简述昂丹司琼的药代动力学
昂丹司琼口服吸收迅速，生物利用度约为60%。单次口服8mg后1.5h血药浓度达峰值（30ng/mL）。口服后迅速分布到全身各组织，血浆蛋白结合率为70%～76%，表观分布容积（Vd）为140L，并可经乳汁分泌。药物经口服与静脉注射在体内的代谢相似，主要经肝脏代谢，半衰期β相约为3h。代谢产物主要自粪便和尿液中排泄，其中50%以内以原形自尿排出。重复给药不会改变其药代动力学。......阅读全文
简述昂丹司琼的药代动力学
昂丹司琼口服吸收迅速，生物利用度约为60%。单次口服8mg后1.5h血药浓度达峰值（30ng/mL）。口服后迅速分布到全身各组织，血浆蛋白结合率为70%～76%，表观分布容积（Vd）为140L，并可经乳汁分泌。药物经口服与静脉注射在体内的代谢相似，主要经肝脏代谢，半衰期β相约为3h。代谢产物主要
简述盐酸昂丹司琼片的药代动力学
口服本品约2小时左右达血浆峰浓度，其生物利用度大约为60% (老年人则更高)。口服或静脉给药时，本品的体内情况大致相同，其消除半衰期约3小时。老年人可能延长至5小时。药物彻底代谢，代谢物经肾脏(75%)与肝脏(25%)排泄。血浆蛋白结合率为75%。
盐酸昂丹司琼片的药代动力学
口服本品约2小时左右达血浆峰浓度，其生物利用度大约为60% (老年人则更高)。口服或静脉给药时，本品的体内情况大致相同，其消除半衰期约3小时。老年人可能延长至5小时。药物彻底代谢，代谢物经肾脏(75%)与肝脏(25%)排泄。血浆蛋白结合率为75%。
概述盐酸昂丹司琼注射液的药代动力学
一次静脉给药4毫克，在5分钟内给药，达到的血浆峰浓度约为65纳克/毫升。4毫克肌肉注射给药后，在注射后10分钟内达血浆峰浓度（约为25纳克/毫升）。肌肉注射4毫克和静脉注射4毫克后，其系统暴露是等同的。 昂丹司琼口服、肌肉注射或静脉注射后半衰期无明显差异，半衰期约为3小时，稳态分布容积约为14
简述盐酸昂丹司琼葡萄糖注射液的药代动力学
盐酸昂丹司琼葡萄糖注射液的药代动力学：口服盐酸昂丹司琼后，吸收迅速，口服后达峰时间约为1.5小时峰浓度约30ng/ml。口服盐酸昂丹司琼葡萄糖注射液绝对生物利用度约为60%。口服和静脉滴注盐酸昂丹司琼的体内代谢情况大致相同。药物消除半衰期约为3小时。稳态表现分布容积为140L。血浆蛋白结合率是7
盐酸昂丹司琼
杂质质IH3CCH2C14H13NO211.26 甲基-3-亚甲基-2,3-二氢-1H-咔唑-4(9H)-酮性状本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。本品在甲醇中易溶,在水中略溶,在丙酮中微溶;在lmol/L盐酸溶液中略溶。熔点取本品,以五氧化二磷为干燥剂干燥30分钟后,依法测定(通则0612),熔点
简述昂丹司琼的药理作用
昂丹司琼为强效、高度选择性的5-羟色胺受体拮抗药，能有效地抑制或缓解由细胞毒性化疗药物和放疗引起的恶心呕吐，其疗效优于甲氧氯普氯普胺。对一些强致吐作用的化疗药（如顺铂、环磷酰胺、阿霉素等）引起的呕吐有迅速而强大的抑制作用，但对晕动病及阿扑吗啡引起的呕吐无效。昂丹司琼确切的作用机制目前尚不完全清楚
盐酸昂丹司琼片
性状本品为白色或类白色片或薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间致(2)取含量均匀度项下的供试品溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在248nm、267nm与310nm的波长处有最大吸收,在282m
简述昂丹司琼的药物相互作用
1.与地塞米松或甲氧氯普氯普胺合用，收效更好。 2.昂丹司琼是通过肝P450酶系统代谢的，因此，凡是能诱导或抑制该酶系都有可能改变其清除率，因而也改变了半衰期。但尚无足够的资料提出如何调整或有无必要调整剂量。 3.在人体中，卡莫司汀、依托泊苷和顺铂并不影响昂丹司琼的代谢。
