抗体偶联药物( antibody-drug conjugate,ADC) 是将单克隆抗体药物的高特异性和小分子细胞毒药物的高活性相结合,用以提高肿瘤药物的靶向性、减少毒副作用。和传统的完全或部分人源化抗体或抗体片段相比,ADC因为能在肿瘤组织内释放高活性的细胞毒素从而理论上疗效更高。和融合蛋白相比,它具有更高的耐受性或较低的副作用。ADC药物对靶点的准确识别性及非癌细胞不受影响性,极大地提高了药效并减少了毒副作用,备受医药研发领域人员的关注。 ADC结构 由于ADC药物结构较为复杂,且不同ADC药物设计之间存在较大的差异。即使同一靶点的不同药物,由于识别位点、连接位点、连接子及所连接小分子的不同,其毒性的差异显而易见。因此,评价ADC 药物毒性之前,先要了解该ADC药物的设计。 现在的ADC通常由一个完全人源化的单克隆抗体(mAb)、一个细胞毒药物、一个合适的连接体和肿瘤细胞上特异性表达的......阅读全文
抗体偶联药物( antibody-drug conjugate,ADC) 是将单克隆抗体药物的高特异性和小分子细胞毒药物的高活性相结合,用以提高肿瘤药物的靶向性、减少毒副作用。和传统的完全或部分人源化抗体或抗体片段相比,ADC因为能在肿瘤组织内释放高活性的细胞毒素从而理论上疗效更高。和融合蛋白相
抗体偶联药物( antibody-drug conjugate,ADC) 是将单克隆抗体药物的高特异性和小分子细胞毒药物的高活性相结合,用以提高肿瘤药物的靶向性、减少毒副作用。和传统的完全或部分人源化抗体或抗体片段相比,ADC因为能在肿瘤组织内释放高活性的细胞毒素从而理论上疗效更高。和融合蛋白相
目前,ADC药物采用人源化单抗,对可结晶片段(Fc)进行修饰,以降低ADCC和CDC等。首先抗体分子作为生物大分子,存在一般生物大分子的毒性风险,如免疫原性和免疫毒性,以及单抗可能的ADCC作用、CDC作用、肾基底膜免疫复合物沉积等。其次,在ADC药物中,抗体分子最重要的作用是靶向作用,即将小分子化
随着肿瘤患者生存率的逐年上升,已经过了“谈癌色变”的时代,越来越多的诊疗方法被发现并应用于临床治疗。但癌症仍旧是一种无法彻底治愈的疾病,常用的化疗也不过是在痛苦中延长生命,而且往往“杀敌一千,自损八百”。能够精准地寻找肿瘤靶点的抗体药物,在杀灭残留病灶方面也不是万能的。由此,被誉为“生物导弹”的
随着肿瘤患者生存率的逐年上升,已经过了“谈癌色变”的时代,越来越多的诊疗方法被发现并应用于临床治疗。但癌症仍旧是一种无法彻底治愈的疾病,常用的化疗也不过是在痛苦中延长生命,而且往往“杀敌一千,自损八百”。能够精准地寻找肿瘤靶点的抗体药物,在杀灭残留病灶方面也不是万能的。由此,被誉为“生物导弹”的抗体
生物创新药物是医药行业的新兴产业,国家“十二五规划” 确定了生物医药发展的重点。多肽药物具有因适应症广、安全性高且疗效显著等特点,目前已广泛应用于肿瘤、肝炎、糖尿病、艾滋病等疾病的预防、诊断和治疗,具有广阔的开发前景。抗体-药物偶联(ADC)药物结合单克隆抗体的靶向性和小分子药物的高度细胞毒性,
生物创新药物是医药行业的新兴产业,国家“十二五规划” 确定了生物医药发展的重点。多肽药物具有因适应症广、安全性高且疗效显著等特点,目前已广泛应用于肿瘤、肝炎、糖尿病、艾滋病等疾病的预防、诊断和治疗,具有广阔的开发前景。抗体-药物偶联(ADC)药物结合单克隆抗体的靶向性和小分子药物的高度细胞毒性,
抗体药物偶联物(Antibody Drug Conjugates,ADC)是一类新颖的治疗药物,正日益受到全球制药公司的关注。ADC药物由单克隆抗体和强效毒性药物(toxic drug)通过生物活性连接器(linker)偶联而成,是一种定点靶向癌细胞的强效抗癌药物。由于其对靶点的准确识别性及非癌
今日,阿斯利康和第一三共(Daiichi Sankyo)公司联合宣布,双方共同开发的抗体偶联药物(ADC)[fam-] trastuzumab deruxtecan(DS-8201),在治疗HER2阳性转移性乳腺癌患者的关键性2期试验DESTINY-Breast01中,达到主要研究终点。新闻稿指
作者:David L. Wong,Tanner Stevenson,Jing Chen一种生成具有极低副作用的有效生物治疗药物的全新方法是使用抗体药物偶联物 (ADC)。ADC 代表了新一代的靶向生物治疗药物,成为药物开发中一个快速增长的领域。其合成方法是将高效细胞毒性药物通过连接物连接至靶向特定细