NSMB:揭示孤儿受体GPR119识别配体的分子机制

糖尿病、脂肪肝和肥胖症等代谢性疾病已经成为影响人类健康的一大“杀手”,研究显示一些孤儿受体可能成为治疗这些疾病的重要靶点。GPR119又被称为葡萄糖依赖的促胰岛素受体(Glucose-dependent insulinotropic receptor),是G蛋白偶联受体(GPCR)超家族中的一种孤儿受体。由于其在糖代谢调控中的作用,GPR119被认为是一种治疗糖尿病、脂肪肝和肥胖症等代谢性疾病的潜在药物靶点。GPR119主要分布在胰岛?细胞和胃肠道L细胞,调节葡萄糖依赖的促胰岛素的分泌。GPR119的激活可以刺激胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素释放多肽(GIP)的分泌,这两种激素是调控体内糖代谢平衡的重要物质。 近年来,越来越多的GPR119小分子激动剂被开发,作为开发口服治疗糖尿病的临床药物。然而,由于对GPR119功能和激活机制理解的匮乏,限制了靶向GPR119的小分子药物的开发。因此对于此靶点......阅读全文

孤儿受体的定义

孤儿受体 (orphan receptor)是指一些与其他已确认的受体结构上明显相似,但其内源配体还未发现的受体。

PNAS:GPCR孤儿受体找到“亲人”

  人类基因组中存在一些被称为“孤儿受体”(orphan receptors)的蛋白,从它们与其他蛋白的序列相似性来看,这些蛋白应该能结合并应答激素或化学物质,但人们至今还未发现其生理性配体。   Emory大学的研究人员为大脑中的一对GPCR孤儿受体找到了配体,这一发现有望帮助人们治疗相关的

孤儿受体的基本概念

孤儿受体 (orphan receptor)是指一些与其他已确认的受体结构上明显相似,但其内源配体还未发现的受体。

对孤儿受体GluD的新发现

  谷氨酸离子型受体一共有四大家族,分别为N-甲基-D-天冬氨酸受体(NMDAR)、海人藻酸受体 (KAR) 、α-氨基-3 羟基-5 甲基-4 异恶唑受体(AMPAR)和离子型孤儿δ受体 (GluD)。一般来说,这些谷氨酸受体与离子通道偶联,形成受体通道复合物并介导突触信号在神经网络中的快速传递。

厦门大学EMBO分子医学解析孤儿受体

  来自厦门大学生命科学学院,第四军医大学等处的研究人员发现一种孤儿受体:TR3能通过调控mTOR信号通路影响心肌细胞大小,结果导致心肌细胞肥大,这将有助于解析心肌肥大等心血管疾病的致病机理。   这一研究成果公布在EMBO Molecular Medicine杂志上,这是一份属于全球出版商约翰威

代谢型受体的结构功能

中文名称代谢型受体英文名称metabotropic receptor定  义一类本身不是离子通道,但可以通过第二信使间接影响离子通道活性的受体。常特指代谢型神经递质受体,特别是代谢型谷氨酸受体。它们与G蛋白偶联,在被激活后通过各种不同的G蛋白调节酶和离子通道等效应分子而产生多种比较缓慢而持续的生理反

NSMB-:揭示孤儿受体GPR119识别配体的分子机制

   糖尿病、脂肪肝和肥胖症等代谢性疾病已经成为影响人类健康的一大“杀手”,研究显示一些孤儿受体可能成为治疗这些疾病的重要靶点。GPR119又被称为葡萄糖依赖的促胰岛素受体(Glucose-dependent insulinotropic receptor),是G蛋白偶联受体(GPCR)超家族中的一

代谢型受体的基本概念

中文名称代谢型受体英文名称metabotropic receptor定  义一类本身不是离子通道,但可以通过第二信使间接影响离子通道活性的受体。常特指代谢型神经递质受体,特别是代谢型谷氨酸受体。它们与G蛋白偶联,在被激活后通过各种不同的G蛋白调节酶和离子通道等效应分子而产生多种比较缓慢而持续的生理反

mRNA新疗法!助力治疗全身代谢性疾病!

