NSMB：揭示孤儿受体GPR119识别配体的分子机制
糖尿病、脂肪肝和肥胖症等代谢性疾病已经成为影响人类健康的一大“杀手”，研究显示一些孤儿受体可能成为治疗这些疾病的重要靶点。GPR119又被称为葡萄糖依赖的促胰岛素受体（Glucose-dependent insulinotropic receptor），是G蛋白偶联受体（GPCR）超家族中的一种孤儿受体。由于其在糖代谢调控中的作用，GPR119被认为是一种治疗糖尿病、脂肪肝和肥胖症等代谢性疾病的潜在药物靶点。GPR119主要分布在胰岛？细胞和胃肠道L细胞，调节葡萄糖依赖的促胰岛素的分泌。GPR119的激活可以刺激胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素释放多肽（GIP）的分泌，这两种激素是调控体内糖代谢平衡的重要物质。 近年来，越来越多的GPR119小分子激动剂被开发，作为开发口服治疗糖尿病的临床药物。然而，由于对GPR119功能和激活机制理解的匮乏，限制了靶向GPR119的小分子药物的开发。因此对于此靶点......阅读全文
PNAS：GPCR孤儿受体找到“亲人”
人类基因组中存在一些被称为“孤儿受体”(orphan receptors)的蛋白，从它们与其他蛋白的序列相似性来看，这些蛋白应该能结合并应答激素或化学物质，但人们至今还未发现其生理性配体。 Emory大学的研究人员为大脑中的一对GPCR孤儿受体找到了配体，这一发现有望帮助人们治疗相关的
对孤儿受体GluD的新发现
谷氨酸离子型受体一共有四大家族，分别为N-甲基-D-天冬氨酸受体（NMDAR）、海人藻酸受体 (KAR) 、α-氨基-3 羟基-5 甲基-4 异恶唑受体（AMPAR）和离子型孤儿δ受体 (GluD）。一般来说，这些谷氨酸受体与离子通道偶联，形成受体通道复合物并介导突触信号在神经网络中的快速传递。
厦门大学EMBO分子医学解析孤儿受体
来自厦门大学生命科学学院，第四军医大学等处的研究人员发现一种孤儿受体：TR3能通过调控mTOR信号通路影响心肌细胞大小，结果导致心肌细胞肥大，这将有助于解析心肌肥大等心血管疾病的致病机理。 这一研究成果公布在EMBO Molecular Medicine杂志上，这是一份属于全球出版商约翰威
NSMB ：揭示孤儿受体GPR119识别配体的分子机制
糖尿病、脂肪肝和肥胖症等代谢性疾病已经成为影响人类健康的一大“杀手”，研究显示一些孤儿受体可能成为治疗这些疾病的重要靶点。GPR119又被称为葡萄糖依赖的促胰岛素受体（Glucose-dependent insulinotropic receptor），是G蛋白偶联受体（GPCR）超家族中的一
mRNA新疗法！助力治疗全身代谢性疾病！
甲基丙二酸血症/酸尿（MMA）是一种破坏性的代谢性疾病，人群中每5万到10万个个体中便会有一名患者。MMA最常见的发病机制是由甲基丙酰辅酶A变位酶（MUT）完全（mut0）或部分（mut）缺乏所导致。MUT是一种维生素B12依赖性的线粒体酶，用于介导缬氨酸，异亮氨酸和奇数链式脂肪酸氧化的最终步骤
mRNA新疗法！助力治疗全身代谢性疾病！
甲基丙二酸血症/酸尿（MMA）是一种破坏性的代谢性疾病，人群中每5万到10万个个体中便会有一名患者。MMA最常见的发病机制是由甲基丙酰辅酶A变位酶（MUT）完全（mut0）或部分（mut）缺乏所导致。MUT是一种维生素B12依赖性的线粒体酶，用于介导缬氨酸，异亮氨酸和奇数链式脂肪酸氧化的最终步骤
5-羟色胺受体的代谢及功能
血清素受体（或称5-羟色胺受体）位于动物神经细胞和其它类型细胞的细胞膜，并介导血清素作为内源性配体和广泛范围的药物和致幻药物的作用。除了5-HT3受体，配体门控离子通道(LGIC)，所有其他血清素受体是G蛋白偶联受体(GPCR)，其激活细胞内第二信使级联。（也称为七跨膜受体或七螺旋受体）。 血
药物代谢酶CYP1B1作为治疗代谢性疾病的靶标
1991年，美国University of Wisconsin 的Colin R. Jefcoate教授首次发现药物代谢酶CYP1B1是CYP450家族的一个新成员。与CYP1A1、CYP1A2相比较，CYP1B1在肝脏以及肝外组织中都能够表达。CYP1B1不但参与许多外源物的代谢如多环芳烃类
“快速燃烧”脂肪细胞有望用于代谢性疾病治疗
近日，来自墨尔本大学的科学家们在国际杂志《Cell Reports》上发表研究报告称，他们发现了脂肪细胞间的差异，或能帮助鉴别出易患代谢性疾病的患者，比如糖尿病和脂肪肝等。在这项研究中，墨尔本大学的研究人员首次鉴别出了能够“快速燃烧”的脂肪细胞，如果被解锁的话，这些脂肪细胞或有望帮助人们减肥。
与青蒿素齐名的雷公藤红素或可治疗肥胖
记者从厦门大学获悉，该校药学院张晓坤教授课题组的一项最新成果在国际一流学术期刊《细胞》杂志子刊《分子细胞》发表，揭示了从传统药用植物雷公藤中分离提取的雷公藤红素调控代谢的重要作用靶点和机制，发现肥胖的潜在治疗方法。 雷公藤红素与青蒿素齐名，被《细胞》杂志列为最有可能被开发成为现代药物的5