概述维生素B1的合成路线
维生素B1由嘧啶环和噻唑环通过亚甲基结合而成,总结文献报道的合成路线,可以分为两大类:汇聚式和直线式。 汇聚式路线通过独立构建嘧啶环和噻唑环,再将两者结合。直线式路线通过在已经构建好的嘧啶环上逐步构建噻唑环。 汇聚式路线 1937年,Joseph等第一次完成了VB1的全合成。 该小组以3-乙氧基丙酸乙酯2为起始原料,其α位发生甲酰化、钠代反应形成烯醇钠盐3,再与盐酸乙脒4环合得到5,其羟基经卤代、氨化得到7,氢溴酸溴代后与4-甲基-5-噻唑乙醇发生季胺化反应形成9,最后与氯化银置换形成目标产物VB1。 该路线采用汇聚式合成方法,步骤较短,原子经济性好,但缺点在于中间体2到5的甲酰化、钠代、环合步骤以及8到9的季胺化反应收率较低,因此该路线工业化生产受到限制。......阅读全文
概述维生素B1的合成路线
维生素B1由嘧啶环和噻唑环通过亚甲基结合而成,总结文献报道的合成路线,可以分为两大类:汇聚式和直线式。 汇聚式路线通过独立构建嘧啶环和噻唑环,再将两者结合。直线式路线通过在已经构建好的嘧啶环上逐步构建噻唑环。 汇聚式路线 1937年,Joseph等第一次完成了VB1的全合成。 该小组以3-乙
维生素B1的合成路线
维生素B1由嘧啶环和噻唑环通过亚甲基结合而成,总结文献报道的合成路线,可以分为两大类:汇聚式和直线式。汇聚式路线通过独立构建嘧啶环和噻唑环,再将两者结合。直线式路线通过在已经构建好的嘧啶环上逐步构建噻唑环。 (以下介绍中对众多中间体进行编号以便说明,具体结构可见图册)汇聚式路线1937年,Josep
维生素B1直线式路线噻唑环的合成
在嘧啶环基础上逐步构建噻唑环,主要有以下方法。 有研究者以10为底物,与 3-氯-5-乙酰氧基-2-戊酮以及二硫化碳环合得到前体化合物29,再经水解以及双氧水氧化得到1,三步反应收率49.3%。此后,该研究小组在此基础又做了改进,采用3-氯-5-羟基-2-戊酮直接与10 反应, 简化了合成路线
维生素B1直线式路线中间体嘧啶环的合成
10是VB1直线式路线生产中的一个重要中间体。 该化合物合成方法较多,根据其起始原料的不同,可将路线概括为两大类:丙二腈路线和丙烯腈路线。 Hoffmann-La Roche 公司开发的路线以丙二腈11为起始原料, 经Knoevenagel缩合得到12,再经胺化、环合、还原得到10。该合成路线
概述维生素B1缺乏病发现史
我国早在公元前若干年就知道脚气病,其特征是消瘦和下肢麻木。公元七世纪,我国著名医学家孙思邈在其《千金方》中对本病症状、临床类型、防治方法等做过详述,把脚气病分为肿、不肿、脚气入心三型,并指出“常服谷皮煎汤可防治”。在欧洲1592年首次记录脚气病。1873年观察到欧洲船员脚气病例比来自东印度群岛新
概述小儿维生素B1缺乏病的症状体征
硫胺素缺乏将导致脚气病,脚气病是硫胺素摄入不足的最终结果,主要影响心血管和神经系统。主要表现为多发性神经炎、肌肉萎缩、组织水肿、心脏扩大、循环失调及胃肠症状。乳儿的发病常因乳母有维生素B1缺乏而使乳汁中的含量不足所造成。维生素B1缺乏往往同时有烟酸缺乏。 1.婴儿型脚气病 多发生于数个月的婴儿
概述小儿维生素B1缺乏病的发病机制
维生素B1又称抗脚气病因子或抗神经炎因子,它是最早发现的维生素之一。维生素B1在高温、特别是高温碱性溶液中易被破坏,在酸性溶液中,稳定性较好。在体内硫胺素80%是以硫胺素焦磷酸盐(TPP)的形式存在,10%是以硫胺素三磷酸盐的形式存在,其余的为硫胺素单磷酸盐或游离的硫胺素。在身体中硫胺素80%是
Mitrephorone-A全合成路线
ent-Trachylobane类天然产物mitrephorone A、B和C与二萜ent-atiserene、ent-beyerene和ent-kaurene结构相关,但却显示出罕见的、具有合成挑战性的氧化方式(Scheme 1)。初步的生物学研究显示,1-3具有中等抗微生物和抗癌活性。最近,
概述维生素PP的合成方法
