游书力团队合成环丁烷稠合的四环吲哚螺环
近日，中国科学院上海有机所游书力团队开发了一种可见光促进的吲哚衍生物分子内[2+2]环加成方法，可以极好的收率和立体选择性得到环丁烷稠合的四环吲哚螺环（Scheme 1，底部）。该成果近期发表在J. Am. Chem. Soc.上（DOI: 10.1021/jacs.8b12965）。 多环吲哚衍生物存在于多种生物碱和生物活性分子中，吲哚衍生物的去芳构化是快速构建这类分子骨架的最直接途径，如spiroindolenines、pyrroloindolines和furoindolines等（Scheme 1，顶部）。众所周知，在吲哚的C3位进行ipso-环化可以构建各种假吲哚螺环；在C3位进行Friedel-Crafts烷基化与外部亲电试剂可触发在C2位的环化得到稠合的二氢吲哚。然而，目前针对更前沿的目标结构如角四环螺环吲哚啉的催化方法尚不发达，已知的方法主要限于分子内环化（Scheme 1，中间）。另一方面，环丁烷广泛存在于......阅读全文
游书力团队合成环丁烷稠合的四环吲哚螺环
近日，中国科学院上海有机所游书力团队开发了一种可见光促进的吲哚衍生物分子内[2+2]环加成方法，可以极好的收率和立体选择性得到环丁烷稠合的四环吲哚螺环（Scheme 1，底部）。该成果近期发表在J. Am. Chem. Soc.上（DOI: 10.1021/jacs.8b12965）。 多环吲
盐酸丁螺环酮
性状本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。本品在水、甲醇或三氯甲烷中易溶,在乙醇中溶解;在乙醚中几乎不溶熔点本品的熔点(通则0612)为202~206℃。鉴别(1)取本品约10mg,加水2ml溶解后,加钼酸铵试液3滴,即生成白色絮状沉淀。(2)取本品,加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中
盐酸四环素
性状本品为黄色结晶性粉末;无臭;略有引湿性;遇光色渐变深,在碱性溶液中易破坏失效。本品在水中溶解,在乙醇中微溶,在乙醚中不溶比旋度取本品,精密称定,加0.01mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1m中约含10mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为-240°至-258鉴别(1)取本品约0.5
盐酸丁螺环酮片
性状本品为白色片。鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于盐酸丁螺环酮20mg),置试管中,加水5ml振摇使溶解,滤过,取滤液2ml,加钼酸铵试液3滴,即生成白色絮状沉淀。(2)取含量测定项下的供试品溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在214nm与233nm的波长处有最大吸屮(3)取鉴别(
盐酸丁螺环酮片
性状本品为白色片。鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于盐酸丁螺环酮20mg),置试管中,加水5ml振摇使溶解,滤过,取滤液2ml,加钼酸铵试液3滴,即生成白色絮状沉淀。(2)取含量测定项下的供试品溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在214nm与233nm的波长处有最大吸屮(3)取鉴别(
盐酸四环素胶囊
鉴别取本品的内容物,照盐酸四环素项下的鉴别(1)、(2)、(4)项试验,显相同的结果。检查有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。临用新制供试品溶液取装量差异项下内容物,混合均匀,精密称取适量,加0.01mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中约含盐酸四环素0.8mg溶液,滤过,取续滤液。对
四环素治疗疼痛？