  甲基丙二酸血症/酸尿(MMA)是一种破坏性的代谢性疾病,人群中每5万到10万个个体中便会有一名患者。MMA最常见的发病机制是由甲基丙酰辅酶A变位酶(MUT)完全(mut0)或部分(mut)缺乏所导致。MUT是一种维生素B12依赖性的线粒体酶,用于介导缬氨酸,异亮氨酸和奇数链式脂肪酸氧化的最终步骤

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  甲基丙二酸血症/酸尿(MMA)是一种破坏性的代谢性疾病,人群中每5万到10万个个体中便会有一名患者。MMA最常见的发病机制是由甲基丙酰辅酶A变位酶(MUT)完全(mut0)或部分(mut)缺乏所导致。MUT是一种维生素B12依赖性的线粒体酶,用于介导缬氨酸,异亮氨酸和奇数链式脂肪酸氧化的最终步骤

5羟色胺受体的代谢及功能

  血清素受体(或称5-羟色胺受体)位于动物神经细胞和其它类型细胞的细胞膜,并介导血清素作为内源性配体和广泛范围的药物和致幻药物的作用。除了5-HT3受体,配体门控离子通道(LGIC),所有其他血清素受体是G蛋白偶联受体(GPCR),其激活细胞内第二信使级联。(也称为七跨膜受体或七螺旋受体)。  血

5羟色胺受体的代谢及功能

血清素受体(或称5-羟色胺受体)位于动物神经细胞和其它类型细胞的细胞膜,并介导血清素作为内源性配体和广泛范围的药物和致幻药物的作用。除了5-HT3受体,配体门控离子通道(LGIC),所有其他血清素受体是G蛋白偶联受体(GPCR),其激活细胞内第二信使级联。(也称为七跨膜受体或七螺旋受体)。血清素受体

血清素受体的代谢及功能

血清素受体(或称5-羟色胺受体)位于动物神经细胞和其它类型细胞的细胞膜,并介导血清素作为内源性配体和广泛范围的药物和致幻药物的作用。除了5-HT3受体,配体门控离子通道(LGIC),所有其他血清素受体是G蛋白偶联受体(GPCR),其激活细胞内第二信使级联。(也称为七跨膜受体或七螺旋受体)。血清素受体

药物代谢酶CYP1B1作为治疗代谢性疾病的靶标

   1991年,美国University of Wisconsin 的Colin R. Jefcoate教授首次发现药物代谢酶CYP1B1是CYP450家族的一个新成员。与CYP1A1、CYP1A2相比较,CYP1B1在肝脏以及肝外组织中都能够表达。CYP1B1不但参与许多外源物的代谢如多环芳烃类

“快速燃烧”脂肪细胞有望用于代谢性疾病治疗

  近日,来自墨尔本大学的科学家们在国际杂志《Cell Reports》上发表研究报告称,他们发现了脂肪细胞间的差异,或能帮助鉴别出易患代谢性疾病的患者,比如糖尿病和脂肪肝等。在这项研究中,墨尔本大学的研究人员首次鉴别出了能够“快速燃烧”的脂肪细胞,如果被解锁的话,这些脂肪细胞或有望帮助人们减肥。图

与青蒿素齐名的雷公藤红素或可治疗肥胖

  记者从厦门大学获悉,该校药学院张晓坤教授课题组的一项最新成果在国际一流学术期刊《细胞》杂志子刊《分子细胞》发表,揭示了从传统药用植物雷公藤中分离提取的雷公藤红素调控代谢的重要作用靶点和机制,发现肥胖的潜在治疗方法。  雷公藤红素与青蒿素齐名,被《细胞》杂志列为最有可能被开发成为现代药物的5种传统

《分子细胞》:与青蒿素齐名的雷公藤红素或可治疗肥胖

  从厦门大学获悉,该校药学院张晓坤教授课题组的一项最新成果在国际一流学术期刊《细胞》杂志子刊《分子细胞》发表,揭示了从传统药用植物雷公藤中分离提取的雷公藤红素调控代谢的重要作用靶点和机制,发现肥胖的潜在治疗方法。  雷公藤红素与青蒿素齐名,被《细胞》杂志列为最有可能被开发成为现代药物的5种传统天然

与青蒿素齐名的雷公藤红素或可治疗肥胖

  记者从厦门大学获悉,该校药学院张晓坤教授课题组的一项最新成果在国际一流学术期刊《细胞》杂志子刊《分子细胞》发表,揭示了从传统药用植物雷公藤中分离提取的雷公藤红素调控代谢的重要作用靶点和机制,发现肥胖的潜在治疗方法。  雷公藤红素与青蒿素齐名,被《细胞》杂志列为最有可能被开发成为现代药物的5种传统

逆代谢新型抗凝血剂tecarfarin获美国FDA授予孤儿药资格

  Espero BioPharma是一家专注于开发创新疗法用于满足血栓形成和心率控制领域医疗需求的生物制药公司。近日,该公司宣布,美国食品和药物管理局(FDA)已授予tecarfarin预防同时患有终末期肾病(ESRD)和心房颤动(AFib)患者心源性系统性血栓栓塞的孤儿药资格。  孤儿药是指用于

