合成化学作为新抗生素突破口

当代新药研发的多数领域是生物学驱动的,优质靶点是寻找新药的主要瓶颈。但是也有个别领域合成技术是一个限制因素,抗生素是一个突出例子。只有少数经过进化高度优化的化学结构可以有效地通过细菌细胞膜并和靶标结合。事实上严格地讲只有细菌通过生存竞争产生的杀菌物质才叫抗生素(antibiotic),而人工合成的抗菌物质应该叫抗菌素(antibacteria)。 熟悉抗生素的朋友知道抗生素结构都十分复杂,和其它药物结构有明显区别。著名的Lipinski五规则也把抗生素作为特例,从另一个侧面说明抗生素为了能穿过竞争对手的细胞膜是经过了漫长筛选过程的。在分子生物学时代,制药工业通过高通量筛选曾找到很多和细菌生存必要蛋白结合的小分子配体,但这些化合物的杀菌效果却远远不如传统抗生素,主要是过膜性差。非天然产物抗生素屈指可数。 而天然产物抗生素结构十分复杂,即使以现在的合成技术也只有少数高手可以高效地大幅度改造已有抗生素的结构。哈佛大学的Andr......阅读全文

微波合成反应仪的技术参数

  1.测温和控温范围:0~300℃;  2.不锈钢腔体,耐高温,易清理;  3.数码管显示予置温度,当前温度,反应时间;  4.具有温度自检校正功能;  5.提供不同速度的磁力搅拌,使反应更加充分,温度更加均匀;  6.接触式温度传感器,实时监测反应温度,表面镀层耐腐蚀耐高温;  7.开放式反应体

单模微波合成仪的系统技术特征

  单模微波合成仪使用者可灵活选择脉冲或非脉冲式微波发射来进行批反应和平行反应,也可进行回流常压反应和加压反应。   单模微波合成仪的系统技术特征:   1.测温技术:采用侧面红外测温,实时监测反应容器内温度变化并控制;测温范围:0-300℃,测温精度:±0.1℃,当达到设定温度后,温度波动值仅

DNA纳米技术催生新型合成疫苗

  为了寻找更安全有效的疫苗,亚利桑那州立大学的科学家利用DNA纳米技术开发了一类全新的合成疫苗,展示了这一技术的广阔前景。这一类新合成疫苗能够通过自组装的三维DNA纳米结构进行安全有效的运输,文章发表在Nano Letters杂志上。   研究人员指出,疫苗在有效提高公共健康水平中发挥了极大

微波振荡器现代频率合成技术

  现代频率合成技术是将模拟技术、数字技术、光学技术和计算方法相结合,根据频率合成器的技术指标把直接频率合成技术、锁相环(PLL)、直接数字频率合成技术(DDS)等成熟的频率合成技术与新型的振荡器(如YIG调谐振荡器、介质振荡器DRO和光电振荡器OEO等)和新的工艺技术合理组合,使得微波振荡器的频谱

多肽合成药物的基因重组技术

基因的表达包括相应的mRNA合成( 转录) 和蛋白质合成( 翻译) , 在微生物体内进行外来基因的蛋白质生物合成依赖于微生物遗传物质和编码目标蛋白的重组DNA片段。具体步骤如下: 第1步,从供体中分离出编码蛋白的DNA片段; 第2步,将DNA分子插入到表达载体上; 第3步,将载体转染到宿主体

合成生物学:正在起飞的技术

  文特尔:聪明的"园丁"   生物技术有时更像人与自然交流的一种传统方式:园艺。园艺技术主要是通过修剪与嫁接。以基因为"修剪嫁接"对象的生物技术却遇到了这样的拦路虎:生命体有自己的一套方式,而不管人类"主人"有什么打算。生物技术中的"修剪"包括去除一些虽对野生生命有好处但却消耗能量,不利完成

三种长肽合成技术简述

  蛋白质化学合成研究中,固相合成方法是最常用也是最简便的合成方法。该方法在合成长链多肽时同样效果显著,但是随着肽链的延长,反应会逐渐变得更难进行(比如大于150个氨基酸),一些缺残基的目标肽就随之产生。这些缺残基的肽链也是长肽合成过程中所产生的主要杂质。因此,长肽的合成过程中,我们需要克服的主要困

原位合成的基因芯片制备技术

生物芯片制备中材料的固定方式主要包括原位合成法和点样法两种,点样法又分为接触式点样法和非接触式点样法。原位合成法主要用于基因芯片的制备,点样法可用于基因芯片和蛋白质芯片的制备。细胞芯片主要是通过细胞本身的贴壁生长来完成固定。组织芯片通过一些黏性溶剂(如石蜡)使组织切片固定在载体上。某些微流体芯片不需

