关于齐考诺肽的药代动力学介绍
慢性疼痛患者鞘内滴注本品1~10mg,1h后脑脊液中药代动力学显示,药时曲线下面积(AUC)和峰浓度(Cmax) 呈剂量依赖性,表观分布容积为(155±263)ml,清除率(CL)为(0.38±0.56)ml/min,消除半衰期(t1/2)为(4.6±0.9)h。本品血浆蛋白结合率为50%,表观分布容积与脑脊液体积相近(140m1)。本品可被内肽酶和肽链端解酶切开,本品进人体循环后可被存在于多种器官中的肽酶/蛋白酶溶蛋白性裂解,成为肽类片段或游离氨基酸。经尿液排出的原药不足1%。......阅读全文
关于齐考诺肽的药代动力学介绍
慢性疼痛患者鞘内滴注本品1~10mg,1h后脑脊液中药代动力学显示,药时曲线下面积(AUC)和峰浓度(Cmax) 呈剂量依赖性,表观分布容积为(155±263)ml,清除率(CL)为(0.38±0.56)ml/min,消除半衰期(t1/2)为(4.6±0.9)h。本品血浆蛋白结合率为50%,表观
关于齐考诺肽的用法用量介绍
鞘内滴注,初始剂量根据患者情况而定,最高初始剂量为2.4mg/天(0.1mg/h),以后剂量可提高但每周不超过2~3倍,直到第21天时达到最高推荐剂量19.2mg/天(0.8mg/h)。通过调整给药泵的滴速达到确定的给药剂量。剂量的调整应根据患者的疼痛程度及不良事件的发生情况而定,在临床试验中,
关于齐考诺肽的禁忌和慎用介绍
一、禁忌 1.对本品及其中成分过敏者禁用。 2.正在接受能增加鞘内给药危险的其他治疗的患者禁用。 3.有精神病史的患者应避免使用。 4.微量输液泵部位感染患者、未控制的出血患者及椎管阻塞影响脑脊液循环的患者禁用。 二、慎用 1.本品生殖毒性分级为C,只有当可能的受益高于危险时方可用于
关于齐考诺肽的基本信息介绍
齐考诺肽是一种内注射型用于治疗全身镇痛药等不能耐受或无效的严重慢性疼痛患者的国外进口药。 本品用于适合鞘内注射并且对其他治疗(如全身镇痛药、辅助治疗或鞘内注射吗啡)不能耐受或无效的严重慢性疼痛患者。 齐考诺肽鞘内滴注剂:20ml/支(25mg/m1);1roll支(100rag/m1);2m
简述齐考诺肽的药理毒理
本品为含有3个二硫键和25个氨基酸的多肽。本品与位于脊髓背角浅层的初级伤害性传入神经上的N-型钙通道结合,抑制初级传人神经末梢兴奋性递质的释放,具有抗伤害感受作用。本品不与阿片受体结合,其药理作用也不被阿片受体拮抗剂所阻断。在动物模型中,本品可改变阿片引起的胃肠动力降低,但不能改善吗啡引起的呼吸
使用齐考诺肽的注意事项介绍
1.使用本品期间,从事危险活动、需要集中精力或运动协调性工作(如机械操作、驾车)应谨慎。 2.与其他中枢神经系统抑制剂合用应谨慎,由于可能的累加效应,本品剂量应进行调整。 3.儿童用药安全性尚未评价。 4.老年人用药应谨慎,从低剂量开始使用。 5.超过最高推荐剂量,临床表现为药理作用增强
使用齐考诺肽的不良反应
发生率5%以上的不良反应如下 1.全身无力、头痛、疼痛、发热。 2.消化系统恶心、呕吐、腹泻、食欲减退。 3.神经系统 头晕、嗜睡、混乱、共济失调、异常步态、记忆缺陷、张力过高、焦虑、语言障碍、失语症、眼球震颤、感觉迟钝、幻觉、神经质、感觉异常、眩晕。 4.特异感觉视觉异常。 5.泌尿
关于齐拉西酮的药代动力学介绍
一、齐拉西酮的药代动力学 国外研究表明:单剂肌注齐拉西酮的生物利用度为100%,达峰时间为60分钟或更早,平均半衰期(T1/2)为2-6小时。采用增加剂量方式和连续肌注3天观察,未出现蓄积。尽管对肌注齐拉西酮的代谢和消除未作系统评价,肌注齐拉西酮应与其口服制剂的代谢途径相同。 二、齐拉西酮的
关于盐酸齐拉西酮的药代动力学介绍
齐拉西酮的药理活性主要来自原形药物。口服盐酸齐拉西酮后经胃肠道吸收良好,分布广泛,6-8小时达血浆峰浓度,1-3天达到稳态血浓度,血浆蛋白结合率大于99%,齐拉西酮的平均表观分布容积为1.5 L/kg,餐时服用20 mg药物的绝对生物利用度约为60%,食物能增加该品的吸收约2倍。 在推荐的临床
