概述头孢泊肟脂片的药代动力学
1、血清中浓度 健康成人饭后单次口服本剂1片及2片时,头孢泊肟(活性体)的血清中最高浓度出现于给药后3~4小时,浓度分别为1.5~1.8μg/mL及3.0~3.6μg/mL,有剂量依赖性。血清中浓度半衰期不依存于给药量而呈定值,其为约2小时。 另外,饭后给药的吸收性较空腹时良好。 2、药代动力学参数: 吸收速率常数Ka=0.75±0.09hr-1、消除速率常数Ke=0.37±0.02hr-1(健康成人饭后一次口服200mg)(Mean±S.E.,n=6);血清蛋白结合率:人口服200mg时,0.5小时~12小时后的血清蛋白结合率约为30%;AUC:8.7±0.3μg·hr/mL(健康成人饭后一次口服100mg)(Mean±S.E.,n=6)、15.2±1.8μg·hr/mL(健康成人饭后一次口服200mg)(Mean±S.E.,n=6) 3、分布 分布于痰液、扁桃体组织、皮肤组织、口腔组织等中。 4、代谢及排泄......阅读全文
概述头孢泊肟脂片的药代动力学
1、血清中浓度 健康成人饭后单次口服本剂1片及2片时,头孢泊肟(活性体)的血清中最高浓度出现于给药后3~4小时,浓度分别为1.5~1.8μg/mL及3.0~3.6μg/mL,有剂量依赖性。血清中浓度半衰期不依存于给药量而呈定值,其为约2小时。 另外,饭后给药的吸收性较空腹时良好。 2、药代
简述头孢泊肟酯片的药代动力学
1、血清中浓度:健康成人饭后单次口服本品100mg及200mg时,头孢泊肟的最高血清中浓度出现于给药后3~4小时,其值分别为1.5~1.8μg/ml和3.0~3.6μg/ml,显示与剂量的相关性。血清中药物半衰期约为2小时。饭后给药比空腹时吸收良好。 2、分布:分布于痰、扁桃体组织、皮肤组织等
关于头孢泊肟的药代动力学介绍
1、血清中浓度:健康成人饭后单次口服本品100mg及200mg时,头孢泊肟酯的最高血清浓度出现于给药后3~4小时,其值分别为1.5-1.8μg/ml和3.0-3.6μg/ml,显示与剂量的相关性。血清中药物半衰期约为2小时。饭后给药比空腹时吸收良好。 2、分布:分布于痰、扁桃体组织、皮肤组织等
简述头孢泊肟脂片的禁忌
1、对本剂成分有休克既往史患者,不得用药。 2、对本剂成分或头孢烯类抗生素有过敏症既往史患者,原则上不给药,不得已时慎用。 3、对青霉素或者β-内酰胺类抗菌素过敏的患者禁用。 4、对头孢泊肟过敏的患者禁用。
概述头孢克肟分散片的药代动力学
据PDR57版:头孢克肟口服后,其绝对生物利用度为40~50%,不受饮食影响。头孢克肟片剂200mg单剂口服,血浆峰浓度为3.7μg/ml,等剂量口服头孢克肟混悬液产生的峰浓度比片剂高出25%~50%。头孢克肟200mg混悬液和400mg混悬液产生的平均峰浓度为3μg/ml和4.6μg/ml,口
关于头孢泊肟脂片的基本介绍
头孢泊肟酯为一前体药物,在肠管壁代谢成活性体头孢泊肟而发挥抗菌作用。此药品为薄膜衣片,出去包衣后显白色或者类白色。 化学名称:(R,S)-1-(异丙氧基羰氧基)乙酯(+)-(6R,7R)-7-[2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-((Z)-甲氧亚氨基)乙酰胺基]-3-甲氧甲基-8-氧代-5-硫代
关于头孢泊肟酯胶囊的药代动力学介绍
据文献资料:吸收 该品口服后经胃肠道吸收,在体内去酯化转变为具活性的头孢泊肟进入血液循环。该品口服0.1g、0.2g、0.4g后2-3小时血药浓度可达峰值,平均达峰血药浓度分别为1.4mg/L、2.3mg/L、3.9mg/L。半衰期为2.09-2.84小时,与食物同服会增加AUC和峰值浓度;抗酸
关于头孢泊肟酯颗粒的药代动力学介绍
1、血清浓度:健康成人单剂量口服头孢泊肟酯(CPDX-PR)后迅速吸收,表现为血清头孢泊肟(CPDX)浓度很快增高。给予CPDX-PR50、100及200mg空腹口服和饭后单剂量口服的药动学参数见表。健康成人口服头孢泊肟酯的药动学参数表给药时间 剂量 例数 T12 Cmax Tmax AUC(
概述头孢克肟颗粒的药代动力学