1867年第一次在实验室里合成烟酸,但直到二十世纪30年代烟酸才真正实现工业化。最初工业化通过氧化尼古丁合成烟酸,后大多采用喹啉、2-甲基-5-乙基吡啶和3-甲基吡啶等烷基吡啶为原料,经化学或电化学氧化合成烟酸。从合成方法分类,一般分为以硝酸、高锰酸钾等作为氧化剂的试剂氧化法,以氨气和空气作为氧
维生素B1
性状本品为白色结晶或结晶性粉末;有微弱的特臭,味苦;干燥品在空气中迅即吸收约4%的水分本品在水中易溶,在乙醇中微溶,在乙醚中不溶。吸收系数取本品,精密称定,加盐酸溶液(9→1000溶解并定量稀释制成每1ml约含12.5μg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401),在246nm的波长处测定吸光度,
概述婴儿维生素B1缺乏症的治疗原则
1.发病的第1周,应每日给维生素B1至少10mg。第2周起直到临床症状消失,每日给药3~5mg。以后的维持量为每日1~5mg。当婴儿脚气病时,其乳母无论有无硫胺素缺乏症状,也应同时给予治疗,日服维生素B150mg,待患儿痊愈后改为维持量。由于患者常伴同其他B族维生素缺乏症,故同时应给口服复合维生
概述婴儿维生素B1缺乏症的临床表现
婴儿期脚气病大多数为急性,常突然发作,病热危重。早期可有面色苍白、急躁、哭闹不安和浮肿,易被忽视。年长儿童的脚气病则与成人相似,以水肿为主要表现。不肿初起时只见于胫前区,较严重者才有整个下肢和面部浮肿。这是由于食欲减退,蛋白质摄入少,形成低蛋白血症,同时又有心功能不全之故。
维生素B1片
性状本品为白色片鉴别取本品细粉适量,加水搅拌,滤过,滤液蒸干后,照维生素B1鉴别(1)、(3)项下试验,显相同的反应。检查有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品细粉适量,加流动相适量,振摇使维生素B1溶解,用流动相稀释制成每1ml中约含维生素B11mg的溶液,滤过,取续滤液。对
对乙酰氨基酚的合成路线
对氨基酚乙酰化而得。方法1:将对氨基酚加入稀乙酸中,再加入冰醋酸,升温至150℃反应7h,加入乙酐,再反应2h,检查终点,合格后冷却至25℃以下,甩滤,水洗至无乙酸味,甩干,得粗品。此方法的收率为90%方法2:将对氨基酚、冰醋酸及含酸50%以上的酸母液一起蒸馏,蒸出稀酸的速度为每小时馏出总量的十分之
维生素B1的食物来源
VB1来源主要有几方面,一是粮谷类、豆类、硬果和干酵母中含量比较丰富,因此糙米和带麸皮的面粉比精白米中VB1含量高;二是在动物的内脏如肝、肾、瘦肉和蛋黄中含有VB1;三是有些蔬菜如芹菜和紫菜等均有不同含量的VB1。
维生素B1的检查方法
检查酸度取本品0.50g,加水20ml溶解后,依法测定(通则0631),pH值应为2.8~3.3溶液的澄清度与颜色取本品1.0g,加水10ml溶解后,溶液应澄清无色;如显色,与对照液(取比色用重铬酸钾液0.1ml,加水适量使成10ml)比较,不得更深硫酸盐取本品2.0g,依法检查(通则0802),与
维生素B1-的化学构造
化学构造维生素B1的化学结构维生素B1又称硫胺素(thiamin),由一个含氨基的嘧啶环和一个含硫的噻唑环通过亚甲基桥连接而成。
维生素B1的结构特点
维生素B1(Vitamin B1,VB1)又称硫胺素,是最早被人们提纯的水溶性维生素,化学名为氯化3-[(4-氨基-2-甲基-5-嘧啶基)-甲基]-5-(2-羟乙基)-4-甲基噻唑鎓盐酸盐,具有维持正常糖代谢的作用。
有机合成的技术路线和应用特点
1828年F.维勒由无机物氰酸铵合成了动物代谢产物尿素,数年之后H.科尔贝又合成了乙酸,从此有机合成化学获得迅速发展。有机合成大致分为两方面:①基本有机合成。包括从煤炭、石油、水和空气等原材料合成重要化学工业原料,如合成纤维、塑料和合成橡胶的原料,溶剂,增塑剂,汽油等,其产量几乎接近于钢铁的数量级
维生素B1的含量测定方法
含量测定取本品约0.12g,精密称定,加冰醋酸20ml微热使溶解,放冷,加醋酐30ml,照电位滴定法(通则0701),用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于16.86mg的C12H17CN4Os·HCl