关于齐多夫定的药代动力学介绍
文献报道,在22名男性HIV感染病人中进行了药代动力学研究,口服该品后,齐多夫定可迅速吸收,在用药后0.5至1.5小时血药浓度达到峰值;在每8小时给药2mg/kg至每4小时给药10mg/kg,药物剂量与药代动力学参数不相关;齐多夫定消除半衰期约为1小时(0.78至1.93小时)。齐多夫定可快速转
关于考来烯胺散的药代动力学介绍
本品不从胃肠道吸收。用药后1~2周,血浆胆固醇浓度开始降低,可持续降低1年以上。部分病人在治疗过程中,血清胆固醇浓度开始降低,后又恢复至或超过基础水平。用药后1~3周,因胆汁淤滞所致的瘙痒得到缓解。停药后2~4周血浆胆固醇浓度恢复至基础水平。停药1~2周后,再次出现因胆汁淤滞所致的瘙痒。
杆菌肽的药代动力学介绍
口服吸收亦不明显,局部应用无明显吸收,但在大剂量灌注进入体腔或用于大面积手术创面时可微量吸收。肌注吸收迅速,血浆药物浓度达峰时间为2h,在体内分布广泛,不易透过血-脑脊液屏障,在非脑膜炎时含量甚微,肌注后血浆杀菌浓度可维持4~6h。杆菌肽由肾小球滤过而缓慢排出,最初24h尿液中排出剂量的10%~
关于多奈哌齐碱的药代动力学介绍
吸收 :口服本药后3-4小时达血浆峰浓度,血浆浓度和药时曲线下面积与剂量成正比。消除半衰期约70小时,所以,多次每日单剂量给药将缓慢达到稳态。治疗开始后3周内达稳态,稳态后,血浆盐酸多奈哌齐浓度和相应的药效学活性在一日中变化很小。饮食对盐酸多奈哌齐的吸收无影响。 分布 :约95%的盐酸多奈哌齐
关于齐多夫定片的药代动力学介绍
文献报道,在22名男性HIV感染病人中进行了药代动力学研究,口服该品后,齐多夫定可迅速吸收,在用药后0.5至1.5小时血药浓度达到峰值;在每8小时给药2mg/kg至每4小时给药10mg/kg,药物剂量与药代动力学参数不相关;齐多夫定消除半衰期约为1小时(0.78至1.93小时)。 齐多夫定可快
关于吉非罗齐胶囊的药代动力学介绍
1、吉非罗齐胶囊的成份: 吉非罗齐胶囊主要成份为:2,2-二甲-5-(2,5-二甲苯基氧基)-戊酸 分子式:C15H22O3 分子量:250.34 2、性状:吉非罗齐胶囊为胶囊剂,内容物为白色粉末。 3、药代动力学:吉非罗齐胶囊从胃肠道吸收完全,血药浓度峰值出 现于口服后1-2小时;T
关于非诺贝特的药代动力学介绍
口服后迅速吸收,体内分布符合二室模型,服药后4~7h血药浓度达峰值(20~30μg/mL),α相半衰期为4.9h,β相半衰期为26.6h。体内迅速被组织和血浆酶分解,形成与蛋白紧密结合的游离酸,仅10%为原形。80%所服剂量在94h内排出体外,6天内大于90%的代谢产物由尿排出,小部分随粪排出。
关于头孢米诺钠的药代动力学介绍
头孢米诺钠对肾功能正常成人显示剂量依赖性,其平均血浆消除半衰期为2.5小时。该品在慢性支气管炎患者的咳痰中、腹膜炎患者的腹水中以及其他患者的胆汁、子宫内膜、卵巢、输卵管中均能达到治疗浓度。 头孢米诺钠在人体内未见有抗菌活性代谢物。主要从肾排泄,12小时内尿中排泄率约为90%。不同程度的肾功能不
关于吗替麦考酚酯的药代动力学介绍
霉酚酸吗啉乙酯是霉酚酸的2-吗啉基乙酯化产物。MMF口服吸收迅速,并转化为活性代谢产物MPA,MPA继而在肝脏内代谢形成失活的霉酚酸葡糖苷酸(MPAG)。MPA的平均相对生物利用度为94%,口服后cmax为1h,12h内MPA的血浆浓度低于2.5μg/mL。半衰期约为16h。一般在用药第7天达到
关于氟喹诺酮类抗菌药的药代动力学介绍
空腹时口服吸收迅速但不完全,约为给药量的30%~40%;广泛分布于各组织、体液中,如肝、肾、肺、前列腺、睾丸、子宫及胆汁、痰液、水疱液、血、尿液等,但未见于中枢神经系统。血清蛋白结合率为10%~15%,血消除半衰期(t1/2)为3~4小时,肾功能减退时可延长至6~9小时。单次口服氟喹诺酮类抗菌药
关于依诺沙星片的药代动力学介绍
口服后吸收完全,相对生物利用度约为90%。单剂量给药后血药达峰时间(Tmax)约为1-3小时。血消除半衰期(t1/2β)约为3.3-5.8小时,蛋白结合率为18%-57%。本品吸收后广泛分布至各组织、体液,组织中的浓度常超过血药浓度而达有效水平。本品主要自肾排泄,48小时内给药量的52%-60%
