合成化学作为新抗生素突破口
当代新药研发的多数领域是生物学驱动的，优质靶点是寻找新药的主要瓶颈。但是也有个别领域合成技术是一个限制因素，抗生素是一个突出例子。只有少数经过进化高度优化的化学结构可以有效地通过细菌细胞膜并和靶标结合。事实上严格地讲只有细菌通过生存竞争产生的杀菌物质才叫抗生素（antibiotic），而人工合成的抗菌物质应该叫抗菌素（antibacteria）。 熟悉抗生素的朋友知道抗生素结构都十分复杂，和其它药物结构有明显区别。著名的Lipinski五规则也把抗生素作为特例，从另一个侧面说明抗生素为了能穿过竞争对手的细胞膜是经过了漫长筛选过程的。在分子生物学时代，制药工业通过高通量筛选曾找到很多和细菌生存必要蛋白结合的小分子配体，但这些化合物的杀菌效果却远远不如传统抗生素，主要是过膜性差。非天然产物抗生素屈指可数。 而天然产物抗生素结构十分复杂，即使以现在的合成技术也只有少数高手可以高效地大幅度改造已有抗生素的结构。哈佛大学的Andr......阅读全文
新技术从连翘中“挖出”抗生素
2月25日，一项从连翘中提取有效成分连翘素的创新性技术突破，得到了中国科学院院士孙汉董、中国工程院院士于德泉等鉴定专家们的肯定。鉴定专家认为，连翘素成果表明，河南省生物技术开发中心等单位在天然药物活性成分和应用整体工艺技术研究方面的科研成果达到国际领先水平。 传统中药材连翘具有清热解毒、消
上海有机所林可酰胺类抗生素生物合成研究获进展
继2015年在《自然》上报道了两个小分子硫醇参与的林可霉素生物合成机制后，近期，中国科学院上海有机化学研究所刘文团队通过进一步研究阐明了林可酰胺类抗生素的后期关键生物合成途径（J. Am. Chem. Soc., 2016，138, 6348-6351）。 林可酰胺类抗生素（lincosami
硫肽类抗生素的生物合成机制研究方面获得进展
黄素依赖的加氧酶（Flavin-dependent oxygenase）是一类以黄素腺嘌呤二核苷酸或黄素单核苷酸为辅酶的氧化还原酶，在生命过程的各个阶段参与各种与氧化还原相关的生化反应。近日，中国科学院上海有机化学研究所生命有机化学国家重点实验室研究员刘文课题组和金属有机国家重点实验室研究员郭寅
英国研究合成抗生素杀灭超级细菌,不会诱发细菌耐药性
英国林肯大学研究人员合成一种抗生素，能够杀灭“超级细菌”，治愈实验鼠的细菌感染。研究论文刊载于最新一期《医学化学杂志》。 这种抗生素名为Teixobactin，由美国科学家2015年在土壤中发现，是近30年来第一种新型抗生素，可以杀死耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)和耐万古霉素肠球菌(
英国研究合成抗生素杀灭超级细菌,不会诱发细菌耐药性
英国林肯大学研究人员合成一种抗生素，能够杀灭“超级细菌”，治愈实验鼠的细菌感染。研究论文刊载于最新一期《医学化学杂志》。 201803271522130378125.jpg 这种抗生素名为Teixobactin，由美国科学家2015年在土壤中发现，是近30年来第一种新型抗生素，可以杀
PCR技术是如何合成引物的
目前引物合成基本采用固相亚磷酰胺三酯法。亚磷酰胺三酯法合成DNA片段，具有高效、快速的偶联以及起始反应物比较稳定的特点。亚磷酰胺三酯法是将DNA固定在固相载体上完成DNA链的合成的，合成的方向是由待合成引物的3′端向5′端合成的，相邻的核苷酸通过3′→5′磷酸二酯键连接。第一步是将预先连接在固相载体
生物芯片技术的原位合成
光引导原位合成 原位合成适于制造寡核苷酸和寡肽微点阵芯片，具有合成速度快、相对成本低、便于规模化生产等优点。照相平板印刷技术是平板印刷技术与DNA和多肽固相化学合成技术相结合的产物，可以在预设位点按照预定的序列方便快捷地合成大量寡核苷酸或多肽分子。在生物芯片研制方面享有盛誉的美国Affymet
分子杂交技术随机引物合成法
随机引物合成双链探针是使寡核苷酸引物与DNA模板结合,在Klenow酶的作用下,合成DNA探针。合成产物的大小、产量、比活性依赖于反应中模板、引物、dNTP和酶的量。通常,产物平均长度为400-600个核苷酸。利用随机引物进行反应的优点是：(1)Klenow片段没有5'→3'外切