1、吸收: (1)正常成人空腹口服一次50、100、900mg(效价),约4小时后血清浓度达到峰值,分别为0.69,1.13,1.95μg/ml,血清浓度半衰期为2.3~2.5小时。肾功能正常的小儿患者口服一次1.5,3.0,6.0mg(效价)/kg(体重)后,约3~4小时血清浓度达到峰值,分
关于头孢泊肟脂片的毒理研究介绍
1、毒性 ⑴ 急性毒性LD50值(mg/kg) ⑵亚急性、慢性毒性:未见本剂所致异常。 2、特殊毒性 ⑴生殖试验:大鼠妊娠前及妊娠初期用药试验、胎仔器官形成期用药试验、围生期及授乳期用药试验均未见本剂引起的母体动物生殖功能、下一代形态、发育、成长、记忆及生殖功能异常。 ⑵精子形成抑制试
关于头孢泊肟脂片的使用禁忌介绍
一、孕妇及哺乳期妇女用药: 1. 孕妇或可能妊娠的妇女,仅在治疗有益性超过危险性时方可给药[尚未确立妊娠期用药的安全性]。 2. 服药期间应吩咐不要哺乳[向母乳中移行]。 二、儿童用药: 尚未确立对低出生体重儿、新生儿、乳儿、幼儿或小儿的安全性(使用经验少)。 三、老年患者用药: 老
关于头孢克肟片的药代动力学介绍
据PDR57版:头孢克肟口服后,其绝对生物利用度为40~50%,不受饮食影响。头孢克肟片剂200mg单剂口服,血浆峰浓度为3.7μg/ml,等剂量口服头孢克肟混悬液产生的峰浓度比片剂高出25%~50%。头孢克肟200mg混悬液和400mg混悬液产生的平均峰浓度为3μg/ml和4.6μg/ml,口
关于头孢泊肟脂片的注意事项介绍
1. 慎重用药(下述患者应慎重用药) ⑴ 对青霉素类抗生素有过敏症既往史患者。 ⑵ 既往有过敏症状体质患者。 ⑶ 严重肾损害患者[应适当调节给药量和给药间隔并参照[药代动力学]项)。 ⑷ 经口摄食不足患者或非经口维持营养患者,全身状态不良患者[有时表现维生素K缺乏症状,故应注意观察]。
关于头孢泊肟脂片的药理作用介绍
1. 抗菌作用 ⑴头孢泊肟对革兰氏阳性菌和阴性菌有广谱抗菌作用,尤其对革兰氏阳性菌中的葡萄球菌属、链球菌属以及革兰氏阴性菌中的大肠杆菌、克雷伯氏杆菌属、变形杆菌属、淋球菌、流感嗜血杆菌显示卓越抗菌力。另外,对厌氧菌中的消化链球菌属也显示卓越抗菌力。 ⑵ 头孢泊肟显示与机体防御机构相协调的杀菌
使用头孢泊肟脂片的不良反应介绍
总病例12,615例中,不良反应报告例为317例(2.51%)。其主要内容有消化系统症状(腹泻、软便:0.40%,胃部不适感:0.10%,恶心、呕吐:0.09%)等。 1、重大不良反应(发生率不详):休克、过敏样症状、皮肤粘膜眼综合征、中毒性表皮坏死症、假膜性大肠炎、急性肾功能衰竭、间质性肺炎
概述头孢丙烯片的药代动力学
已有试验证明空腹口服该药片剂、胶囊剂和混悬剂具生物等效。以下数据主要来自胶囊剂的研究资料。 受试者空腹口服头孢丙烯,约95%给药量可被吸收。空腹口服头孢丙烯250mg、500mg或1g,服药后1.5小时内可达血药峰浓度,平均血药峰浓度分别为6.1、10.5和18.3μg/ml。 口服250m
关于头孢泊肟酯干混悬剂的药代动力学介绍
1、吸收 该品口服后经胃肠道吸收,在体内去酯化转变为具活性的头孢泊肟进入血液循环。本品口服100mg,200mg,400mg后2~3小时血药浓度可达峰值,平均达峰血药浓牙分别为1.4mg/L,2.3mg/L,3.9mg/L。半衰期为2.09-2.84小时,与食物同服会增加AUC和峰值浓牙;抗酸
头孢克肟胶囊的药代动力学
口服本品后约40%~50%吸收。口服后血药浓度达峰时间为2~4小时。血清蛋白结合率为70%。表观分布容积为0.11L/kg。半衰期为3~4小时。口服后体内分布良好,可通过胎盘进入胎儿循环。24小时内约20%给药量经尿排出。血液透析或腹膜透析不能清除本品。
概述头孢氨苄片的药代动力学
本品吸收良好,空腹口服本品500mg后1小时达高峰血药浓度(Cmax),平均为18mg/L。餐后服药延缓吸收并降低血药峰浓度,但吸收量不减。本品的吸收在幼儿乳糜泻和小肠憩室患者可增加,在克隆病和肺囊性纤维化患者可延缓和减少。老年人胃肠道吸收虽无减少,但血药浓度维持较年轻人为久。本品的血消除半衰期
概述盐酸头孢吡肟的代动力学
本药0.25g-2g静脉单剂量输注,显线性药代动力学,头孢吡肟的平均血浆消除半衰期为2.0±0.3小时,机体总消除率为120.0±8.0mL/min。肌肉给药,头孢吡肟可完全被吸收,血药浓度达峰时间(tmax)约为1.5小时,在0.5g-2.0g剂量范围内,药代动力学呈线性。健康成年男性志愿者接
