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维生素B1由嘧啶环和噻唑环通过亚甲基结合而成，总结文献报道的合成路线，可以分为两大类：汇聚式和直线式。 汇聚式路线通过独立构建嘧啶环和噻唑环，再将两者结合。直线式路线通过在已经构建好的嘧啶环上逐步构建噻唑环。 汇聚式路线 1937年，Joseph等第一次完成了VB1的全合成。 该小组以3-乙氧基丙酸乙酯2为起始原料，其α位发生甲酰化、钠代反应形成烯醇钠盐3，再与盐酸乙脒4环合得到5，其羟基经卤代、氨化得到7，氢溴酸溴代后与4-甲基-5-噻唑乙醇发生季胺化反应形成9，最后与氯化银置换形成目标产物VB1。 该路线采用汇聚式合成方法，步骤较短，原子经济性好，但缺点在于中间体2到5的甲酰化、钠代、环合步骤以及8到9的季胺化反应收率较低，因此该路线工业化生产受到限制。......阅读全文
维生素B1由嘧啶环和噻唑环通过亚甲基结合而成，总结文献报道的合成路线，可以分为两大类：汇聚式和直线式。 汇聚式路线通过独立构建嘧啶环和噻唑环，再将两者结合。直线式路线通过在已经构建好的嘧啶环上逐步构建噻唑环。 汇聚式路线 1937年，Joseph等第一次完成了VB1的全合成。 该小组以3-乙
在嘧啶环基础上逐步构建噻唑环，主要有以下方法。 有研究者以10为底物，与 3-氯-5-乙酰氧基-2-戊酮以及二硫化碳环合得到前体化合物29，再经水解以及双氧水氧化得到1，三步反应收率49.3%。此后，该研究小组在此基础又做了改进，采用3-氯-5-羟基-2-戊酮直接与10 反应， 简化了合成路线
10是VB1直线式路线生产中的一个重要中间体。 该化合物合成方法较多，根据其起始原料的不同，可将路线概括为两大类：丙二腈路线和丙烯腈路线。 Hoffmann-La Roche 公司开发的路线以丙二腈11为起始原料， 经Knoevenagel缩合得到12，再经胺化、环合、还原得到10。该合成路线
ent-Trachylobane类天然产物mitrephorone A、B和C与二萜ent-atiserene、ent-beyerene和ent-kaurene结构相关，但却显示出罕见的、具有合成挑战性的氧化方式（Scheme 1）。初步的生物学研究显示，1-3具有中等抗微生物和抗癌活性。最近，
研究表明维生素B1是葡萄糖代谢的关键酶的辅助因子，在维持脑内氧化代谢平衡方面具有重要作用。维生素B1是维持神经、心脏及消化系统正常机能的重要生活活性物质，维生素B1的衍生物能够参与到基因表达调控、细胞应激反应、信号转导途径以及神经系统信号转导等机体重要的生理过程。而维生素B1衍生物的这些作用，是不依
维生素B1是B族维生素之一。它是糖代谢的重要辅助因子，在醛基和糖基的主动运输中起辅酶作用，在神经传导和神经元传导中起辅助作用。由于维生素B1在体内存储时间很短，容易被排泄出来，所以要保持其血液中含量就必须经常摄入维生素B1。大多数食物中都含有适量的维生素B1，而富含维生素B1的食物来源包括全谷类
维生素B1缺乏（thiamine deficiency，TD）流行于18~19世纪，当时在中国、日本，尤其在东南亚一带每年约有几十万人死于维生素B1缺乏所致的脚气病。19世纪末，荷兰医生艾克曼 （Christiaan Eijk-man） 在荷属东印度的军队中研究脚气病，并提出了脚气病的营养学假说
脚气病 VB1缺乏时糖代谢障碍糖氧化受阻形成丙酮酸乳酸堆积，影响机体能量供应，临床出现消化、循环系统症状等。大约在1630年就有人发现了脚气病。1882年日本的一将军观察到许多船员有纳差、便秘、肠蠕动减慢、腹胀等症状，并注意到与食物有关，后来他在饮品中加上大米饭、肉、蔬菜后，发现有这些症状人少
临床上所用的维生素B1都是化学合成的产品。在细胞内，维生素B1的生物活性形式为硫胺素焦磷酯（thiamine pyrophosphate，TPP），TPP是丙酮酸脱氢酶复合体 （pyruvate dehydrogenase complex， PDHC）、α -酮戊二酸脱氢酶复合体 （α-keto
酗酒相关的维生素B1缺乏是临床上最常见的维生素B1缺乏原因之一，称为韦尼克 -柯萨可夫综合征（Wernicke-Korsakoff’s Syndrome，WKS），患者除了有明显的认知丧失、记忆力减退外，其脑内病变为选择性神经元死亡，KGDHC活性明显降低并伴随类似阿尔茨海默病患者的神经元纤维