关于赖诺普利胶囊的药代动力学介绍
口服后约有25%(6%~60%)的药物被吸收,吸收不受食物的影响。口服单剂后7小时血药浓度达峰值,半衰期约12.6小时,每日服药1次,3天后血药浓度达稳态。单剂口服后1小时内起作用,6小时达峰作用,作用维持约24小时。赖诺普利在肝脏无明显代谢,主要以原型经肾脏清除,肾功能衰竭时t1/2延长。赖诺
关于米诺地尔片的药代动力学介绍
口服易吸收(可达90%)。本品不与血浆蛋白结合。给药后1小时血中药物浓度达峰值,此后迅速下降。血浆t1/2为2.8~4.2小时,肾功能障碍时不变。但降压作用与血中米诺地尔浓度并无相应关系。口服一剂后1.5小时内降压作用开始,最大降压作用在给药后2~3小时出现,降压作用可持续24小时或更长(达75
关于地诺前列酮栓的药代动力学介绍
一、地诺前列酮栓的药代动力学: 前列腺素E2主要在其合成组织被迅速代谢,未被局部灭活的在循环中快速消除,通常半衰期约为1-3分钟。未能建立前列腺素E2和其代谢物PGEm血浆浓度的相关性。未能测定内源和外源释放的前列腺素E2对代谢物PGEm血浆水平的相关贡献。 本品中释放的PGE2主要局部作用
关于注射用胸腺五肽的药代动力学介绍
1、注射用胸腺五肽的药代动力学: 药代动力学研究表明,胸腺五肽在人血浆中很快由蛋白酶和氨肽酶降解,半衰期约为30秒,而在腹腔存留时间比血浆长,可达3.5-7分钟,人唾液中10分钟后能保留25%不被降解。尽管胸腺五肽代谢较快,但单次注射后它很快作用于靶细胞。通过第二信使作用,能使体内效应维持数天
关于齐多拉米双夫定片的药代动力学介绍
吸收 :拉米夫定和齐多夫定从胃肠道内吸收良好,成人口服拉米夫定和齐多夫定的生物利用度正常情况下分别为80-85%,60-70%。比较本品与同时服用拉米夫定片150 mg和齐多夫定胶囊300 mg进行生物等效性研究,同时还研究了食物对药物的吸收速度和吸收程度的影响。结果表明,空腹服用时,本品与同时
关于非诺贝特缓释胶囊的药代动力学介绍
一次给药后3~5小时左右血药浓度达峰值,表观分布容积为0.9L/kg,消除半衰期约为20小时。每日一次服用250mg,连服7天,稳态峰浓度约为12μg/ml。吸收后在肝、肾、肠道中分布多,其次为肺、心和肾上腺,睾丸、脾、皮肤内有少量。在肝内与肾组织内代谢,代谢产物以葡糖醛酸化产物占大多数,另一部
关于盐酸米诺环素片的药代动力学介绍
盐酸米诺环素片口服后迅速被吸收,食物对本品的吸收无明显影响。口服本品0.2g,1~4小时内(平均2.1小时)达血药峰浓度(Cmax),为2.1~5.1mg/L。本品脂溶性较高,易渗透入许多组织和体液中,如甲状腺、肺、脑和前列腺等,本品在胆汁和尿中的浓度比血药浓度高10~30倍,在唾液和泪液中的浓
关于酚酞(非诺呋他林)的药代动力学介绍
酚酞(非诺呋他林)口服后6~8h起效。口服后约有15%被吸收,吸收的药物主要以葡萄糖醛酸化物形式经肾脏或粪便排出,部分还能经胆汁排泄至肠,在肠中被再吸收,形成肠肝循环,从而延长作用时间,所以单次给药后作用可持续3~4天。未吸收部分经粪便排出。酚酞也可通过乳汁分泌。
关于盐酸多奈哌齐分散片的药代动力学介绍
1.吸收:口服盐酸多奈哌齐分散片3-4小时后达到最高血药浓度。血药浓度和药时曲线下面积与剂量成正比。消除半衰期约70小时,所以,多次每日单剂量给药将缓慢达到稳态。治疗开始后3周内达稳态。稳态后,血浆盐酸多奈哌齐浓度和相应的药效学活性在一日中变化很小。 饮食对盐酸多奈哌齐的吸收无影响。 2.分
关于注射用甲磺酸齐拉西酮的药代动力学介绍
齐拉西酮的药理活性主要来自原形药物。在推荐的临床剂量范围内,多次给药后的药代动力学与剂量成比例,推测多次给药后可能产生蓄积。齐拉西酮主要经肝脏代谢清除,在推荐的临床剂量范围内,平均终末半衰期约为7小时。给药后1~3天达稳态血药浓度。平均表观系统清除率为7.5mL/min/kg。齐拉西酮不太可能对