JLB:传统中药治疗代谢性疾病和肥胖症

  发表于Journal of Leukocyte Biology杂志的一项新研究表明:在植物甘草的一种成分可以通过停止NLRP3的活化,抑制代谢紊乱的发展。  NLRP3是参与该疾病过程的蛋白质。具体而言,研究人员发现异甘草素能抑制小鼠高脂肪饮食引起的肥胖,2型糖尿病和脂肪肝。  科学家们在异甘草

代谢性疾病相关基因之FGF21

想调整研究方向,获得学术研究突破口?想获得论文选题思路,提高发文命中率?你需要了解学科发展态势和未来走向!赛业生物专栏《Gene of the Week》每周会根据热点研究领域介绍一个基因,详细为您介绍基因基本信息、研究概况和应用背景等,助您保持学术研究敏锐度,提高科学研究效率,期待您的持续

重视妊娠期代谢性疾病的风险与防范

妊娠期代谢性疾病(GMD)是指与妊娠期代谢异常密切相关,包括妊娠期高血压及子痫前期、妊娠期糖尿病、妊娠期代谢综合征和妊娠期超重或肥胖等在内的一组疾病。这一组疾病主要是与与代谢异常密切相关,主要是物质代谢,且有相相似的病理生理变化,对母婴健康有较大的威胁,产后母子心血管代谢风险。复习文献资料,结

上海药物所等揭示孤儿受体GPR119识别配体的分子机制

  糖尿病、脂肪肝和肥胖症等代谢性疾病已成为影响人类健康的“杀手”之一。研究显示一些孤儿受体可能成为治疗这些疾病的重要靶点。GPR119又称葡萄糖依赖的促胰岛素受体(Glucose-dependent insulinotropic receptor),是G蛋白偶联受体(GPCR)超家族中的一种孤儿受

关于5羟色胺受体的代谢及功能介绍

  血清素受体(或称5-羟色胺受体)位于动物神经细胞和其它类型细胞的细胞膜,并介导血清素作为内源性配体和广泛范围的药物和致幻药物的作用。除了5-HT3受体,配体门控离子通道(LGIC),所有其他血清素受体是G蛋白偶联受体(GPCR),其激活细胞内第二信使级联。(也称为七跨膜受体或七螺旋受体)。  血

代谢类疾病的重要靶标法尼醇X受体与维甲酸X受体的结构

近日,中国科学院广州生物医药与健康研究院刘劲松课题组通过结构生物学等方法解析了FXR及FXR/RXR复合物与不同类型激动剂的复合物结构,对FXR/RXR复合物中的别构调节现象进行了研究,相关成果以Ligand binding and heterodimerization with retinoi

口服促血小板生成素受体激动剂Doptelet获FDA孤儿药资格

  瑞典制药公司Swedish Orphan Biovitrum AB(SOBI)旗下全资子公司Dova Pharmaceuticals是一家专注于开发和商业化血小板减少症药物的制药公司。近日,Dova公司宣布,美国食品和药物管理局(FDA)已授予Doptelet(avatrombopag)孤儿药资

武汉科研人员发现治疗代谢性疾病新靶点

华中科技大学同济医学院附属同济医院教授陈勇带领团队研究发现Sortilin在米色脂肪细胞激活过程中的关键作用,以及其对脂肪组织脂肪酸氧化的调控机制,为治疗代谢性疾病提供了新的潜在靶点。相关成果近日在线发表于国际期刊《自然·通讯》。米色脂肪细胞作为一种特殊类型的脂肪细胞,大部分分布于皮下白色脂肪组织中

武汉科研人员发现治疗代谢性疾病新靶点

中新网湖北新闻9月11日电(常宇)华中科技大学同济医学院附属同济医院教授陈勇带领团队研究发现Sortilin在米色脂肪细胞激活过程中的关键作用,以及其对脂肪组织脂肪酸氧化的调控机制,为治疗代谢性疾病提供了新的潜在靶点。相关成果近日在线发表于国际期刊《自然·通讯》。米色脂肪细胞作为一种特殊类型的脂肪细

科学家开发出治疗代谢性疾病的新技术

  来自比利时Ghent和布鲁塞尔自由大学(VUB)的VIB研究所的研究人员,连同Oxyrane公司的一个研究小组开发了一项新技术能够更有效、且有可能更廉价地治疗诸如庞贝氏症(Pompe Disease)等代谢性疾病。研究论文发表在11月18日的《自然生物技术》杂志上。Oxyrane现在将为这一

脂肪酸与代谢性疾病关联研究获得重要成果

  经过近三年的努力,中科院上海生命科学研究院营养所林旭研究组利用中科院营养与代谢重点实验室分析检测平台,对3200多名参加“中国老龄人口营养健康状况研究”的居民的红细胞膜脂肪酸进行了检测,建立了包括28种饱和、不饱和(单不饱和,多不饱和)和反式脂肪酸在内的亚洲最大的脂肪酸数据库,并在 n-3脂