概述盐酸头孢吡肟的代动力学
本药0.25g-2g静脉单剂量输注,显线性药代动力学,头孢吡肟的平均血浆消除半衰期为2.0±0.3小时,机体总消除率为120.0±8.0mL/min。肌肉给药,头孢吡肟可完全被吸收,血药浓度达峰时间(tmax)约为1.5小时,在0.5g-2.0g剂量范围内,药代动力学呈线性。健康成年男性志愿者接受临床剂量的头孢吡肟连续9天未见积蓄。 头孢吡肟与血清蛋白的结合率约为20%,且与药物血浓度无关。头孢吡肟平均稳态分布容积为18.0±2.0升,在尿液、胆汁、腹膜液、水泡液,气管粘膜、痰液、前列腺液、阑尾、胆囊中均能达到治疗浓度,并可通过炎性血脑屏障。 头孢吡肟主要经肾分泌排出。在体内有少量亦可经转化为N-甲基吡咯烷(NMP)最后代谢为N-甲基吡咯烷氧化物(NMP-N氧化物)。头孢吡肟和其代谢产物主要经肾排泄,尿液中头孢吡肟原形为摄入量的85%,NMP不足1%,NMP氧化物约为6.8%,头孢吡肟异构体约为2.5%。 亦有少量头孢......阅读全文
概述盐酸头孢吡肟的代动力学
本药0.25g-2g静脉单剂量输注,显线性药代动力学,头孢吡肟的平均血浆消除半衰期为2.0±0.3小时,机体总消除率为120.0±8.0mL/min。肌肉给药,头孢吡肟可完全被吸收,血药浓度达峰时间(tmax)约为1.5小时,在0.5g-2.0g剂量范围内,药代动力学呈线性。健康成年男性志愿者接
盐酸头孢吡肟
性状本品为白色至微黄色粉末或结晶性粉末;微臭有引湿性。本品在水或甲醇中易溶,在乙醇中微溶,在乙醚中不溶。比旋度取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为39°至+47°。吸收系数取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含15μ
概述盐酸头孢吡肟的药理作用
头孢吡肟为广谱第四代头孢菌素,通过抑制细菌细胞壁的生物合成而达到杀菌作用。体外试验表明,本品对革兰氏阳性菌和阴性菌均有作用。本品对细菌染色体编码的β-内酰胺酶的亲和力低,可高度耐受多数β-内酰胺酶的水解,并可迅速渗入革兰阴性菌的细胞内。在菌体细胞内,其靶分子为青霉素结合蛋白(PBP)。 体外和
关于头孢吡肟的药代动力学的介绍
头孢吡头孢吡肟静脉或肌内给药后吸收迅速,绝对生物利用度为100%。静脉注射2.0g药物,血药浓度峰值约为193μg/ml。药物吸收后分布广泛,在尿液、胆汁、腹膜液、气管黏膜、痰液、前列腺液、阑尾、胆囊中均能达有效抗菌浓度。头孢吡肟稳态分布容积约为20L/kg,且与剂量不相关。头孢吡肟血血浆蛋白结
关于盐酸头孢吡肟的简介
盐酸头孢吡肟,是一种有机化合物,化学式为C19H26Cl2N6O5S2,是一种β-内酰胺类抗生素。 化学式:C19H26Cl2N6O5S2 分子量:553.483 CAS号:107648-80-6 PSA:203.58000 LogP:1.19290 熔点:150℃(分解)
盐酸头孢吡肟的检查方法
酸度取本品,加水制成每1ml中含10mg的溶液,依法测定(通则0631),pH值应为1.6~2.1。溶液的澄清度与颜色取本品5份,各1.2g,分别加水10ml溶解后,溶液应澄清无色;如显浑浊,与1号浊度标准液(通则0902第一法)比较,均不得更浓;如显色,与黄色或黄绿色或橙黄色8号标准比色液(通则0
注射用盐酸头孢吡肟
性状本品为白色至微黄色粉末。鉴别在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。检查酸度取本品,加水制成每1ml中含头孢吡肟0.1g的溶液,依法测定(通则0631),pH值应为4.0~6.0。溶液的澄清度与颜色取本品5瓶,分别加水制成每1ml中含头孢吡肟0.1
概述头孢克肟颗粒的药代动力学
1、吸收: (1)正常成人空腹口服一次50、100、900mg(效价),约4小时后血清浓度达到峰值,分别为0.69,1.13,1.95μg/ml,血清浓度半衰期为2.3~2.5小时。肾功能正常的小儿患者口服一次1.5,3.0,6.0mg(效价)/kg(体重)后,约3~4小时血清浓度达到峰值,分
盐酸头孢吡肟的鉴别方法