盐酸昂丹司琼片的性状
本品为白色或类白色或薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
昂丹司琼片的功效主治
止吐药用于：①细胞毒性药物化疗和放射治疗引起的恶心 呕吐；②预防和治疗手术后的恶性呕吐
盐酸昂丹司琼的检查方法
酸度取本品0.10g,加水10ml溶解后,依法测定(通则0631),pH值应为4.0~5.5溶液的澄清度与颜色取本品0.10g,加水10ml溶解后溶液应澄清无色。如显浑浊,与1号浊度标准液(通则0902第一法)比较,不得更浓;如显色,与黄色1号标准比色液(通则0901第一法)比较,不得更深。有关物质
盐酸昂丹司琼含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液。对照品溶液取盐酸昂丹司琼对照品,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液。色谱条件与系统适用性要求见有关物质项下。检测波长为310nm。测定法精密量取供
盐酸昂丹司琼注射液
性状本品为无色的澄明液体。鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)取本品,用0.1mol/L盐酸溶液稀释制成每1ml中含10μg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在248mm、267nm与310nm的波长处有最大吸收,在
简述盐酸昂丹司琼片的药物相互作用
1．没有证据表明本品会诱导或抑制其它同时服用药物的代谢。有专门研究表明，本品与酒精、替马西泮、呋塞米、曲马多及丙泊酚无相互作用。 2．对司巴丁及异喹胍代谢差的患者，对本品消除的半衰期无影响。对这类患者重复给药后，药物的暴露水平与正常人体无差异，故用药剂量和用药次数不须改变。 3．与地塞米松合
简述昂丹司琼注射液的药理作用
昂丹司琼注射液是强效、高选择性的5—HT3受体拮抗剂，有强镇吐作用。化疗药物和放射治疗可造成小肠释放5—HT，经由5—HT3受体激活迷走神经的传入支，触发呕吐反射。本品能阻断这一反射的触发。迷走神经传入支的激动也可引起位于第四脑室底部Postrema区的5—HT释放，从而经过中枢机制而加强。本品
盐酸昂丹司琼的基本性状
本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。本品在甲醇中易溶,在水中略溶,在丙酮中微溶;在lmol/L盐酸溶液中略溶。熔点取本品,以五氧化二磷为干燥剂干燥30分钟后,依法测定(通则0612),熔点为175~180℃,熔融时同时分解。
盐酸昂丹司琼的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品约10mg,加水5ml使溶解,加稀碘化铋钾试液1ml,即生成猩红色沉淀。(2)取本品,加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每lml中约含10μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在248nm、267nm与310nm的波长处有最大吸收,在282nm与257nm的波
盐酸昂丹司琼片的成分介绍
本品主要成份为盐酸昂丹司琼。 化学名称：2,3-二氢-9-甲基-3-[(2-甲基咪唑-1-基)甲基]-4(1H)-咔唑酮盐酸盐二水合物。 化学结构式： 分子式：C 18H 19N 3O·HCI·2H 2O 分子量：365.86
昂丹司琼片的药理作用