化学合成siRNA的技术特点
主要的缺点包括价格高，定制周期长，特别是有特殊需求的。由于价格比其他方法高，为一个基因合成3—4对siRNAs 的成本就更高了，比较常见的做法是用其他方法筛选出最有效的序列再进行化学合成。最适用于：已经找到最有效的siRNA的情况下，需要大量siRNA进行研究。不适用于：筛选siRNA等长时间的研究
芯片的制作光导合成技术
原位合成适于制造寡核苷酸和寡肽微点阵芯片，具有合成速度快、相对成本低、便于规模化生产等优点。照相平板印刷技术是平板印刷技术与DNA和多肽固相化学合成技术相结合的产物，可以在预设位点按照预定的序列方便快捷地合成大量寡核苷酸或多肽分子。 在生物芯片研制方面享有盛誉的美国Affymetrix公司运用
肽库合成技术及文库介绍
肽库是用于从大批量多肽中筛选极少量具关键生物活性的多肽的一种方法，在生物学和化学研究中，肽库是一种强大的筛选工具，在蛋白质组学及其相关领域应用范围非常广泛，如药物研发、蛋白-蛋白相互作用、抗原表位筛选、GPCR配体筛选、蛋白功能分析、酶底物或抑制剂筛选、信使分子研发及多肽/蛋白信号对答等。1. 截头
多肽硫酯蛋白合成新技术
伦敦大学Macmillan研究组对采用化学配体技术合成经修饰改变的肽和蛋白感兴趣。蛋白合成和半合成——由合成和重组来源制备的多肽片段——对生产治疗性蛋白和理解转录后主导修饰的机制很重要。理解该过程很困难，因为它们不是按模板工作，也不直接受遗传控制。Macmillan组研究采用有机合成化学、分子生物学
与多肽合成技术相关的资讯
1. 多肽如何运输和保存？冻干粉形式的多肽合成可在常温下密封运输，但溶解状态的多肽不宜长期保存。为了长时间保存多肽，建议以冻干粉形式置于含干燥剂的密封容器内，可在-20°C（-80°C效果更好）保存数年，同时避免了细菌降解和氧化，也可以避免二级结构的形成。多肽合成往往容易吸潮，因此建议在称取时操作迅
日本开发出氨合成节能技术
东京工业大学教授细野秀雄领导的研究小组22日在新一期英国期刊《自然·化学》网络版上报告说，他们开发出了一种高效合成氨的新技术，使用这种技术所消耗的能源只有传统方法的十分之一。 氨对于地球上的生物相当重要，它是所有食物和肥料的重要成分，还会直接或间接参与药物合成，并且有望在燃料电池领域得到应
关于多肽合成技术你知道多少？
多肽合成是一个重复添加氨基酸的过程，固相合成顺序一般从C端(羧基端)向 N端(氨基端)合成。过去的多肽合成是在溶液中进行的称为液相合成法。从1963年Merrifield发展成功了固相多肽合成方法以来，经过不断的改进和完善，到今天固相法已成为多肽和蛋白质合成中的一个常用技术，表现出了经典液相合成法
关于互补DNA的合成技术介绍
以Riboclone M-MLV CDNA合成技术为例。 Riboclone M—MLV cDNA合成系统采用M—MLV反转录酶的RNase H缺失突变株取代AMV反转录酶，使合成的cDNA更长。该系统的第一链合成使用M-MLV反转录酶，cDNA第二链合成采用置换合成法，采用RNaseH和DN
核酸合成仪的技术指标
该核酸合成仪是通用电气医疗集团的产品，AKTA oligopilot plus有两种配置，AKTA oligopilot plus 10和AKTA oligopilot plus 100，该仪器型号为AKTA oligopilot plus 10，采用第一种配置。
多肽的固相合成、切割及纯化_固相肽合成技术
实验材料huBPP试剂、试剂盒氩气二甲基甲酰胺（DMF）哌啶二异丙基乙胺甲醇TFA（三氟乙酸）茚三酮甘氨酸聚乙二醇乙腈仪器、耗材Pioneer肽合成仪树脂Waters 650半制备色谱仪色谱柱Beckman gold system试管固相肽合成技术是现代蛋白质化学的一项关键技术，也是对现代分子生物学
亟待新技术！畜禽业抗生素污染严重
我国畜禽养殖抗生素年使用量达9.7万吨，占全国抗生素年消耗量近50%。这是《中国科学报》记者从近日举行的第三届畜禽养殖污染防治与资源化国际会议上获知的数据。本次会议由中科院城市环境研究所（以下简称城市环境所）在厦门举办。 会上，来自世界各国的科学家提出，当前，畜禽养殖业应高度关注抗生素、抗生素
Nat－Chem：新研究揭示靶向杀伤耐药菌的抗生素合成机制
