高,血浆次之,脑脊液、胸腹水中也有一定含量,而肾和脾中较少。代谢后由尿中排出。泼尼松在肝内将11-酮基还原为11-羟基而显药理作

关于利君沙的药代动力学介绍

  本品在肠道中以基质和酯化物的形式被吸收,在体内酯化物部分水解为碱。空腹口服500mg后,0.5~2.5小时达血药峰浓度,酯化物及碱二者的总浓度为15 mg /L,游离碱为0.6mg/L。吸收后除脑脊液和脑组织外,广泛分布于各组织和体液中,尤以肝、胆汁和脾中的浓度为高,在肾、肺等组织中的浓度可高出

关于克仑特罗的药代动力学介绍

  克仑特罗口服吸收快而完全,15min起效,血浆药物浓度达峰值时间为2~3h,作用持续6~8h。药物分布符合带有周边室的二室开放模型。自血浆中的消除可分两相,血浆分布半衰期为1h,血浆代谢半衰期为34h,主要通过肾脏排泄,168h后排泄87%。给药间隔12h足以维持血药浓度。在人体中已发现5种代谢

关于卡托普利的药代动力学介绍

  1、片制:口服吸收迅速,约15min起效,1h血药浓度达峰值,分布广泛,可透过胎盘,并可移行进入乳汁。生物利用度60%,蛋白结合率约30%,t1/2为4h,作用维持6—8h。增加剂量可延长作用时间,而不增强降压作用。在肝内代谢,代谢物和原形药物从尿中排泄。  2、注射液:本品注射起效迅速,血循环

关于普伐他汀的药代动力学介绍

  普伐他汀口服吸收快,达峰时间为1-1.5小时。根据同位素标记药物在尿液中的回收率计算,平均普伐他汀品服吸收率为34%,绝对生物利用度为17%。虽食物影响其吸收,降低其生物利用度,但进餐食时服药或餐前一小时服药,其降脂活性无明显变化。本品有明显的肝脏首过效应(相关系数为0.66),肝脏是胆固醇合成

关于霉酚酸的药代动力学介绍

  1、吸收  Bullingham等认为,无论口服或静脉给药,MMF均能快速且广泛地被机体吸收,并在循环前完全代谢为其活性产物MPA。两种给药途径的MPA药时曲线基本相似。平均MPA达峰时间(tmax)约为1h。平均MPA半衰期(t1/2)约为17h,提示每日两次用药较为适当。两种给药途径的MPA

关于氯胺酮的药代动力学介绍

  氯胺酮t1/2α为7~17min,稳态分布容积为3L/kg,血浆蛋白结合率为45%~50%。静脉注射后首先进入脑组织,脑内浓度可高于血浆浓度的6.5倍。肝、肺和脂肪内的浓度也较高,重分布明显。t1/2β为2~3h。主要经肝脏生物转化成去甲氯胺酮,再继续代谢成无活性化合物,去甲氯胺酮仍有镇痛作用,

关于阿司匹林的药代动力学介绍

  吸收:单剂量口服复方双嘧达莫缓释胶囊(阿司匹林25mg和双嘧达莫200mg)约0.9±0.5小时后可达水杨酸血药浓度峰值,峰浓度为2357.3±765.3ng/L。阿司匹林在肝及胃肠壁中水解成水杨酸,约50%-75%的给药剂量以阿司匹林原型药物达体循环。  分布:阿司匹林极少与血浆蛋白结合,分布

关于酚妥拉明的药代动力学介绍

  酚妥拉酚妥拉明口服疗效较差,并可能通过肝脏首次代谢,静注迅即生效,停止静注后,作用在数min内即可消失。静脉输注10mg,峰值血浓度为0.11μg/mL。血清蛋白结合率为54%。能产生广泛的代谢变化,平均13%以原形物从尿液中排出。明显的代谢产物是羟基苯衍生物,它占剂量的17%。口服酚妥拉明对代

关于法莫替丁的药代动力学介绍

  法莫替丁口服吸收迅速但不完全,口服生物利用度约为50%,且不受食物影响。口服后约1h起效,2~3h血药浓度达峰值,作用持续时间约12h以上。法莫替丁在体内分布广泛,消化道、肾、肝、颌下腺及胰腺均有高浓度分布,但不透过胎盘屏障。血浆蛋白结合率为15%~20%。不论口服或静注半衰期均为3h,肾功能不

关于环丙沙星的药代动力学介绍

  250mg和500mg后,高峰血药浓度分别为1.45mg/L和2.56mg/L,生物利用度为49%~70%。静滴该品100mg和后,高峰血药浓度为2.53±1.03mg/L。该药吸收后在体内广泛分布,在水泡液、前列腺、肺和泌尿生殖道组织、痰液中均可达有效药物水平。该品的消除半减期为3.3~4.9

关于利福平的药代动力学介绍

  利福平口服吸收良好,服药后1.5~4小时血药浓度达峰值。成人一次口服600mg后血药峰浓度(cmax)为7~9mg/L,6个月至5岁小儿一次口服10mg/kg,血药峰浓度(cmax)为11mg/L。该品在大部分组织和体液中分布良好,包括脑脊液,当脑膜有炎症时脑脊液内药物浓度增加;在唾液中亦可达有

脾氨肽口服液的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  免疫调节药。溶血空斑及迟发型变态反应等实验表明,本品具有双向免疫调节作用,可增强或抑制体液免疫和细胞免疫功能。异硫氰酸免疫荧光法表明,本品可增加辅助性T细胞数。  药代动力学  尚不明确。

氨苄西林的药代动力学的介绍

  肌内注射0.5g后,于0.5~1小时达到血药峰浓度12μg/mL;静脉注射0.5g后,15分钟和4小时后血药浓度分别为17μg/mL和0.6μg/mL。广泛分布于胸腹腔积液、关节腔积液、房水和乳汁中,且浓度较高。胆汁中浓度高于血药浓度数倍。可透过胎盘屏障,但透过血.脑脊液屏障能力低。蛋白结合率为