三种长肽合成技术简述

  蛋白质化学合成研究中,固相合成方法是最常用也是最简便的合成方法。该方法在合成长链多肽时同样效果显著,但是随着肽链的延长,反应会逐渐变得更难进行(比如大于150个氨基酸),一些缺残基的目标肽就随之产生。这些缺残基的肽链也是长肽合成过程中所产生的主要杂质。因此,长肽的合成过程中,我们需要克服的主要困

无需活细胞的蛋白合成新技术

  来自美国能源部橡树岭国家实验室(Oak Ridge National Laboratory)的研究人员研发出了一种无需细胞培养,人工合成蛋白质的新系统,这一研究成果公布在12月22日的Small杂志上。  这个生物反应器采用的是一种混合液,其中包含有大肠杆菌细胞提取物,一种绿色荧光蛋白DNA编码

Nature技术人物:追踪蛋白合成的学者

  一种全新研究细胞合成蛋白的方法能帮助研究人员了解他们的目标蛋白何时完成翻译合成,是30秒还是一个小时,以及这些蛋白的位置。正如德国马普研究院脑科学研究所所长,神经生物学学家Erin Schuman所说的那样,像是在神经细胞里,总是会有一些我们不知道的蛋白合成进程,以及最终这些蛋白所归何处。  S

关于乳清酸的合成技术介绍

  乳清酸目前具有工业化前景的合成技术主要有一是将尿素与草乙酸单乙酯缩合而得;二是将2,6-二氧代-3-甲基嘧啶用赤血盐氧化合成;三是以硫脲为原料,合成2-硫脲嘧啶-4-醛,用氧化铬或过氧化氢氧化合成而得;四是采用发酵法生产。由于化学合成方法使用一定催化剂和溶剂,易含有杂质,因此日本主要采用发酵法生

无需活细胞的蛋白合成新技术

  来自美国能源部橡树岭国家实验室(Oak Ridge National Laboratory)的研究人员研发出了一种无需细胞培养,人工合成蛋白质的新系统,这一研究成果公布在12月22日的Small杂志上。  这个生物反应器采用的是一种混合液,其中包含有大肠杆菌细胞提取物,一种绿色荧光蛋白DNA编码

简述芋螺毒素合成的新技术

  随着对芋螺毒素研究的深入和多肽合成技术的进步,芋螺毒素的合成方法也不断改进。Ale-wood小组将硒代半胱氨酸引入,合成了3个α-芋螺毒素ImI的类似物。具体操作是用硒代半胱氨酸代替了其中的1对或者2对半胱氨酸,形成二硒键替代了原有的二硫键,显著提高了芋螺毒素的氧化折叠效率,NMR和CD谱都表明

合成生物技术:2050年领跑世界

  如今,在生物制造技术方面,合成生物技术已经成为绿色生物制造产业高速发展的引擎。利用合成生物技术改变传统的工业生产方式,将减少对自然资源的依赖,以更小的环境代价获得高经济产出,破解资源、能源、健康、环境、安全等重大难题。  在我国的“十三五”科技创新战略规划中,合成生物技术已被列为重点发展方向,到

有机合成的技术路线和应用特点

 1828年F.维勒由无机物氰酸铵合成了动物代谢产物尿素,数年之后H.科尔贝又合成了乙酸,从此有机合成化学获得迅速发展。有机合成大致分为两方面:①基本有机合成。包括从煤炭、石油、水和空气等原材料合成重要化学工业原料,如合成纤维、塑料和合成橡胶的原料,溶剂,增塑剂,汽油等,其产量几乎接近于钢铁的数量级

三种长肽合成技术简述

蛋白质化学合成研究中,固相合成方法是最常用也是最简便的合成方法。该方法在合成长链多肽时同样效果显著,但是随着肽链的延长,反应会逐渐变得更难进行(比如大于150个氨基酸),一些缺残基的目标肽就随之产生。这些缺残基的肽链也是长肽合成过程中所产生的主要杂质。因此,长肽的合成过程中,我们需要克服的主要困难是

微波合成反应仪的技术参数

  1.测温和控温范围:0~300℃;  2.不锈钢腔体,耐高温,易清理;  3.数码管显示予置温度,当前温度,反应时间;  4.具有温度自检校正功能;  5.提供不同速度的磁力搅拌,使反应更加充分,温度更加均匀;  6.接触式温度传感器,实时监测反应温度,表面镀层耐腐蚀耐高温;  7.开放式反应体

生物合成气转化技术的优点

气化反应是生产生物燃料的一个很灵活的方式,合成气通过FT 合成反应或者混合醇类合成反应,将合成气合成不同的醇类。气化木质纤维素并合成醇类的技术已经相当成熟,因此如果微藻中水份控制得当,微藻气化工艺即可得到充分发展。生物合成气转化技术的优点有:可以生成多种不同的性质已知的燃料。可使用现有的热化学基础设