鲍曼不动杆菌是WHO官方宣称的三大严重病原体之一。最近沃里克大学化学系的研究人员阐明了抗生素enacyloxin酶促反应的机制，或许有助于对抗鲍曼不动杆菌的感染。 在以前的论文中，华威大学和卡迪夫大学的研究人员表明，一种名为烯丙胺毒素的分子对鲍曼不动杆菌有效。但是，需要对该分子进行改造，使其适
科学家化学合成“最新”抗生素－抗菌药物领域大突破
近日，香港大学化学系副教授李学臣团队与美国中佛罗里达大学、香港理工大学研究者合作，在《自然—通讯》共同发表了有关新型抗生素Teixobactin的研究结果。Teixobactin是近30年来被发现的第一种新型抗生素，它的化学合成也为新一代抗生素的应用与发展奠定了化学基础。 过去7年来，李学臣团
中科院上海有机所林可酰胺类抗生素合成再获突破
中科院上海有机化学所刘文团队阐明了林可酰胺类抗生素的后期关键生物合成途径。相关成果近日发表于《美国化学会志》。 天然来源的林可酰胺类抗生素主要包括林可霉素及其结构类似物天青菌素。两者结构的明显不同之处在于两种不同的硫修饰基团：在林可霉素中是硫甲基，而在天青菌素中是巯基乙醇单元。 研究人员展开
上海有机所硫肽类抗生素的生物合成研究获重要进展
硫肽类抗生素是一类富含元素硫、结构被高度修饰的聚肽类天然产物，所有的成员都具有一个以6元杂环为核心、由多个5元杂环和脱水氨基酸所组成的环肽结构。大多数硫肽类抗生素具有良好的抗菌活性，其中部分成员对多种耐药性的条件致病菌具有极强的杀伤效果。在前期工作中，中科院上海有机化学研究所生命
上海有机所硫肽类抗生素的生物合成研究取得重要进展
反应过程图 许多具有生物活性的肽类天然产物都拥有羧基末端酰胺化的结构。酰胺的形成一般由天门冬氨酸合成酶类蛋白所催化，其过程包括以谷氨酰胺为底物原位生成氨，后者进攻由ATP活化的羧基基团而产生酰胺并伴随谷氨酸、AMP和PPi的释放。此外，很多动物激素的末端酰胺形成则包含一个二价金属离
研究人员揭示硫肽类抗生素生物合成酶学机制
中科院上海有机所研究员刘文课题组在国际上首次阐明了硫链丝菌素（TSR）侧环形成过程中关键大环化反应的酶学机制，相关成果日前在线发表于美国《国家科学院院刊》。 硫肽抗生素是一类古老的生物活性肽抗生素，相关研究不但有利于使用经过改造后的“微生物工厂”生产制备新型的药物前体，还拓展了人们对特殊蛋白质
β内酰胺类抗生素半合成青霉素的相关内容
1、耐酸青霉素苯氧青霉素包括青霉素V和苯氧乙基青霉素。抗菌谱与青霉素相同，抗菌活性不及青霉素，耐酸、口服吸收好，但不耐酶，不宜用于严重感染。 2、耐酶青霉素化学结构特点是通过酰基侧链（R1）的空间位障作用保护了β-内酰胺环，使其不易被酶水解，主要用于耐青霉素的金葡菌感染。 异恶唑类青霉素 侧
合成生物技术：2050年领跑世界
如今，在生物制造技术方面，合成生物技术已经成为绿色生物制造产业高速发展的引擎。利用合成生物技术改变传统的工业生产方式，将减少对自然资源的依赖，以更小的环境代价获得高经济产出，破解资源、能源、健康、环境、安全等重大难题。 在我国的“十三五”科技创新战略规划中，合成生物技术已被列为重点发展方向，到
胰岛素合成技术的发展概述
胰岛素是由胰脏内的胰岛β-细胞受内源性或外源性物质如葡萄糖、乳糖、核糖、精氨酸、胰高血糖素等物质刺激而分泌的一种蛋白质激素。胰岛素是机体内唯一降低血糖的激素，同时促进糖原、脂肪、蛋白质合成，因此，胰岛素在人体新陈代谢中起着重要作用。如果机体内胰岛素的量不足就会引发糖尿病，目前胰岛素依然是治疗糖尿
单模微波合成仪的系统技术特征
单模微波合成仪使用者可灵活选择脉冲或非脉冲式微波发射来进行批反应和平行反应，也可进行回流常压反应和加压反应。 单模微波合成仪的系统技术特征： 1.测温技术：采用侧面红外测温，实时监测反应容器内温度变化并控制；测温范围：0-300℃，测温精度：±0.1℃，当达到设定温度后，温度波动值仅
微波合成反应仪的技术参数
1．测温和控温范围：0～300℃； 2．不锈钢腔体，耐高温，易清理； 3．数码管显示予置温度，当前温度，反应时间； 4．具有温度自检校正功能； 5．提供不同速度的磁力搅拌，使反应更加充分，温度更加均匀； 6．接触式温度传感器，实时监测反应温度，表面镀层耐腐蚀耐高温； 7.开放式反应体