本品是一强效高选择性的5－HT3受体拮抗剂,有强止吐作用剂化疗药物和放射治疗可造成小肠释放5－HT经由5－HT3受体激活 迷走神经的传入支触发呕吐反射本品能阻断这一反射的触发迷走神经传人支的激动也可引起位于 第四脑室底部Postrema区的5－HT释放从而经过中枢机制而加强本品对化疗放疗引起的恶
盐酸昂丹司琼的鉴别方法
(1)取本品约10mg,加水5ml使溶解,加稀碘化铋钾试液1ml,即生成猩红色沉淀。(2)取本品,加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每lml中约含10μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在248nm、267nm与310nm的波长处有最大吸收,在282nm与257nm的波长处
盐酸昂丹司琼的杂质类型介绍
杂质质IH3CCH2C14H13NO211.26 甲基-3-亚甲基-2,3-二氢-1H-咔唑-4(9H)-酮
盐酸昂丹司琼片的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品细粉适量(约相当于昂丹司琼4ng),置10ml量瓶中,加流动相使盐酸昂丹司琼溶解并稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液。对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀色谱条件、系统适用性要求与测定法见盐酸昂丹司琼
关于昂丹司琼的用法用量介绍
1.（1）治疗由化疗和放疗引起的恶心呕吐：对可引起中度呕吐的化疗和放疗，应在治疗前1～2h口服8mg，之后间隔12h口服8mg。为避免治疗后24h出现恶心呕吐，应持续让患者服药，每次8mg，每天2次，连服5天。（2）预防或治疗手术后呕吐：于麻醉前1h口服8mg，之后每隔8小时口服8mg，共2次。
盐酸昂丹司琼类别及贮藏方法
类别抗肿瘤辅助药贮藏遮光,密封保存
如何正确使用盐酸昂丹司琼片？
对于高度催吐的化疗药引起的呕吐：化疗前15分钟、化疗后4小时和8小时各静脉注射昂丹司琼注射液8mg，停止化疗以后每8-12小时口服昂丹司琼片8mg(2片)，连用5天。 对于催吐程度不太强的化疗药引起的呕吐：化疗前15分钟静脉注射昂丹司琼注射液8mg，以后每8-12小时口服昂丹司琼片8mg(2片
简述欧贝盐酸昂丹司琼的药物相互作用
1、没有证据表明欧贝会诱导或抑制其它同时服用药物的代谢。有专门研究表明，欧贝与酒精、替马西泮、呋塞米、曲马多及丙泊酚无相互作用。 2、对司巴丁及异喹胍代谢差的患者，对本品消除的半衰期无影响。对这类患者重复给药后，药物的暴露水平与正常人体无差异，故用药剂量和用药次数不须改变。 3、欧贝盐酸昂丹
简述盐酸昂丹司琼口腔崩解片的注意事项
1、昂丹司琼主要经肝脏代谢清除，肝脏功能中度或严重衰竭病人，本品在体内消除能力显著下降，血清半衰期也显著延长，因此，肝脏功能中度或中度障碍的患者用药剂量每天不应超过8mg。 2、肾衰竭病人无需调整剂量、用药次数和用药途径。 3、手术后不宜使用本品，以免掩盖小肠或胃扩张症状。
简述注射用盐酸昂丹司琼的药理作用
注射用盐酸昂丹司琼是一种选择性的5-羟色胺3(5-HT3)受体拮抗剂。其作用机理尚未完全明确，可能是拮抗外周迷走神经末梢和中枢化学感受区中的5-HT3受体，从而阻断因化疗和手术等因素促进小肠嗜铬细胞释放5-羟色胺，兴奋迷走传入神经而导致的呕吐反射。本品选择性较高，无锥体外系反应、过度镇静等副作用
简述盐酸昂丹司琼口腔崩解片的药理作用
本品是一强效、高选择性的5－HT3受体拮抗剂,有强止吐作用剂。化疗药物和放射治疗可造成小肠释放5－HT，经由5－HT3受体激活迷走神经的传入支，触发呕吐反射。本品能阻断这一反射的触发。迷走神经传人支的激动也可引起位于第四脑室底部Postrema区的5－HT释放，从而经过中枢机制而加强。本品对化疗