四环素是抗生素，治疗部分细菌感染导致的疾病。 疼痛有多种，部分非常难治疗。 阿片类药物特别有效，作用于脑内痛觉加工区域，但有成瘾等较大副作用。 阿司匹林等，抑制前列腺素的合成，减轻对外周痛觉神经末梢的刺激。但也有其他副作用，例如胃肠道。 寻找止痛药是神经药理学长期而艰巨的任务。 最近，
盐酸四环素片
性状本品为黄色片或糖衣片。鉴别取本品的细粉适量(约相当于盐酸四环素25mg)加热乙醇25ml,浸渍20分钟后滤过,滤液置水浴上蒸干,残渣照盐酸四环素项下的鉴别(1)、(2)、(4)项试验,显相同的结果。检查有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。临用新制。供试品溶液取本品细粉适量,加0.01m
我国首套环氧丁烷装置成功投产
原文地址：http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2023/11/512048.shtm11月9日，《中国科学报》从中国石化新闻办获悉，我国首套4000吨/年CHP（过氧化氢异丙苯）法制环氧丁烷装置在中国石化燕山石化一次开车成功，产出合格的高纯度环氧丁烷产品。这是全球首
新研究为螺环氧化吲哚合成提供新方法－最高可达88％收率
华东师范大学周剑课题组在螺环氧化吲哚合成研究中获重要突破，相关成果日前在线发表于《自然—通讯》。 螺环化合物广泛存在于天然产物以及药物分子中，其高效构建对于药物研发具有重要意义。周剑课题组在新研究中利用“活化”的氧化吲哚螺环丙烷，发展了氧化吲哚螺环丙烷与硝酮、对氯苯甲醛和二聚巯基乙醛的环加成反
丁螺环酮片的用途
本品作用于突触前膜上的多巴胺受体，产生抗焦虑作用，但无镇静、肌肉松弛和抗惊厥作用。尚未发现其依赖性。口服吸收快而完全，0．5—1小时达血药峰浓度。有第一关卡效应。经肝脏代谢，其代谢产物为5-羟基丁螺环酮和1-(2-嘧啶基)哌嗪(即1-PP)，仍有一定生物活性。只有少量以原形自肾脏排出，大部分以代
四环素的临床应用
盐酸四环素是广谱抗生素，对多数革兰阳性与阴性菌有抑制作用，高浓度有杀菌作用，并能抑制立克次体、沙眼病毒等，对革兰阴性杆菌作用较好。其作用机制主要是阻止氨酰基与核糖核蛋白体的结合，阻止肽链的增长和蛋白质的合成，从而抑制细菌的生长，高浓度时也有杀菌作用。本品和土霉素之间有交叉耐药性。临床主要用于细菌性痢
四环素的定向发酵
一、目的和要求 1、通过实验加深对定向发酵的理解。 2、学习利用沉淀或溶媒法提取四环类抗生素的操作技术。 二、原理 金霉素在化学结构上与四环素十分相似，区别仅在C-7位上，以Cl取代了H。所以，金霉素又称为7-氯四环素。金霉素链霉菌是金霉素的产生菌，但当培养基中存在抑氯物质
四环素的物化特性
四环素分子式C22H24N2O8，分子量444.45，是一种广谱抗菌素。黄色晶体，味苦，熔点170～175℃（分解）。微溶于水，溶于乙醇和丙酮，在空气中稳定，但易吸收水分，受强日光照射变色。
四环素的抗菌机制
许多抗生素的抗菌作用机制是在细菌胞内或胞外干扰细胞分裂进程。四环素类抗生素通过与细菌胞内核糖体 30S亚基形成可逆结合体，抑制蛋白质合成，起到抗菌效果。当抗生素浓度较低时，这种可逆的竞争性结合也将失去作用，细菌的蛋白质合成将继续进行。四环素还可通过结合线粒体70S亚基，抑制线粒体蛋白质的合成。四环素
四环素的保存方法
因四环素对光敏感，需避光保存。
四环素的耐药机制
由于四环素类抗生素被长期广泛用于治疗人及动物的细菌感染，导致近年来不断出现耐药菌株。其耐药机制主要有3种：通过外排泵的主动外排四环素（如蛋白质tet A）；通过细菌核糖体保护作用（如蛋白质tet M）将四环素从30S亚基上解离；对四环素的酶解作用。
四环素的结构特点
四环素是一种有机化合物，分子式为C22H24N2O8，本身及其盐类都是黄色或淡黄色的晶体，在干燥状态下极为稳定，除金霉素外，其他的四环素族的水溶液都相当稳定。四环素族能溶于稀酸、稀碱等，略溶于水和低级醇，但不溶于醚及石油醚。四环素族抗生素主要包括有金霉素、土霉素、四环素。四环素族抗生素有共同的化学结
四环素的研究发展