胰岛素合成技术的发展概述

  胰岛素是由胰脏内的胰岛β-细胞受内源性或外源性物质如葡萄糖、乳糖、核糖、精氨酸、胰高血糖素等物质刺激而分泌的一种蛋白质激素。胰岛素是机体内唯一降低血糖的激素,同时促进糖原、脂肪、蛋白质合成,因此,胰岛素在人体新陈代谢中起着重要作用。如果机体内胰岛素的量不足就会引发糖尿病,目前胰岛素依然是治疗糖尿

新技术可简便合成胰岛素

据新华社电 日本东北大学等机构研究人员最新发明了一种简便的胰岛素化学合成法,有望在此基础上研发新的生产胰岛素制剂的方法,为糖尿病患者提供所需的胰岛素。 胰岛素是胰脏内的胰岛β细胞分泌的一种物质,能够控制血糖,现在许多糖尿病患者都需要注射胰岛素。这些胰岛素通常通过生物工程的方式生产,而不是以化学方

合成孔径声呐技术发展历程

  1 国外情况  声呐和雷达从原理到应用有很多相似之处,而合成孔径声呐与合成孔径雷达,更像一对孪生兄弟,经历了相似的发展过程。合成孔径雷达于20世纪50—60年代起步,于20世纪80年代快速发展,并取代传统侧视雷达成为对地观测重要手段。  SAS研究从20世纪60年代起步,20世纪60—70年代发

微波合成反应仪的技术参数

  1.测温和控温范围:0~300℃;  2.不锈钢腔体,耐高温,易清理;  3.数码管显示予置温度,当前温度,反应时间;  4.具有温度自检校正功能;  5.提供不同速度的磁力搅拌,使反应更加充分,温度更加均匀;  6.接触式温度传感器,实时监测反应温度,表面镀层耐腐蚀耐高温;  7.开放式反应体

低温等离子体技术降解抗生素(诺氟沙星)

  近日,中科院技术生物所研究员黄青课题组通过设置不同气体条件,利用低温等离子体技术,对广谱类代表性抗生素诺氟沙星进行处理,发现低温等离子放电产生的活性因子对降解水体中的抗生素有重要作用,相关成果被环境科学类期刊《光化层》在线发表。  黄青课题组发现,气体成分对等离子体降解抗生素效果有重要影响,且不

植生生态所揭示链霉菌抗生素生物合成调控的新机制

  6月7日,国际微生物学权威期刊Molecular Microbiology在线发表了中科院上海生命科学研究院植生生态所姜卫红研究组的学术论文Differential regulation of antibiotic biosynthesis by DraR-K, a novel

上海有机化学所硫肽类抗生素生物合成研究取得进展

  经过近6年的不懈努力,中国科学院上海有机化学研究所刘文课题组的专家通过最为典型的硫链丝菌素及其类似物盐屋霉素A的比较研究,发现硫肽类抗生素起源于一条核糖体编码的前体肽,经过包括环化脱水/脱氢形成噻唑/咪唑环、脱水形成脱水氨基酸以及【4 + 2】环合反应等后修饰步骤构建了这一家族化合物所共有的特征

比较几种化学合成类抗生素药物及药物残余的检验方法

  抗生素(抗菌素)是指由细菌、放线菌、真菌等微生物经培养而得到的某些产物,或用化学合成法制造的相同或类似的物质。在一定浓度下对病原体有抑制和杀灭作用。目前,世界上生产的抗生素已达200多种,作为饲料添加剂的有60多种。Swan(1968)将抗生素分为治疗用抗生素和饲料用抗生素两类。抗生素在生态环境

陈坚院士:合成生物技术可实现化学品的高效合成

  在日前在京举办的国家食物与营养健康产业技术创新战略联盟年会上, 中国工程院院士、江南大学校长陈坚向记者表示,功能性营养品对于人体健康具有重要意义,然而以往较高的生产成本限制了市场的快速成长。但是随着合成生物学技术的发展,一些重要的功能营养品已经可以采用生物制造进行低成本生产,“未来,在功能营养化

科学家开发出一种对多重耐药细菌有效的合成抗生素

  近期,来自美国哈佛大学和伊利诺伊大学芝加哥分校等研究团队开发了一种对多重耐药细菌有效的合成抗生素。研究成果发表在《Nature》上,题为:A synthetic antibiotic class overcoming bacterial multidrug resistance。  研究人员报告

南海海洋所环酯肽类抗生素的生物合成研究取得进展

  环酯肽类抗生素是一类结构复杂、生物活性活性显著的抗生素,是创新药物的重要源泉。黑莫他丁(himastatin)是由链霉菌产生的,组成其分子的六个结构单元以DL交替方式排列并且形成结构对称的二聚体。自其发现以来,以其新颖、复杂的结构特征和良好的抗菌、抗肿瘤活性引起了有机合成、药物化