游书力团队合成环丁烷稠合的四环吲哚螺环
近日，中国科学院上海有机所游书力团队开发了一种可见光促进的吲哚衍生物分子内[2+2]环加成方法，可以极好的收率和立体选择性得到环丁烷稠合的四环吲哚螺环（Scheme 1，底部）。该成果近期发表在J. Am. Chem. Soc.上（DOI: 10.1021/jacs.8b12965）。 多环吲哚衍生物存在于多种生物碱和生物活性分子中，吲哚衍生物的去芳构化是快速构建这类分子骨架的最直接途径，如spiroindolenines、pyrroloindolines和furoindolines等（Scheme 1，顶部）。众所周知，在吲哚的C3位进行ipso-环化可以构建各种假吲哚螺环；在C3位进行Friedel-Crafts烷基化与外部亲电试剂可触发在C2位的环化得到稠合的二氢吲哚。然而，目前针对更前沿的目标结构如角四环螺环吲哚啉的催化方法尚不发达，已知的方法主要限于分子内环化（Scheme 1，中间）。另一方面，环丁烷广泛存在于......阅读全文
游书力团队合成环丁烷稠合的四环吲哚螺环
近日，中国科学院上海有机所游书力团队开发了一种可见光促进的吲哚衍生物分子内[2+2]环加成方法，可以极好的收率和立体选择性得到环丁烷稠合的四环吲哚螺环（Scheme 1，底部）。该成果近期发表在J. Am. Chem. Soc.上（DOI: 10.1021/jacs.8b12965）。 多环吲
四环素治疗疼痛？
四环素是抗生素，治疗部分细菌感染导致的疾病。 疼痛有多种，部分非常难治疗。 阿片类药物特别有效，作用于脑内痛觉加工区域，但有成瘾等较大副作用。 阿司匹林等，抑制前列腺素的合成，减轻对外周痛觉神经末梢的刺激。但也有其他副作用，例如胃肠道。 寻找止痛药是神经药理学长期而艰巨的任务。 最近，
新研究为螺环氧化吲哚合成提供新方法 最高可达88%收率
华东师范大学周剑课题组在螺环氧化吲哚合成研究中获重要突破，相关成果日前在线发表于《自然—通讯》。 螺环化合物广泛存在于天然产物以及药物分子中，其高效构建对于药物研发具有重要意义。周剑课题组在新研究中利用“活化”的氧化吲哚螺环丙烷，发展了氧化吲哚螺环丙烷与硝酮、对氯苯甲醛和二聚巯基乙醛的环加成反
四环素的耐药机制
由于四环素类抗生素被长期广泛用于治疗人及动物的细菌感染，导致近年来不断出现耐药菌株。其耐药机制主要有3种：通过外排泵的主动外排四环素（如蛋白质tet A）；通过细菌核糖体保护作用（如蛋白质tet M）将四环素从30S亚基上解离；对四环素的酶解作用。
四环素的抗菌机制
许多抗生素的抗菌作用机制是在细菌胞内或胞外干扰细胞分裂进程。四环素类抗生素通过与细菌胞内核糖体 30S亚基形成可逆结合体，抑制蛋白质合成，起到抗菌效果。当抗生素浓度较低时，这种可逆的竞争性结合也将失去作用，细菌的蛋白质合成将继续进行。四环素还可通过结合线粒体70S亚基，抑制线粒体蛋白质的合成。四环素
四环素的改造方法
四环素类抗生素通常由生物合成和半合成方法制备。生物合成法是在酶的催化下，经过发酵、提炼工艺制成，对简单四环素类药物的大规模发酵生产仍然具有成本优势，但对复杂四环素类衍生物进行结构修饰难度很大。半合成法是以生物合成抗生素为原料，进行化学反应，对菲烷结构上的官能团进行改造，从而得到新的四环素类衍生物。虽
四环素的保存方法
因四环素对光敏感，需避光保存。
概述四环素的应用
盐酸四环素是广谱抗生素，对多数革兰阳性与阴性菌有抑制作用，高浓度有杀菌作用，并能抑制立克次体、沙眼病毒等，对革兰阴性杆菌作用较好。其作用机制主要是阻止氨酰基与核糖核蛋白体的结合，阻止肽链的增长和蛋白质的合成，从而抑制细菌的生长，高浓度时也有杀菌作用。 本品和土霉素之间有交叉耐药性。临床主要用于
四环素的物化特性
四环素分子式C22H24N2O8，分子量444.45，是一种广谱抗菌素。黄色晶体，味苦，熔点170～175℃（分解）。微溶于水，溶于乙醇和丙酮，在空气中稳定，但易吸收水分，受强日光照射变色。
四环素的临床应用
盐酸四环素是广谱抗生素，对多数革兰阳性与阴性菌有抑制作用，高浓度有杀菌作用，并能抑制立克次体、沙眼病毒等，对革兰阴性杆菌作用较好。其作用机制主要是阻止氨酰基与核糖核蛋白体的结合，阻止肽链的增长和蛋白质的合成，从而抑制细菌的生长，高浓度时也有杀菌作用。本品和土霉素之间有交叉耐药性。临床主要用于细菌性痢