(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集1184图)一致。(3)本品的水溶液显氯化物鉴别(1)的反应(通则0301)。
盐酸头孢吡肟的鉴别检查方法
鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致,(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集1184图)一致。(3)本品的水溶液显氯化物鉴别(1)的反应(通则0301)。检查酸度取本品,加水制成每1ml中含10mg的溶液,依法测定(通则0631)
盐酸头孢吡肟的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品约70mg,精密称定,置50ml量瓶中,加流动相溶解并稀释至刻度,摇匀对照品溶液取头孢吡肟对照品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含头孢吡肟1.2mg的溶液。色谱祭件用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以磷酸盐缓冲液(pH5.0)
盐酸头孢吡肟的基本性状
本品为白色至微黄色粉末或结晶性粉末;微臭有引湿性。本品在水或甲醇中易溶,在乙醇中微溶,在乙醚中不溶。比旋度取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为39°至+47°。吸收系数取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含15μg的
概述头孢泊肟脂片的药代动力学
1、血清中浓度 健康成人饭后单次口服本剂1片及2片时,头孢泊肟(活性体)的血清中最高浓度出现于给药后3~4小时,浓度分别为1.5~1.8μg/mL及3.0~3.6μg/mL,有剂量依赖性。血清中浓度半衰期不依存于给药量而呈定值,其为约2小时。 另外,饭后给药的吸收性较空腹时良好。 2、药代
关于盐酸头孢吡肟的毒理研究介绍
遗传毒性:体内、外的研究结果均未发现本品有遗传毒性。 生殖毒性:小鼠、大鼠和兔分别给予本品剂量为1200、1000、100mg/kg(以体外表面积计,分别相当于临床推荐人用最大剂量的1-4倍),均未见本品对动物生育力和生殖有明显影响。但是尚无充分和严格的孕妇研究资料,动物与人的相关性尚不清楚。
简述盐酸头孢吡肟的适应症
本品用于治疗成人和2月龄至16岁儿童上述敏感细菌引起的中重度感染,包括下呼吸道感染(肺炎和支气管炎),单纯性下尿路感染和复杂性尿路感染(包括肾盂肾炎),非复杂性皮肤和皮肤软组织感染,复杂性腹腔内感染(包括腹膜炎和胆道感染),妇产科感染,败血症,以及中性粒细胞减少伴发热患者的经验治疗,也可用于儿童
关于盐酸头孢吡肟的鉴别测定介绍
1、在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。 2、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集1184图)一致。 3、本品的水溶液显氯化物鉴别1的反应(通则0301)。
关于盐酸头孢吡肟的含量测定介绍
照高效液相色谱法(通则0512)测定。 供试品溶液 取本品约70mg,精密称定,置50mL量瓶中,加流动相溶解并稀释至刻度,摇匀。 对照品溶液 取头孢吡肟对照品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含头孢吡肟1.2mg的溶液。 色谱条件 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂
盐酸头孢吡肟的类别及贮藏方法
类别B-内酰胺类抗生素,头孢菌素类。贮藏遮光,密封,在凉暗干燥处保存。
关于盐酸头孢吡肟的药典信息介绍
1、来源 本品为氯化 1-[[(6R,7R)-7-[(2Z)-(2-氨基噻唑-4-基)-2-(甲氧亚氨基)乙酰氨基]2-羧基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-3-基]甲基]-1-甲基吡咯烷鎓一盐酸盐一水合物,按无水物计算,含头孢吡肟(C19H24N6O5OS2)应为8