关于维生素B1的作用简介
维生素B1是B族维生素之一。它是糖代谢的重要辅助因子,在醛基和糖基的主动运输中起辅酶作用,在神经传导和神经元传导中起辅助作用。由于维生素B1在体内存储时间很短,容易被排泄出来,所以要保持其血液中含量就必须经常摄入维生素B1。大多数食物中都含有适量的维生素B1,而富含维生素B1的食物来源包括全谷类
维生素b1的作用及功能
研究表明维生素B1是葡萄糖代谢的关键酶的辅助因子,在维持脑内氧化代谢平衡方面具有重要作用。维生素B1是维持神经、心脏及消化系统正常机能的重要生活活性物质,维生素B1的衍生物能够参与到基因表达调控、细胞应激反应、信号转导途径以及神经系统信号转导等机体重要的生理过程。而维生素B1衍生物的这些作用,是不依
维生素B1的基本性状
性状本品为白色结晶或结晶性粉末;有微弱的特臭,味苦;干燥品在空气中迅即吸收约4%的水分本品在水中易溶,在乙醇中微溶,在乙醚中不溶。吸收系数取本品,精密称定,加盐酸溶液(9→1000溶解并定量稀释制成每1ml约含12.5μg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401),在246nm的波长处测定吸光度,
维生素B1的主要来源
维生素B1广泛存在于各类食物中,其良好来源是动物内脏(肝、肾、心)、瘦肉、全谷类、豆类和坚果类。谷物仍是我国传统饮食摄取维生素B的主要来源。但过度碾磨的精白米、精白面会造成维生素B1大量丢失。
维生素B1的生理功能
临床上所用的维生素B1都是化学合成的产品。在细胞内,维生素B1的生物活性形式为硫胺素焦磷酯(thiamine pyrophosphate,TPP),TPP是丙酮酸脱氢酶复合体(pyruvate dehydrogenase complex,PDHC)、α- 酮戊二酸脱氢酶复合体(α-ketogluta
维生素B1的基本性质
维生素B1为白色至黄白色细小结晶,熔点249℃,具有潮解性,溶于水,微溶于乙醇,不溶于有机溶剂,气味似酵母,味苦。维生素B1分子中有两个碱基氮原子,一个在氨基基团中,另一个在具有强碱性质的季铵基团中,因此维生素B1能与酸反应形成相应的盐。同时由于季铵盐氮的存在,维生素B具有强碱性,在食品的整个正常p
关于维生素B1的历史简介
维生素B1缺乏(thiamine deficiency,TD)流行于18~19世纪,当时在中国、日本,尤其在东南亚一带每年约有几十万人死于维生素B1缺乏所致的脚气病。19世纪末,荷兰医生艾克曼 (Christiaan Eijk-man) 在荷属东印度的军队中研究脚气病,并提出了脚气病的营养学假说
关于维生素B1的特性介绍
维生素B1为白色至黄白色细小结晶,熔点249℃,具有潮解性,溶于水,微溶于乙醇,不溶于有机溶剂,气味似酵母,味苦。维生素B1分子中有两个碱基氮原子,一个在氨基基团中,另一个在具有强碱性质的季铵基团中,因此维生素B1能与酸反应形成相应的盐。同时由于季铵盐氮的存在,维生素B具有强碱性,在食品的整个正
维生素B1片的检查方法
检查有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品细粉适量,加流动相适量,振摇使维生素B1溶解,用流动相稀释制成每1ml中约含维生素B11mg的溶液,滤过,取续滤液。对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置100m量瓶中用流动相稀释至刻度,摇匀。色谱条件、系统适用性要求与测定法见维生素B1
维生素B1的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品约5mg,加氢氧化钠试液2.5ml溶解后,加铁氰化钾试液0.5m与正丁醇5ml,强力振摇2分钟,放置使分层,上面的醇层显强烈的蓝色荧光;加酸使成酸性,荧光即消失;再加碱使成碱性,荧光又显出(2)取本品适量,加水溶解,水浴蒸干,在105℃干燥2小时测定。本品的红外光吸收图谱应与对照的图