简述头孢克肟片的特殊人群药代动力学
1、孢克肟片的特殊人群药代动力学: 老年患者:稳态时平均AUCs比正常成年人约有40%的升高。 肾功能不全受试者:肌酐清除率为20~50ml/min时,头孢克肟平均血清半衰期延长至6.4小时;肌酐清除率为5~20ml/min时,头孢克肟平均血清半衰期延长至11.5小时。 血液透析和腹膜透析
简述头孢唑肟钠的药代动力学
头孢唑肟钠肌内注射该品0.5g或1.0g后血药峰浓度(cmax)分别为13.7mg/L和39mg/L,于给药后1小时到达。静脉注射该品2g或3g,5分钟后血药峰浓度(cmax)分别为131.8mg/L和221.1mg/L。头孢唑肟广泛分布于全身各种组织和体液中,包括胸水、腹水、胆汁、胆囊壁、脑脊
头孢泊肟酯片的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取含量测定项下的细粉适量(约相当于头孢泊肟100ng),置100ml量瓶中,加溶剂使头孢泊肟酯溶解并稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液对照溶液精密量取供试品溶液适量,用溶剂定量稀释制成每1ml中约含头孢泊肟0.01mg的溶液溶剂、系统适用性溶液、
关于头孢吡肟的药代动力学的介绍
头孢吡头孢吡肟静脉或肌内给药后吸收迅速,绝对生物利用度为100%。静脉注射2.0g药物,血药浓度峰值约为193μg/ml。药物吸收后分布广泛,在尿液、胆汁、腹膜液、气管黏膜、痰液、前列腺液、阑尾、胆囊中均能达有效抗菌浓度。头孢吡肟稳态分布容积约为20L/kg,且与剂量不相关。头孢吡肟血血浆蛋白结
关于头孢噻肟的药代动力学的介绍
头孢噻肟在肠道中不吸收。肌内注射0.5g和1.0g,0.5h后达血药浓度峰值,分别为12μg/mL和25μg/mL。静脉注射1g和2g,血药浓度峰值分别为102μg/mL和215μg/mL。30min内静脉滴注1g,滴注完毕时血药浓度为41μg/mL,4h后血药浓度为1.5μg/mL。药物吸收后
头孢克肟胶囊的药代动力学及贮藏
药代动力学 口服本品后约40%~50%吸收。口服后血药浓度达峰时间为2~4小时。血清蛋白结合率为70%。表观分布容积为0.11L/kg。半衰期为3~4小时。口服后体内分布良好,可通过胎盘进入胎儿循环。24小时内约20%给药量经尿排出。血液透析或腹膜透析不能清除本品。 贮藏 遮光密封,置凉暗
关于头孢克肟胶囊的药代动力学介绍
我国目前尚缺乏头孢克肟胶囊详细的药代动力学研究资料,国外药代动力学研究资料表明: 1、吸收: (1)正常成人空腹口服一次50、100、900mg(效价),约4小时后血清浓度达到峰值,分别为0.69,1.13,1.95μg/ml,血清浓度半衰期为2.3~2.5小时。肾功能正常的小儿患者口服一次
特殊人群使用头孢克肟分散片的药代动力学
老年患者:稳态时平均AUCs比正常成年人约有40%的升高。 肾功能不全受试者:肌酐清除率为20~50ml/min时,头孢克肟平均血清半衰期延长至6.4小时;肌酐清除率为5~20ml/min时,头孢克肟平均血清半衰期延长至11.5小时。 血液透析和腹膜透析:头孢克肟不能有效地从血中清除。但也有
简述头胞泊肟普赛酯的药代动力学
头孢泊肟为酯类化合物,经过肠壁时可水解。口服后经胃肠道吸收,转变为活性代谢物头孢泊肟。进食下服用头胞泊肟普赛酯,吸收率达50%,抗酸剂可减少其吸收并降低血浆药物峰浓度。血药浓度达峰时间为2~3h。45%~80%的药物以原形药物由尿液排出,少量由胆汁排出。肾衰竭患者消除半衰期延长。
头孢泊肟酯片的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品10片,精密称定,研细,精密称取细粉适量(约相当于头孢泊肟30mg),置100ml量瓶中,加甲醇适量使溶解,再用流动相稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液。对照品溶液、系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见头孢泊肟酯含量测定项下