关于盐酸头孢吡肟的使用禁忌介绍
1、孕妇及哺乳期妇女给药 虽然动物生殖毒性试验和致畸试验表明头孢吡肟无致畸和胚胎毒性,但尚无本品用于孕妇和分娩时妇女的足够和有良好对照的临床资料。因此,本品用于孕妇应谨慎。 头孢吡肟在人乳汁中有极少量排出(浓度约0.5mol/ml)。头孢吡肟用于哺乳期妇女应谨慎。 2、老年患者用药 肾功
关于盐酸头孢吡肟的用法用量介绍
本品可用于静脉滴注或深部肌肉注射给药。 成人和16岁以上儿童或体重为40公斤以上儿童患者,可根据病情,每次1-2克。 每12小时一次,静脉滴注,疗程7-10天;轻中度尿路感染,每次0.5-1克,静脉滴注或深部肌肉注射,疗程7-10天;重度尿路感染,每次2克,每12小时一次,静脉滴注,疗程10
盐酸头孢吡肟的性状鉴别检查方法
性状本品为白色至微黄色粉末或结晶性粉末;微臭有引湿性。本品在水或甲醇中易溶,在乙醇中微溶,在乙醚中不溶。比旋度取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为39°至+47°。吸收系数取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含15μ
概述头孢克肟分散片的药代动力学
据PDR57版:头孢克肟口服后,其绝对生物利用度为40~50%,不受饮食影响。头孢克肟片剂200mg单剂口服,血浆峰浓度为3.7μg/ml,等剂量口服头孢克肟混悬液产生的峰浓度比片剂高出25%~50%。头孢克肟200mg混悬液和400mg混悬液产生的平均峰浓度为3μg/ml和4.6μg/ml,口
盐酸头孢吡肟的类别制剂及贮藏方法
类别B-内酰胺类抗生素,头孢菌素类。贮藏遮光,密封,在凉暗干燥处保存。制剂注射用盐酸头孢吡肟
盐酸头孢吡肟的性状及鉴别方法
性状本品为白色至微黄色粉末或结晶性粉末;微臭有引湿性。本品在水或甲醇中易溶,在乙醇中微溶,在乙醚中不溶。比旋度取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为39°至+47°。吸收系数取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含15μ
关于盐酸头孢吡肟的注意事项介绍
使用本品前,应该确定患者是否有头孢吡肟、其他头孢菌素类药物,青霉素或其他β-内酰胺类抗菌素过敏史。对于任何有过敏,特别是药物过敏史的患者应谨慎。 广谱抗菌药可诱发伪膜性肠炎。在用本品治疗期间患者出现腹泻时应考虑伪膜性肠炎发生的可能性。对轻度肠炎病例,仅停用药物即可;中、重度病例需进行特殊治疗。
关于盐酸头孢吡肟的物质检查介绍
酸度 取本品,加水制成每1mL中含10mg的溶液,依法测定(通则0631),pH值应为1.6~2.1。 溶液的澄清度与颜色 取本品5份,各1.2g,分别加水10mL溶解后,溶液应澄清无色,如显浑浊,与1号浊度标准液(通则0902第一法)比较,均不得更浓,如显色,与黄色或黄绿色或橙黄色8号标
使用盐酸头孢吡肟的不良反应介绍
通常本品耐受性良好,不良反应轻微且多短暂,终止治疗少见。常见的与本品可能有关的不良反应主要是腹泻,皮疹和注射局部反应,如静脉炎,注射部位疼痛和炎症。其他不良反应包括恶心,呕吐,过敏,瘙痒,发热,感觉异常和头痛。肾功能不全患者而未相应调整头孢吡肟剂量时,可引起脑病,肌痉挛,癫痫。如发生与治疗有关的
注射用盐酸头孢吡肟的检查方法
酸度取本品,加水制成每1ml中含头孢吡肟0.1g的溶液,依法测定(通则0631),pH值应为4.0~6.0。溶液的澄清度与颜色取本品5瓶,分别加水制成每1ml中含头孢吡肟0.1g的溶液,溶液应澄清无色;如显浑浊,与1号浊度标准液(通则0902第一法)比较,均不得更浓;如显色与黄色或黄绿色或橙黄色10
简述盐酸头孢吡肟的药物相互作用
和多数β-内酰胺类抗生素一样,由于药物的相互作用,头孢吡肟溶液不可加至甲硝唑,万古霉素,庆大霉素,妥布霉素或硫酸奈替米星,氨茶碱溶液中。头孢吡肟浓度超过40mg/mL时,不可加至氨苄青霉素溶液中。如有与头孢吡肟合用的指征,这些抗菌素应与头孢吡肟分开使用。 头孢吡肟可引起尿糖试验假阳性反应。建议