四环素类抗生素发展到现在已经有三代产品。第一代产品金霉素、四环素和土霉素为天然抗生素，因其广谱、使用方便、经济等特点被广泛使用。后来发现这类抗生素的化学结构不够稳定，且易产生耐药现象。严重的细菌耐药性导致迫切需要研发新型四环素类抗生素。通过对其进行广泛结构修饰，发现了以多西环素及米诺环素为代表的第二
四环素的改造方法
四环素类抗生素通常由生物合成和半合成方法制备。生物合成法是在酶的催化下，经过发酵、提炼工艺制成，对简单四环素类药物的大规模发酵生产仍然具有成本优势，但对复杂四环素类衍生物进行结构修饰难度很大。半合成法是以生物合成抗生素为原料，进行化学反应，对菲烷结构上的官能团进行改造，从而得到新的四环素类衍生物。虽
概述四环素的应用
盐酸四环素是广谱抗生素，对多数革兰阳性与阴性菌有抑制作用，高浓度有杀菌作用，并能抑制立克次体、沙眼病毒等，对革兰阴性杆菌作用较好。其作用机制主要是阻止氨酰基与核糖核蛋白体的结合，阻止肽链的增长和蛋白质的合成，从而抑制细菌的生长，高浓度时也有杀菌作用。 本品和土霉素之间有交叉耐药性。临床主要用于
四环素的主要来源
从绿色链丝菌的培养液中提取或从金霉素脱氯而得。
注射用盐酸四环素
性状本品为黄色混有白色的结晶性粉末鉴别取本品,照盐酸四环素项下的鉴别(1)、(2)、(4)项试验,显相同的结果检查溶液的澄清度取本品5瓶,按标示量分别加水制成每1ml中约含10mg的溶液,溶液应澄清;如显浑浊,与1号浊度标准液(通则0902第一法)比较,均不得更浓。有关物质照高效液相色谱法(通则05
简述四环素的抗菌机制
许多抗生素的抗菌作用机制是在细菌胞内或胞外干扰细胞分裂进程。四环素类抗生素通过与细菌胞内核糖体 30S亚基形成可逆结合体，抑制蛋白质合成，起到抗菌效果。当抗生素浓度较低时，这种可逆的竞争性结合也将失去作用，细菌的蛋白质合成将继续进行。四环素还可通过结合线粒体70S亚基，抑制线粒体蛋白质的合成。四
四环素的毒副作用
其毒性不大。但副作用多见，如恶心、呕吐，食欲减退，二重感染，影响骨和牙生长等。
简述四环素的耐药机制
由于四环素类抗生素被长期广泛用于治疗人及动物的细菌感染，导致近年来不断出现耐药菌株。其耐药机制主要有3种：通过外排泵的主动外排四环素（如蛋白质tet A）；通过细菌核糖体保护作用（如蛋白质tet M）将四环素从30S亚基上解离；对四环素的酶解作用。
概述四环素的发展历程
四环素类抗生素发展到现在已经有三代产品。第一代产品金霉素、四环素和土霉素为天然抗生素，因其广谱、使用方便、经济等特点被广泛使用。 后来发现这类抗生素的化学结构不够稳定，且易产生耐药现象。严重的细菌耐药性导致迫切需要研发新型四环素类抗生素。通过对其进行广泛结构修饰，发现了以多西环素及米诺环素为代
盐酸四环素的检查方法
酸度取本品,加水制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(通则0631),pH值应为1.8~2.8溶液的澄清度取本品5份,各50mg,分别加水5ml使溶解,溶液应澄清;如显浑浊,与1号浊度标准液(通则0902第一法)比较,均不得更浓。(供注射用)有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。临用新
盐酸丁螺环酮的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品,加水溶解并稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液。对照溶液精密量取供试品溶液适量,用水定量稀释制成每1ml中约含1g的溶液。色谱条件用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以乙腈磷酸盐缓冲液(取磷酸二氢钾1.36g,加水溶解并稀释成1000ml,
简述四环素软膏的药理毒理
四环素软膏，适应症为用于敏感革兰阳性菌、革兰阴性菌所致的皮肤表面感染。 药理毒理： 本品为广谱抑菌剂，高浓度时具杀菌作用。许多立克次体属、支原体属、衣原体属、螺旋体对本品敏感，肠球菌属对其耐药。多年来由于四环素类的广泛应用，临床常见病原菌对四环素耐药现象严重，葡萄球菌等革兰阳性菌及多数肠杆菌